国際特許分類[C07D213/81]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (1,391) | アミド;イミド (724)
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3位において (391)
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アリール及びヘテロアリールプロペンアミド、それらの誘導体並びにそれらの治療用途
次式I
(ここで、環A、環B、
X、R1、R2、R3、a及びbは明細書に定義する通りである。)
に従う抗増殖性薬剤、放射線防護性薬剤及び細胞保護性薬剤(例えば、抗癌剤を含む。)として有用な化合物が提供される。
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H3受容体リガンドとしてのアリールオキシアルキルアミン誘導体
本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
HIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤としての芳香族誘導体
本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R1は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH2およびFでよく、R2およびR3は本明細書で定義される通りである。
【化1】
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4−{4−[({[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェノキシ}−N−メチルピリジン−2−カルボキサミドの製造方法
本発明は、4−{4−[({[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェノキシ}−N−メチルピリジン−2−カルボキサミドおよびそのトシル酸塩、式(I)の製造方法に関し、それは、第1段階で、イソシアネートに対して不活性な非塩化有機溶媒中、式(V)の化合物を最初に20℃ないし60℃の温度で入れ、4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと、反応温度が70℃を超えないように混合することにより、式(V)の化合物を4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと反応させて式(II)の化合物を得、第2段階で、式(II)の化合物をp−トルエンスルホン酸と極性溶媒中、40℃から使用する溶媒の還流温度までの反応温度で混合することを含む。
【化1】
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オピオイド受容体アンタゴニストとしてのジアリールエーテル類
肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式(I):
【化1】
[式中、X1〜X10、R3’を含むR1〜R7、E、v、y、z、AおよびBは、定義されているとおりである]
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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BAY43−9006トシレートの熱力学的に安定な形態
本発明は、4−{4−[({[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェノキシ}−N−メチルピリジン−2−カルボキサミドのトシル酸塩の、室温で熱力学的に安定な新規形態、その製造方法、それを含む医薬、および障害の制御におけるその使用に関する。 (もっと読む)
ピリジン誘導体及びその使用に関連する治療法
【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、MCH受容体アンタゴニストとして作用する、式(I)の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼを阻害するためのピリジン誘導体
哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物
を投与する工程を包含し、式(I)において、x、y、G、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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CNS状態の治療に有用なN−メチルヒドロキシエチルアミン
アルツハイマー病のような神経変性状態を含むCNS状態を治療するのに有用なN−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 (もっと読む)
ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5−ジアザビシクロ(2.2.1)へプタン。
本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 (もっと読む)
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