式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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６位に（１，１−ジフルオロアルキル）置換基を有する式（Ｉ）、
【化７】


（式中、Ｙは、−ＣＦ₂（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル）を表し、Ｗは、−ＮＯ₂、−Ｎ₃、−ＮＲ₁Ｒ₂、−Ｎ＝ＣＲ₃Ｒ₄または−ＮＨＮ＝ＣＲ₃Ｒ₄を表す）の４−アミノピコリン酸ならびにそのアミンおよび酸誘導体は、広範囲の雑草防除を示す強力な除草剤である。

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本発明は、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐおよびｓは、明細書および特許請求の範囲に規定される如くである）の化合物、およびその製薬上許容しうる塩、ならびにその医薬組成物に関する。化合物は、糖尿病のようなグリコーゲンシンターゼ酵素の活性化に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）