複素環系を結合させるポリメチン鎖中にメソ置換基を有するシアニン色素が開示されている。その色素は、式（Ｉ）の色素である。式中、基Ｒ^３及びＲ^４はＺ^１環構造に結合しており、基Ｒ^５及びＲ^６はＺ^２環構造に結合しており、ｎは１、２又は３であり、Ｚ^１及びＺ^２は独立に、１つの環又は２つの縮合環芳香族又は複素芳香族系を完成するのに必要な原子を表し、各環は、炭素原子並びに適宜酸素、窒素及び硫黄から選択される２個以下の原子から選択される５又は６個の原子を有し、Ｘ及びＹは同一又は異なるもので、酸素、硫黄、−ＣＨ＝ＣＨ−及び基（ＩＩ）から選択され、基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６（及び存在するときはＲ^８及びＲ^９）の少なくとも１つは基−Ｅ−Ｆ（式中、Ｅはスペーサー基であり、Ｆは標的結合基である）であり、基Ｒ^７の１つは−ＣＮ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ_３及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０（式中、Ｒ^１０はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル及びアリールから選択される）から選択される。好ましいＲ^７はメソ置換ＣＮである。これにより、対応する置換されていない類似体と比較した場合、発光スペクトルにおいて約４０ｎｍの予期しない浅色シフトが生じる。この色素は様々な標的分子を標識化し検出するために有用である。
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置換アリールおよびヘテロアリール誘導体が開示される。化合物は２型糖尿病および関連症状の治療に有用である。薬剤組成物および治療法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^６は、例えば、Ｃ_１−１０アルキル（置換されていてもよい）、アリール、Ｃ_１−３アルキルアリールまたはＣ_１−３アルキルオキシアリールを表す］
の保護されたアミジン基の調製方法であって、式（ＩＩＩ）：ＨＳ−Ｒ_ｙ−Ｃ（Ｏ）−Ｚ［式中、Ｚは−（１−４Ｃ）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（１−４Ｃ）アルキルまたは−Ｎ［（１−４Ｃ）アルキル］_２であり；Ｒ_ｙは、（１−２Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）であり；または、ＺおよびＲｙは連結して、式（ＩＶ）


｛式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｎ（１−４Ｃ）アルキルであり；ｐは、１または２であり；ｍは１または２であり；および、Ｒｚは、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、ハロおよびアミノから独立に選択される｝の５または６員環を形成する］のチオ−ケト活性化剤の存在下、ニトリル含有化合物を式（ＩＩ）：Ｒ^６ＯＮＨ_２［式中、Ｒ^６は（Ｉ）について既に定義したとおりである］のオキシアミンと反応させることを含む前記方法に関する。
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【課題】モナティン製造に有用な光学活性ＩＨＯＧの製造方法、光学活性モナティンの製造方法、及び当該方法に用いるアルドラーゼを提供する。
【解決手段】インドールピルビン酸とピルビン酸（ないしオキサロ酢酸）から、光学活性モナティン合成における中間体として有用な光学純度の高い４−（インドール−３−イルメチル）−４−ヒドロキシ−２−オキソグルタル酸を合成することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(XVI)
【化１】


（式中Ｒ、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びｎは本明細書において定義されるとおりである）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物、薬学的有効量の１つ若しくはそれ以上の式(XVI)の化合物を薬学的に許容しうる担体との混合状態で含む医薬組成物、PGD2−媒介障害（アレルギー性疾患(例えばアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支ぜん息及び食物アレルギー)、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化を伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、じんま疹、湿疹、かゆみを伴う疾患(例えばアトピー性皮膚炎及びじんま疹)、かゆみに伴う行動(例えばひっかくこと及びたたくこと)の結果として二次的に生じる疾患(例えば白内障、網膜剥離、炎症、感染又は睡眠障害)、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎などを含むがこれらに限定されない）に罹患した患者を、該患者に薬学的有効量の式(XVI)の化合物を投与することにより処置する方法に関する。
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HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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本発明は、ａ）次の一般式（Ｉ）：


（式中：互いに独立して、Ｒ_２及びＲ_３は、Ｈ、炭素原子１〜５個のアルキル基、又は１〜５個のヘテロ原子を含む２〜２０個の原子の金属キレート基を表し；互いに独立して、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、及びＲ_７は、Ｈ、ハロゲン原子、又は１〜１０個の炭素原子を含む基を表し；Ｒ_１は、Ｈ、又は１〜５０個の炭素原子を含む基を表し；但し、Ｒ_２及びＲ_３のうちの少なくとも１つが、上に定義した金属キレート基を表す）
を有し；並びに
ｂ）大腸菌（Escherichia coli）ニッケル結合ペプチドデホルミラーゼ（配列番号：１）及び／又はバチルスステアロサーモフィラス（Bacillus stearothermophilus）ニッケル結合ペプチドデホルミラーゼ（配列番号：２）について約１μＭよりも低いＩＣ_５０を有する、
化合物又は薬学的に許容可能なその塩の、細菌感染症若しくは原生動物感染症の予防若しくは治療を対象とした医薬の製造のための使用、又は除草剤の製造のための使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）Ａ−Ｘ−Ｙ−Ｚ−Ｂ（Ｉ）（式中、Ａは置換基を有していてもよい環状基；、Ｘは結合手、スペーサー；Ｙは結合手、スペーサー；Ｚは結合手、スペーサー；Ｂは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグはストレスに起因する疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、第１の実施態様において、符号が明細書で付与された意味を有する、式（Ｉ）のエステル、又は、特に式（ＩＩ）のアミド、並びにトリプタミン及び標題で言及された他の物質の合成に有用な他の中間体及び化合物の製造方法に関する。合成方法及び中間体は、医薬の合成に有用である。
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