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国際特許分類[C07D209/18]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物 (3,383) | 1個の炭素環と縮合しているもの (2,455) | インドール;水素添加したインドール (1,835) | 複素環の炭素原子に結合し,置換されている炭化水素基を有するもの (874) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,により置換されている基 (320)

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【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するcysLT1/cysLT2受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、強力にcysLT1/cysLT2受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および/または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび/または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、インドール−3−プロピオン酸(IPA)またはそれらの塩もしくはエステルを用いて、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび/または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することに関する。 (もっと読む)


【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)


(式中、nは、0〜2の整数を表し;R1は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し;R2は、水素原子、置換されてもよいCのアルキル基またはCのアルコキシル基を表し;R及びRは、各々独立に、水素原子、Cのアルキル基またはフェニル基を表し;Qは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し;Zは、=CR−または=N−を表す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な(アリール)ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び(アリール)ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式(1a)(式中、Arは、オキサゾール−5−イル基、2,4−ジフェニルオキサゾール−5−イル基、チアゾール−5−イル基、2−アセチルアミノチアゾール−5−イル基または2−アミノ−1,3,4−チアジアゾール−5−イル基を示す。Rは、炭素数1〜4のアルキル基を示す。)で表される(アリール)ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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【課題】偏頭痛症状の治療及び/又は予防を目的としたトリプタミン誘導体医薬の製造のための新規の製造方法、新規の部分反応及び新規の中間体の提供。
【解決手段】次式(III)


[式中、Rは、アルキル基、アリール基等を示し、Rは、水素原子、アルキル基等を示し、R’は、アルキル基を示す]で示される化合物を出発物質として、特定のハロカルボネート或いは特定のハロカルバメートを反応させてエステル誘導体、或いはアミド誘導体とする。 (もっと読む)


【課題】緩やかな条件下で脱保護が可能な保護基、前記保護基を有する核酸自動合成用アミダイド及びその前駆体、前記核酸自動合成用アミダイドを用いた核酸合成方法、及び前記核酸合成方法により得られる核酸の提供。
【解決手段】スルホニルエチルカーバメト基を有し、下記一般式(I)で表される、非プロトン性溶媒中で脱保護可能なインドール基用保護基。


ただし、Rは、水素原子、アルキル基、フェニル基、及びアルコキシフェニル基のいずれかを表す。 (もっと読む)


本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)


本明細書には、セピアプテリンレダクターゼ(SPR)の小分子複素環式阻害薬ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩が開示されている。また、これらの化合物の医薬組成物および疼痛(例えば、炎症性、侵害受容性、機能性疼痛および神経障害性疼痛)を治療または予防するためのこれらの化合物の使用も特徴付けられている。SPRは、6−ピルボイルテトラヒドロプテリンのBH4への変換であるBH4合成経路における最終ステップを触媒する。 (もっと読む)


本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


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