国際特許分類[C07D211/74]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物 (2,630) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,456) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (247) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (134) | 酸素原子 (101)
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CCケモカイン受容体CCR1のアンタゴニストとしてのピペリジン誘導体類及び抗−炎症剤としてのそれらの使用
CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式(I)及び(II):
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。
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芳香族ジオールの製造方法
下記式(I)、(II)又は(III):
(式中、H1は複素環式基等であり、A1は単結合等であり、P2はフェニル基等であり、A2はアルキレン基等であり、C1はヘテロ原子置換環式炭化水素基である。ただし、C1における環式炭化水素基はフェニル基を含まない。)
で表されるフェニル基を含む芳香族化合物と、芳香環ジオキシゲナーゼ及び芳香環ジヒドロジオールデサチュラーゼとを反応させて、芳香族ジオール化合物(I’)、(II’)又は(III’):
(式中、H1、A1、P2、A2及びC1は前記定義のとおりである。)
を得ることを含む芳香族ジオールの製造法。
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含窒素複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
一般式(I)
(式中、すべての記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式(I)で示される化合物は、各種炎症性疾患(喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等)、免疫疾患(自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等)、ヒト免疫不全ウィルス感染(後天性免疫不全症候群等)、アレルギー疾患(アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等)、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および/または治療に有用である。
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アルツハイマー病の治療用フェニルカルボキサミドベータセクレターゼ阻害剤
本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
置換エタノール環式アミンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を用いて、アミロイドーシスを治療する方法
本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
エタノール環式アミンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を用いて、アミロイドーシスを治療する方法
本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
光学活性α−アミノオキシケトン誘導体及びその製造方法
【課題】高い収率で、高いエナンチオ選択性で対応するα−アミノオキシケトンを製造する方法の提供。
【解決手段】 下記一般式(2)で表されるケトンに、一般式(3)で表されるニトロソ化合物を一般式(4)で表されるプロリン又はプロリン誘導体の存在下反応させることを特徴とする一般式(1)で表される光学活性α-アミノオキシケトン誘導体の製造方法。
【化1】
[式中、R1及びR2は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示すが、R1とR2が一緒になって、環を形成してもよい。R3は、アリール、ヘテロ環、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示す。Aは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基又は置換基を有していてもよいシリルオキシ基を示す。]
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スピロインドリンピペリジン誘導体
一般式(I)の殺虫化合物、ダニ駆除化合物、殺線虫化合物、殺陸貝化合物(ただしYは、単結合、C=O、C=S、S(O)q(qは0、1、2のいずれかである)のいずれかであり;R1、R2、R3、R4、R8、R9、R10は請求項に記載してある通りである)、またはその塩、またはそのN-酸化物と、その調製方法、それを含む組成物。
【化1】
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(+)−(2S,3S)−3−(2−メトキシ−5−トリフルオロメトキシベンジルアミノ)−2−フェニル−ピペリジンの代謝産物
(+)−(2S,3S)−3−(2−メトキシ−5−トリフルオロメトキシベンジルアミノ)−2−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。 (もっと読む)
α−アミノオキシケトン/α−アミノオキシアルデヒド及びα−ヒドロキシケトン/α−ヒドロキシアルデヒド化合物の製造方法並びに環式α,β−不飽和ケトン基質及びニトロソ基質からの反応生成物の製造方法
本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を製造する方法を対象とする。合成経路は通常、式(IV):
[上式中、X1〜X3は独立に、窒素、炭素、酸素又はイオウを表し、Zは、置換基を伴うか伴わない4〜10員環を表す]の触媒の存在下に、アルデヒド又はケトン基質とニトロソ基質とを反応させるステップ及び場合によって、生じたα−アミノオキシケトン化合物をαヒドロキシケトン化合物に変換させるさらなるステップを必要とする。本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を高いエナンチオ選択性及び高純度で生じさせる。本発明はさらに、触媒による不斉O−ニトロソアルドール/マイケル反応を対象とする。この反応の基質は通常、環式α,β−不飽和ケトン基質及びニトロソ基質である。この方法論は通常、プロリンベースの触媒の存在下に環式α,β−不飽和ケトン基質とニトロソ基質とを反応させて、複素環式生成物を得ることを含む。
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