本発明は，ＣＮＳの疾病に対する治療効果を有する化合物，特に，式１の置換されたヒドロキシピペリジンに関する。


（式中，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３は，前記の意味を表す）
（もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、トリプターゼ阻害剤として有用な式Ｉの化合物及びそれら塩、当該化合物の製造における有用な中間体、当該中間体製造のための工程、及び当該化合物製造のための当該中間体の使用に関する。
【化１】



（もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（式中、ｍ、ｎ＝１〜３且つｍ＋ｎ＝２〜５、ｐ＝１〜７；Ａ＝単結合又はＸ、Ｙ及び／又はＺ；Ｘ＝場合により置換されたメチレン；Ｙ＝場合により置換されたＣ_２−アルケニレン又はＣ_２−アルキニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｒ_１はアリール又はヘテロアリール基てあり；Ｒ_２は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＮＲ_８Ｒ_９基であり；Ｒ_３は水素原子又はＣ_１−６−アルキル基であり；Ｒ_４は水素原子又はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキル基である）の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、ＦＡＡＨ酵素阻害剤として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
（もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）


を有する（４−フェニルピペラジン−１−イル）アシルピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素原子などを表し、Ｒ^３は、６〜１０個の環炭素を有するアリール基などを表し、６〜１０個の環炭素原子を有する前記アリール基および５〜１０個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基ａからなる群から選択される少なくとも１個の置換基によって置換されており、前記置換基ａは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩が、良好ないし優れた持続性および／または長時間放出性プロフィールをもたらすという知見に関する。したがって、本発明の一局面において、本発明は、ハロペリドールまたはアリピプラゾールのパモ酸塩を含む。好ましくは、パモ酸塩は、ハロペリドールのパモ酸塩に対する比が１：１または２：１であることを特徴とする。パモ酸塩は、針状物または緻密な結晶（例えば、図面に示したもの）などの結晶性であり得る。本発明は、さらに、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩を含有する医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする個体の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はＮＫ３受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、ＮＫ３受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。

（もっと読む）