本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】温和な反応条件で２，６−ジアミノピリジン化合物を製造しうる方法を提供。
【解決手段】金属触媒存在下において、ジブチルアミン等の化合物と２，６−ジクロロー３−シアノ−４−メチルピリジン等の化合物とを反応させることを特徴とする、一般式（ＩＩＩ）で表される２，６−ジアミノピリジン化合物の製造方法。


［一般式（ＩＩＩ）中、Ｒ^１１、Ｒ^１２及びＲ^１３は、互いに独立して、水素原子または置換基を表す。Ｘは脱離基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに独立して水素原子、脂肪族基、芳香族基、ヘテロ環基を表す。これらの基はさらに置換されていてもよい。また、Ｒ^１及びＲ^２は互いに結合して含窒素環を形成しても良い。］ （もっと読む）

【課題】 認知症治療薬の合成中間体として有用な式（I）で表される化合物を、高い選択性で高収率に合成できる方法を提供する。
【解決手段】 式（I）（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいアリール基等を意味し、Ｒ^２は低級アルキル基を意味する。）で表される化合物の製造方法であって、式（II）（式中、Ｘはジ低級アルキルアミノ基等を意味し、Ｒ^１およびＲ^２は前掲と同じものを意味する。）の化合物と２−シアノアセトアミドの混合物、または式（III）の化合物をカルボニル基と共にキレート構造を構築可能な金属カチオンの存在下に塩基で処理する方法。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するアデノシン受容体リガンドを見出し、または製造することである。
【解決手段】置換２−チオ−３，５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジン化合物、それらの製造方法、および医薬としてのそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、価値ある薬理学的な活性スペクトルを示し、従って、疾患の予防および／または処置に特に適切である。また、先行技術と比較して、本発明の化合物は、優れた薬物動態学的性質を有し、特に経口投与によって優れたバイオアベイラビリティーを有する。 （もっと読む）

本発明は一般に、（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４，７（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン及びその中間体を合成するプロセスに関し、特に（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４，７（３Ｈ，８Ｈ）−ジオンの特定の多形を製造するためのプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、様々な障害、特に心臓血管系の障害（心臓血管障害）の予防および／または治療に適する薬理学的に活性な物質を供給または提供することである。好ましくは、その物質はアデノシン受容体選択的リガンドとして作用する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、およびそれらの塩、水和物、塩の水和物および溶媒和物の、障害の予防および／または治療のための使用、新規式（Ｉ）の化合物およびその製造方法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、アデノシン受容体選択的リガンドとして有効である。
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【課題】耐熱性及び耐光性に優れた塗布膜を形成し得るアゾ化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、好ましくは式（ＩＩ）で表されるアゾ化合物又はその塩。




Ｒ^１はアゾ基を有する有機基を表す。Ｒ^２及びＲ^３は、Ｃ_１−１６脂肪族炭化水素基、Ｃ_３−１６脂環式炭化水素基、Ｃ_７−２０アラルキル基、又はＣ_６−１４アリール基を表す。Ａは、フェニレン基又はナフチレン基を表す。Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子、Ｃ_１−１６脂肪族炭化水素基、Ｃ_３−１６脂環式炭化水素基、Ｃ_７−２０アラルキル基、又はＣ_６−１４アリール基を表す。Ｒ^６は、水素原子、シアノ基、又はカルバモイル基を表す。 （もっと読む）

本願は、新規２−アルコキシ置換ジシアノピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）