【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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【課題】甘味料又は医薬品等の製造中間体として有用な、モナティンに代表されるグルタミン酸化合物を工業的に効率良く製造する方法、そのために使用する製造中間体の製造方法やそれらの中に含まれる新規中間体、並びに光学活性モナティンの製造方法、そのために使用する製造中間体の製造方法及びそれらの中に含まれる新規中間体等を提供に関する。
【解決手段】特定のピルビン酸化合物と、オキサロ酢酸又はピルビン酸とを交叉アルドール反応により縮合し、必要により脱炭酸反応を行うことで目的とするグルタミン酸化合物の前駆体となるケトグルタル酸化合物を製造し、更に得られたケトグルタル酸化合物のカルボニル基をアミノ基に変換することにより、モナティンに代表されるグルタミン酸化合物（それらの塩の形態を含む）を製造する方法を提供する。
更に、上記インドリルメチル基を有する特定のグルタル酸化合物から、特定の光学活性アミンとジアステレオマー塩を形成し一方のジアステレオマー塩を分離した後、アルコキシイミノ（又はヒドロキシイミノ）基をアミノ基へ変換し、得られたモナティンを水と有機溶媒の混合溶媒により晶析して光学活性モナティンを製造する方法も提供する。
またこれら製造方法で得られる新規な中間体化合物も提供する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】光力学療法をざ瘡や乾癬の治療により効果的に適応させるための新しい光感作剤を提供する。
【解決手段】本発明は、インドール−３−アルキルカルボン酸（Ｉｎｄｏｌｅ−３−ａｌｋｙｌｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ ａｃｉｄ：ＩＡＡ）とその誘導体のざ瘡治療剤および皮脂分泌抑制剤としての新たな用途に関するものである。より詳細に説明すると、本発明は、光線により活性化される性質を持つＩＡＡを含む光力学療法（ｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃ ｔｈｅｒａｐｙ：ＰＤＴ）用の光感作剤およびこれを含む光力学療法用のキットおよび光力学療法用の組成物に関するもので、ざ瘡治療剤と皮脂分泌抑制剤としての新たな用途に関するものである。ＩＡＡを活性化する光源としては、紫外線または可視光線が使用可能であるが、特に青色あるいは緑色光を利用することが望ましい。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ａ環はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基又は５〜１０員のヘテロ環基を示し、Ｂは単結合又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アシルアミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アシルオキシ基、水酸基又はアミノ基を示し、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す）で表される化合物、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】吸収波長特性及び熱分解特性に優れ、特に画像表示装置用の光学フィルター、びレーザ光記録用の光学記録材料に用いられる光学要素に好適な新規の化合物、該化合物を用いた光学フィルター及び光学記録材料を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるメロシアニン化合物、該化合物を用いた光学フィルター及び光学記録材料。


（式中、Ｒ１−Ｒ９はＨ、アルキル基あるいはアリール基等を表し、ＧはＯ、nは０〜３の整数等を示す。Ｒ１とＲ２等は環構造を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】ピルビン酸とインドール−３−ピルビン酸との交差アルドール反応において４位鏡像体を選択的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】ピルビン酸とインドール−３−ピルビン酸との交差アルドール反応をする際に、２級アミン含有光学活性α−アミノ酸と金属イオンを共存させる。 （もっと読む）