本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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化学式（Ｉ）の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでＸ₁およびＸ₂は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり；Ａ₁およびＡ₂は、例えば、結合またはＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃はＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｒ₁およびＲ₂は、例えば、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル−カルボニル、Ｃ₂Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、またはＣ₃−Ｃ₆アルキニルであり；Ｒ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₄およびＲ₅は、例えば、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₃ハロアルキルであり；ｍは１または２であり；Ｙは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｑは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｗは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；ならびにＥは、置換されていないか、もしくは１〜５回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、１〜４回置換され；ならびに、適用可能な場合、それらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、および／または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
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本発明は、メチルピリジンから、それらのアンモニアおよび酸素；ならびに、バナジウムおよびリン以外にさらなる遷移金属を含有するそのために適した触媒でのそれらの変換によるシアノピリジンを製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式［式中、置換基は請求項１に定義されたとおりである］の化合物の製造方法であって、ａ）式Ｘの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、ｂ）式XIV/XIVａの化合物のＯＨ/＝Ｏ官能部分を、ＰＯＣｌ_３、ＰＢｒ_３、ＭｅＩ、または（Ｆ_３ＣＳＯ_２）_２Ｏを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Ｐに変換し、式XV［式中、Ｐは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである］の化合物を形成する工程と、ｃ）前記離脱基Ｐを、ＨＲ^２によりＲ^２に置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、ｄ）Ｈ_２ＳＯ_４、ＨＣｌ、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Ｉの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Ｉの化合物は、ＮＫ−１拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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本発明は７−位にアリール、複素アリール、シクロアルキル又は複素シクロアルキル基、そして２−位に特定の範囲の置換基により置換された３−アミノ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−オン誘導体のクラスを提供する；またこれらの化合物の製造方法、及びあるｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害薬の製造における中間体としてそれらの使用が提供される。 （もっと読む）