国際特許分類［C07D213/85］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として１個の窒素原子のみをもち，環原子相互間または環原子と非環原子間に３個またはそれ以上の二重結合を有し，他の環と縮合していない６員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に３個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの，または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子，または異種原子に対する３個の結合をもち，そのうち多くても１個がハロゲンに対する結合である炭素原子，例．エステルまたはニトリル基，が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 異種原子に対する３個の結合をもち，そのうち多くても１個がハロゲンに対する結合である炭素原子，例．エステルまたはニトリル基 (1,391) | ニトリル (195) | ３位において (116)
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新規化合物
本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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２−クロロ−５−フルオロ−３−置換ピリジンまたはその塩の製造方法
入手容易な原料から、反応操作が簡便で取扱いの容易な試薬を用いて、短い工程で、かつ温和な反応条件で、２−クロロ−５−フルオロ−３−置換−ピリジンまたはその塩を高収率で製造する方法を提供する。すなわち、下記化合物（１）またはその塩の６位の塩素原子を選択的に還元する下記化合物（２）またはその塩の製造方法を提供する。また、該還元反応によって得た下記化合物（２）またはその塩のＺ１基をＺ２基に置換することによる、下記化合物（４）またはその塩の製造方法を提供する。ただし、Ｚ１は、−ＣＯ２Ｒ１等であり、Ｒ１は、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。Ｚ２はＺ１と異なる基であり、−ＣＯ２Ｒ５等であり、Ｒ５はアルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。
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新規な化合物
本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ1〜Ｒ9、Ｘ、ｐおよびｎは請求項１に定義される）の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）
インダン酢酸誘導体ならびに製薬学的薬剤としてのそれらの使用、中間体及び製造方法
【化１】
本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。 
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１−プロパノール及び１−プロピルアミン誘導体ならびにグルココルチコイドリガンドとしての使用
式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。 
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脈管形成、高増殖性または神経変性疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての３−アミノ−ピラゾロ［３，４Ｂ］ピリジン
本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。 
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心不全を治療するための混合型のＰＤＥ−阻害活性およびβ−アドレナリン作用性アンタゴニスト活性または部分アゴニスト活性を有する化合物
本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ（ホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ−３）を含めて）に対して阻害活性を持つ化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物；このような化合物を使用して、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療する方法；およびβ−アドレナリン作用性受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を持つ医薬組成物および化合物を調製する方法を提供する。 
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置換されたピリジルオキシアルキルアミド類及びそれらの殺菌剤としての使用
一般式(1)の殺菌化合物、又は対応のピリジンＮ−オキシドであり、ここで、X、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は記載した定義の通りである。 
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ＴＩ−架橋粘土ベースのバナジウム触媒とその調製法
本発明は、Ti-PILC上に支持されたP、VおよびMoを含有する複合金属酸化物を使用する高活性で選択性のアンモ酸化触媒の調製法であって、湯浴中で水の存在下でバナジウム源をシュウ酸とともに加熱してシュウ酸バナジルを生成させ；リン源とMo源とTi-PILCとを加え、得られる混合物を空気の存在下で110〜450℃の範囲の温度で15〜35時間の範囲の時間加熱することを含む上記方法と、反応物流として、メチル置換ピリジン、アンモニアおよび酸素（空気）を含むガス混合物を、固定床アンモ酸化触媒上で約350〜450℃の温度で通過させることを含む、メチルピリジンからの複素環式芳香族ニトリル調製における該アンモ酸化触媒の使用とに関する。 （もっと読む）
壊死又はアポトーシスによって生じた組織損傷又は疾患の治療におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤としての３，６−置換された５−アリールアミノ−１Ｈ−ピリジン−２−オン誘導体及び関連化合物
本発明は、式(Ｉ)
【化１】
（式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF3、C2−C3−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC1−C4−アルキルであり；R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF3、C2−C3−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC1−C4−アルキルであり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、NH又はN(C1−C3−アルキル)であり；Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである）の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下：壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）、多発性硬化症（MS）、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。 
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