国際特許分類[C07D211/74]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物 (2,630) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,456) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (247) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (134) | 酸素原子 (101)
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ニューロキニンアンタゴニストとしてのピペリジン誘導体
【課題】ニューロキニンレセプターのアンタゴニストとして有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物が提供される。ここでi、j=1〜2、n=0〜3、n'=1〜3であり;AおよびA’は、Hまたは一緒になって=O、=Sなどであり;XはO、CO、C(R, R1)など;R2、R3は、H、ハロゲン、置換されていてもよいアルキルなどの種々の所定の基であり、ここでR1は所定のアルキルである。
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ムスカリン様受容体のアゴニストであり、痛み、アルツハイマー病および/または統合失調症の治療において有効な化合物
式I:
【化1】
で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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カルボニル基の選択的還元方法
【課題】アミド基を含む複数のカルボニル基が共存する1種類又は2種類以上の化合物の還元反応において、オルガノヒドロシランを還元剤とし、ルテニウム錯体を触媒とすることにより、アミド基のみを選択的に還元する方法の提供。
【解決手段】オルガノヒドロシランを還元剤としてルテニウム錯体を触媒とすることにより、オルガノヒドロシランのSi−H結合を活性化し、還元反応を行う。
【効果】容易に入手可能であり、取り扱い性が良く、保存安定性の高いオルガノヒドロシランを還元剤として使用できる。また、通常では反応性の低いアミド基を、非常に穏和な条件下で還元反応を行うことが可能となる。
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アリールスルフィド誘導体
【課題】LFA−1が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が4位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はLFA−1とそのリガンドであるICAM−1との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。
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モノホスフィン化合物、その遷移金属錯体および該錯体を不斉触媒として用いる光学活性化合物の製造方法
【課題】 不斉付加反応、不斉共役付加反応や不斉ヒドロホウ素化反応等を高選択的に行うことを可能にし、さらに容易かつ安価に調製しうる不斉配位子およびそれを含む不斉遷移金属錯体を提供すること。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
(式中、A環は存在しないかまたは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、R1およびR2はそれぞれ独立して、置換基を有していてもよいフェニル基、シクロヘキシル基等を示し、R3およびR4はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等を示し、Xは、−OR5または−NHR6(ここで、R5およびR6は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基等を示す。)で表される残基を示す。)で表される化合物、当該化合物を配位子として含有する不斉遷移金属錯体および当該錯体を不斉触媒として用いる光学活性化合物の製造方法。
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抗炎症剤
本発明は、炎症性疾患の治療薬の製造のための、一般式(I):
[式中、
zは、1、2、3又は4であり;
Aは、-CO-又は-SO2-であり;
Qは、直鎖又は分枝鎖のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、オキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ハロアルキル、アリール又は置換アリールであり;
T1及びT2は、一緒になって、n個の更なる炭素原子からなるシクロアルキル、シクロアルケニル又はポリシクロアルキルラジカルを構成し(ここで、nは2〜7である);並びに
T1及びT2によって生じる環中の炭素原子に結合された各水素原子は、基R1によって独立に置換されてもよく、ここで、R1は、独立に、1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルから選ばれる;又は
各R1は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれる。]
で表される化合物(但し、(S)-3-(1'-メチルシクロヘキシルカルボニルアミノ)-カプロラクタムを除く)、医薬組成物、並びに当該化合物及びその塩の使用を提供する。
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NK1拮抗薬
本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式(I)
【化1】
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2−シアノプロパン酸アミドおよびエステル誘導体ならびにそれらの使用法。
本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、2型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式I
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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ピペリジノン化合物の製造法および製造中間体
【課題】 フェニル酢酸アルキルを原料にして、不安定な中間体を経由することなく3−フェニル−4−ピペリジノン化合物を製造することができる簡便な製造法の提供。
【解決手段】 式(I):
【化1】
[式中、R1は水素原子または保護基を示す。]で表される化合物の塩酸塩またはp−トルエンスルホン酸塩、およびその製造法。
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殺虫剤である置換ピペリジン
本発明は、節足動物及び蠕虫を含む害虫を防除するための一般式(I)に包含されるピペリジン誘導体の使用、及び害虫を防除するための方法に関する。
【化1】
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