ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
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本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明はアミノ酸の血中濃度及び血中持続性が高められたアミノ酸誘導体、及びそれを含む医薬組成物の提供を目的とする。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその医薬的に許容し得る塩。


〔式中、Ｘはケトイソロイシン、ケトロイシン及びケトバリンからなる群より選択される１種のケト酸であり、ＡＡはトリプトファン、セリン、グルタミン酸、アルギニン及びトレオニンからなる群より選択される１種のアミノ酸であり、−はアミド結合を表す〕 （もっと読む）

本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

本明細書において、非天然アミノ酸、少なくとも１つの非天然アミノ酸を含んでいるポリペプチド、このような非天然のアミノ酸およびポリペプチドを作製するための方法が開示される。非天然アミノ酸はそれ自体またはポリペプチドの一部である場合に、種々の官能基を含んでいてもよいが、一般的に少なくとも１つのインドール基、カルボニル基および／またはヒドラジン基を有している。また本明細書において、さらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸のポリペプチド、このような修飾をするための方法、このようなポリペプチドを精製するための方法が開示される。修飾された非天然アミノ酸のポリペプチドは、少なくとも１つのインドール基、カルボニル基および／またはヒドラジン基を含んでいる。さらに、このような非天然アミノ酸のポリペプチドおよび修飾された非天然アミノ酸のポリペプチドを、治療、診断、および他のバイオテクノロジーなどへ使用するための方法が開示される。
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本発明は、TBE-31、TBE-34、TBE-45および水溶性TBEなどの、新規の三環系-ビス-エノン誘導体(TBE)について記述する。これらの化合物を調製する方法も開示する。本発明者らは、ヒト骨髄腫細胞の増殖を阻害する、インターフェロン-γにより刺激した細胞においてiNOSの誘導を阻害する、ヘムオキシゲナーゼ-1 (HO-1)を誘導する、白血病分化マーカーCD11bの発現を誘導する、白血病細胞の増殖を阻害する、ヒト肺がんにおいてアポトーシスを誘導する、および他のがん性細胞においてアポトーシスを誘導するこれらの新たなTBEの能力を実証する。本発明のTBEは、がん、神経学的障害、炎症、および酸化ストレスを伴う病変を含め、多くの疾患の処置および予防に有用な作用物質であると予想される。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化１】

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【課題】骨の形成を刺激するのに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)および(2)の化合物(ここで、変数X、YおよびR’は、本明細書中で規定されている)は、骨の形成を促進し、それゆえ、骨粗鬆症、骨折または骨欠乏、一次または二次副甲状腺機能亢進症、歯周疾患または欠陥、転移性骨疾患、溶骨性骨疾患、形成外科手術後、人工関節手術後および歯科治療後移植を治療する際に、有用である。図面は、インビボBMP-プロモーターベースアッセイで試験した、本発明のいくつかの化合物(すなわち、ネバスタチン、ロバスタチンおよびプラバスタチン)の構造および活性を示す。
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3-(3-インドリル)プロピオン酸の遊離酸を3-(3-インドリル)プロピオン酸カルシウム塩(3-IPAカルシウム)に変換し、沈殿させて洗浄し、次いで3-IPAカルシウムを遊離酸に再変換することによって実質的に純粋な3-(3-インドリル)プロピオン酸の遊離酸を合成する。3-IPAカルシウムは、錠剤および持続放出剤形の医薬組成物で使用するのに適している。3-IPAカルシウムを使用して、細胞に対するアミロイドベータタンパク質の細胞毒性作用を阻害し、哺乳動物における原線維性疾患を治療し、かつフリーラジカルまたは酸化ストレスが関与する疾患または状態を治療することができる。 （もっと読む）

疼痛、炎症および他の症状を治療するのに有用であるインドール誘導体を説明する。該化合物の一部は、ベンジル誘導体であり、他は、ベンゾイル誘導体である。該化合物は、インドールの３位で少なくとも置換される。 （もっと読む）