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本発明は、LXR介在疾患の治療または阻害にて有用である、式(I)の化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式I


(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するN−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および1以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 (もっと読む)


本発明は、アリールアルキルおよびシクロアルキルアルキル−ピペラジン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、式Iの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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〔式中、Aは、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;Xは、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、Aは、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、下記式I:
【化1】


(式中、置換基は以下のことを意味する:
R1は、H、アルキル、アルコキシ、アルケニルもしくはアルキニルであり;
R2、R3、R4、R5は、水素、ハロゲン、もしくはハロメチルであり;
また、R2とR3は一緒に、フェニル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシル環を形成してもよく、その際、この環はR2’およびR3’を含むことも可能であり;
R2’、R3’は、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシもしくはハロメチルであり;
a)R2、R3、R4およびR5がHであるとき:
Xは、基-C(R6)=NOR7で置換されたフェニルであり、ここで、
R6は、アルキルであり、
R7は、アルキル、ベンジル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルキニルもしくはハロアルキニルであり;
b)R2、R3、R4およびR5の少なくとも1つが水素ではないとき:
Xは、フェニル、ナフチルもしくは5または6員の飽和した、部分的に不飽和の、もしくは芳香族複素環であり、この複素環はC原子を介して結合し、かつ、O、NもしくはSからなる群より選択される1〜4個のヘテロ原子を含むが、その際、Xは、記載のように置換することができる)
のスルホンアミドに関する。
本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、該化合物を含む薬剤、ならびに、植物病因性の有害な真菌を防除するためのその使用に関する。
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哺乳動物へのトルセトラピブ投与に由来する化合物、及びそのような化合物の、ヒトを含む哺乳動物の血漿中におけるトルセトラピブの存在又は暴露を示すインジケータ又はバイオマーカーとしての使用。本発明はまた、コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP)阻害薬、そのような阻害薬を含有する医薬組成物、及びそのような阻害薬の、高密度リポタンパク質(HDL)−コレステロールを含むある種の血漿脂質濃度を上昇させ、低密度リポタンパク質(LDL)−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質濃度を低下させるための使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、次式(1):


式中、nは1〜3の整数を表わし、nが1の場合、Aは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルキルシリル基、又はヘテロ環基を表わし、nが2又は3の場合、Aは2価又は3価のアリール基又はヘテロ環基を表わし、X及びYはそれぞれCH又はNを表わす、
で示されるアルキニル基置換縮合ヘテロ環化合物、その製造法及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子に関する。 (もっと読む)


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