シアノピリジンの加水分解は、ピコリンを主として非水性のクエンチ流体として使用することによって、減少させることができる。ピコリンクエンチ流体はシアノピリジンの製造における反応物にもなり得る。 （もっと読む）

【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れる５−シアノニコチンアミド誘導体又はその薬理上許容される塩、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記５−シアノニコチンアミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物又はその薬理上許容される塩：
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本発明は、式（Ｉ）のある種の新規ピリジン類似体；そのような化合物の製造方法；Ｐ２Ｙ_１２阻害剤及び抗血栓剤等としてのそれらの有用性；心臓血管系疾患における医薬品としてのそれらの使用；並びにそれらを含有する医薬組成物；に関する。

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本教示は、式１の化合物、およびその薬学的に許容される塩、水和物、およびエステルを提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＸは本明細書で定義される通りである。本教示は、式Ｉの化合物を作製する方法、ならびに治療有効量の式Ｉの１つの化合物または複数の化合物を、ヒトを含む哺乳動物に投与することにより自己免疫疾患および炎症性疾患を治療する方法も提供する。いくつかの実施形態では、本教示は自己免疫疾患および炎症性疾患、例えば喘息、大腸炎、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、および関節の炎症の治療方法を提供し、本方法は治療有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（またはその薬学的に許容される塩、水和物、またはエステル）を、ヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む。

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１−ハロ−２，７−ナフチリジニル誘導体（Ｉ）（式中、Ｘは、Ｃｌ又はＢｒである）を調製する方法であって、（ｉ）式（Ａ）の３−シアノ−４−メチルピリジン誘導体と、式（ＩＩ）の化合物との、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジＣ_１〜６アルキルアセタールの存在下での反応により、式（ＩＩＩ）のエナミン誘導体を得るステップと、（ｉｉ）式（ＩＩＩ）のエナミンの環化によって、式（ＩＶ）の化合物を得るステップと、（ｉｉｉ）式（ＩＶ）の化合物とハロゲン化剤との反応によって、式（Ｉ）の化合物を得るステップとを含む方法が記載される。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ar¹、Ar²、Ａ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びR¹〜R⁵は明細書に記載される）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物に関する。
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【課題】農薬又は医薬の製造原料として有用であるシアノピリジン類を、高収率で、安価かつ簡便に製造することができる方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒは、ハロゲン原子により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル基を示し、Ｘ₁及びＸ₂は、それぞれ独立して水素原子又はハロゲン原子を示し、ただしそれらが同時に水素原子であることはない］で表されるハロゲン化シアノピリジン誘導体を、水素化触媒及び塩基の存在下、水素と反応させて、反応溶媒としてエーテル系溶媒又はエステル系溶媒を使用することを特徴とするシアノピリジンを製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iのシアノピリジン化合物およびその農業上有用な塩、ならびに該化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、動物害虫を防除するためのシアノピリジン化合物、その塩、またはそれらを含む組成物の使用法に関する。式(I)において、nは0、1または2であり；XはN、N-OまたはC-R⁴であり；Yは、N、N-OまたはC-R⁵であり；Zは、N、N-OまたはC-R⁶であり；ただし、X、YおよびZのうち1つはNまたはNOであり、他の2つは置換されていてもよい炭素原子であり；R¹およびR²は、それぞれ独立して、水素、C(=O)-R⁷、場合により置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₁₀-アルキニル、C₁-C₁₀-アルコキシまたはC₃-C₁₀-シクロアルキルからなる群より選択され、あるいは、R¹およびR²は、隣接する窒素原子と一緒になって、3〜10員環（C₁-C₅-アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）を形成し、ここで該環は、窒素および炭素環員に加えて、窒素、酸素、硫黄、基SO、SO₂またはN-R⁸からなる群より選択される1、2または3個のヘテロ原子を環員として含んでいてもよく；R³は、水素、ニトロ、シアノ、アジド、アミノ、ハロゲン、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノ、C(=O)R⁹、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、(C₁-C₆-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₆-アルキル)アミノ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、またはC₁-C₆-アルキルスルホニルであり；R⁴、R⁵およびR⁶は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-アルキルチオ、C₁-C₄-アルキルスルフィニル、C₁-C₄-アルキルスルホニル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキルチオ、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、(C₁-C₄-アルコキシ)カルボニル、アミノ、(C₁-C₄-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノ、アミノカルボニル、(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノおよびC(=O)-R¹⁰からなる群より選択される。

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【課題】 反応終了後の反応混合物からアルキルアミノピリジンカルボニトリルを容易に分離できる、工業的に優位なアルキルアミノピリジンカルボニトリルの製造方法を提供すること。
【解決手段】 炭化水素系溶媒中で、式（１）：
【化１】


（式中、Ｘはハロゲン原子を表す。）で示されるハロゲノピリジンカルボニトリルと、式（２）：
【化２】


（式中、Ｒは炭素数１〜１０のアルキル基を表す。）で示される第一級アミンを反応させることを特徴とする、式（３）：
【化３】


（式中、Ｒは前記と同じ。）で示されるアルキルアミノピリジンカルボニトリルの製造方法。
【図面】 なし （もっと読む）