【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

【課題】一般式（１）で表される農園芸用殺虫剤の製造方法及び製造中間体を提供する。
【解決手段】
農園芸用殺虫剤である一般式（１）で表される化合物の一般式（２）及び一般式（３）で表される製造中間体並びに製造方法。


（式中、A₁、A₂、A₃、A₄は炭素原子等であり、R₁はアルキル基等であり、R₂、R₃は水素原子等であり、G₁、G₂、G₃は酸素原子等であり、Xは水素原子等であり、R_a、R_bはフッ素原子等であり、R_cは塩素原子等であり、Y₁、Y₂、Y₄、Y₅は水素原子等である。） （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、新規なジアリール尿素、そのような化合物を含む薬剤組成物、および単剤として、または細胞毒療法との組み合わせでの、増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するためのそれらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 農作物の病原菌に対し広い病害防除スペクトラムを示し、耐性菌問題を解決する新規殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ１０はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、およびＲ８とＲ９はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表すか、あるいはＲ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、またはＲ８とＲ９が互いに結合して炭素数３〜６の炭化水素環を形成していてもよく、Ａ１〜Ａ３は酸素原子または硫黄原子を表し、ただしＡ２またはＡ３の少なくとも１つは硫黄原子を表す、Ｑはアリール基またはヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、GABA_A レセプターに結合する式 Iの化合物を提供する。その式において、可変部分は本明細書で定義したとおりである。その化合物は、インビボまたはインビトロでGABA_A レセプターに結合するリガンドを調節するのに使用され得、ヒト、飼いならしたコンパニオン・アニマル、および家畜動物における種々の中枢神経系(CNS)疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供した化合物は、単独でまたは１以上の他のCNS薬と組み合わせて投与され、別のCNS薬の効果を増強し得る。そのような疾患を治療するための医薬組成物と方法、およびGABA_A レセプターを検出するためのリガンドを用いるための方法(例えば、レセプター局在研究)を提供する。


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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^６はカルボキシまたはテトラゾリルを表す）のアリールまたはヘテロアリールアミドアルカン誘導体に関する。本発明のアリールまたはヘテロアリールアミドアルカン類は、ＰＧＩ２アンタゴニスト活性を有し、ＰＧＩ２活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＰＧＩ２に関連するからである。 （もっと読む）