国際特許分類[C07D213/85]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (1,391) | ニトリル (195) | 3位において (116)
国際特許分類[C07D213/85]に分類される特許
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接着斑キナーゼのインヒビター
本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている5−置換2,4−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 (もっと読む)
1,4−ジ置換3−シアノピリドン誘導体とそれらのポジティブmGluR2−受容体モジュレーター
【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式(I)のピリジノン誘導体(その任意の立体化学的異性体形態も含む)あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化60】
式中の全ての基は明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のmGluR2サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにmGluR2が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。
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ADおよび関連状態の治療のためのピペラジン誘導体
式(I)
の化合物はAβ(1−42)の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびA(β)の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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芳香族または複素芳香族ニトリルを触媒的に製造する方法
【課題】芳香族または複素芳香族ニトリルを触媒的に製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式(I)Ar−CNの、場合により置換された芳香族または複素芳香族ニトリルを、一般式(II)Ar−X(式中、Xは塩素、臭素、ヨウ素、トリフラート、ノナフラート、メシラートまたはトシラートであり、そしてArは場合により置換された芳香族または複素芳香族基である)の対応するハロゲン化アリールを反応させることによって触媒的に製造する方法であって、反応が、パラジウム化合物、一般式(III)または(IV)
(式中、Rはアルキル基であり、そしてR’、R’’およびR’’’はそれぞれアルキル基またはアリール基またはヘテロアリール基であり、そしてAはアルキレン基またはアリーレン基である)のホスフィン、ならびにヘキサシアノ鉄(II)酸カリウムまたはヘキサシアノ鉄(III)酸カリウムの存在下に、場合により溶媒中でおよび場合により塩基を添加して行われることを特徴とする方法が記載される。
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3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体
【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I)
式中、R1はC1−C8アルキル等;R2はC1−C6アルキル;R3はC1−C6アルキル等;又はR2及びR3は一緒になって5〜10員の非芳香族炭素環を形成してもよい;R4は水素原子等;Gは式:
(式中、R5は水素原子等;X1は単結合等;X2は−O−などを介在していてもよいC1−C8アルキレン等;X3は単結合等)で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
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DPP−IV阻害剤としての1−アミノメチル−1−フェニル−シクロヘキサン誘導体
式(I):
〔式中、V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7およびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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プロテアーゼインヒビター
【課題】 プロテアーゼの活性を阻害する新たなプロテアーゼインヒビターを提供することを目的とする。また、プロテアーゼインヒビターを有効成分として含む新たな抗ウイルス剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明によれば、ピリジンカルボニトリル系化合物又はその薬学的に許容され得る塩であるプロテアーゼインヒビターであって、4−モルフォリニル基または1−ピペリジル基を含むことのあるプロテアーゼインヒビターを提供する。また、このプロテアーゼインヒビターを有効成分として含む抗ウイルス剤を提供する。
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ステアリン酸CoA脱飽和酵素阻害剤としてのアセチレン誘導体
本発明は、ステアリン酸CoA脱飽和酵素(SCD)阻害剤を提供し、特に本明細書中に記載の化合物は、ステアリン酸CoA脱飽和酵素1(SCD1)阻害剤によって媒介される疾患、状態、及び/または障害の治療または予防のために有用である。更に提供されるのは、本明細書中に記載の化合物の調製方法、その合成に使用される中間体、その製薬組成物、及並びにステアリン酸CoA脱飽和酵素1(SCD1)阻害剤によって媒介される疾患、状態、及び/または障害の治療または予防のための方法である。 (もっと読む)
芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを触媒的に調製するための方法
【課題】芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを触媒的に調製するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ハロ芳香族化合物から出発して、場合によっては置換された芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを調製するための方法に関する。それらは、ヘテロ芳香族アミンの存在下に、ヘキサシアノ鉄(II)酸カリウムまたはヘキサシアノ鉄(III)酸カリウムとの銅触媒反応において反応させられる。
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新規置換ビピリジン誘導体およびアデノシン受容体リガンドとしてのそれらの使用
本発明は、新規置換2,4'−および3,4'−ビピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは高血圧症および他の心血管障害の処置および/または予防のためのものに関する。 (もっと読む)
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