モンテルカスト酸またはその溶媒和物、任意のその立体異性体または混合物などを、適切な溶媒の存在下でトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、Ｌ-(＋)トレオ-２-アミノ-１-フェニル-１，３-プロパンジオール、およびＬ-(＋)-α-フェニルグリシノール塩からなる群から選択されるアミン塩に転換することを含む、モンテルカスト、またはその塩類またはその溶媒和物、任意のその立体異性体または混合物などの精製方法を包含する。また、モンテルカストの新規の塩類、特にモンテルカストの以下の塩類：トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩、Ｌ-(＋)トレオ-２-アミノ-１-フェニル-１，３-プロパンジオール塩、およびＬ-(＋)-α-フェニルグリシノール塩類も包含する。 （もっと読む）

立体異性体またはその混合物を含むモンテルカストまたはその薬学的塩類またはその溶媒和物の精製方法であって、除かれる不純物のタイプに応じた特定範囲のｐＨおよび温度で、有機溶媒と水の混合物中で、モンテルカストまたはその不純物の選択的抽出の特定の組を行うことに関する。特に、塩形態の粗モンテルカストを含む水相を、１２．０と１３．５の間に含まれるｐＨで、有機溶媒によって少なくとも一回の洗浄すること；任意に、８．５と１０．０の間に含まれるｐＨで、有機溶媒によって一回またはそれより多く洗浄することを含む。モンテルカストは、４．５と８．０の間に含まれるｐＨにおける酸性化と溶媒抽出によって回収され、酸としてまたは塩形態で分離される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。

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【課題】モンテルカストおよびその前駆体の合成方法を提供する。
【解決手段】本発明は、2-[3-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)エテニル]-フェニル]-3-オキソプロピル]安息香酸メチルエステルを立体選択的に還元して、2-[3-(S)-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)-エテニル]フェニル]-3-ヒドロキシプロピル]安息香酸メチルを合成する方法、およびモンテルカストおよびその塩を合成する方法を提供する。本発明はさらに、2-[3-(S)-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)-エテニル]フェニル]-3-ヒドロキシプロピル]安息香酸メチルを精製する方法を提供する。本発明の還元方法では、キラルな試薬を用いて所望の還元生成物を高い鏡像異性体過剰率（ee）で合成することができる。 （もっと読む）

【課題】置換ベンズアゾリウム環系を含有する非対称シアニン色素及びその核酸蛍光染色剤の調製および使用について提供する。
【解決手段】例えば下式で表させる非対称シアニン色素


当該シアニン色素は、広範囲の細胞およびゲル中のオリゴヌクレオチドおよびより大きな核酸ポリマーに対して高感度を有し、そして細胞構造、細胞膜破壊または細胞機能の分析、および細胞周期分布の決定に有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


(式中、R¹、R²、R³は、各々独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₇-シクロアルキル、C₃-C₇-シクロアルキル-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₂-C₆-アルケニルオキシ、C₂-C₆-アルキニルオキシ、C₁-C₄-アルコキシ-C₁-C₄-アルコキシ、C₃-C₇-シクロアルキル-C₁-C₄-アルコキシ、C(OH)(CF₃)₂、C₁-C₆-ハロアルキル、C₁-C₆-ハロアルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、C₁-C₆-ハロアルキルチオ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルフィニル、C₁-C₆-アルキルスルホニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルホニル、C(R^a)=O、C(R^a)=NOR^b、C(=O)OR^xまたはC(=O)NR^xR^yであり；R^aは、水素またはC₁-C₄アルキルであり；R^bは、水素、C₁-C₄-アルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₂-C₄-アルキニル、C₁-C₄-ハロアルキルまたはC₂-C₄-ハロアルケニルであり；R^x、R^yは、各々独立して、水素、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシ-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-チオアルキル-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルキル-S(=O)C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルキル-S(=O)₂C₁-C₄-アルキル、C₃-C₆-シクロアルキル、C₁-C₄-アルキル-C₃-C₆-シクロアルキル、C₃-C₆-アルケニル、C₃-C₆-アルキニルであり；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-ハロアルキル、C₁-C₆-ハロアルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、C₁-C₆-ハロアルキルチオ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルフィニル、C₁-C₆-アルキルスルホニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルホニル、またはC(=O)OR^cであり；R^cは、水素、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニルまたはC₂-C₆-アルキニルであり；mおよびnは、各々独立して、1、2、3、4、または5であり；pは、0、1、2、3、4、または5である)で表されるキノリン誘導体、ならびにそのN-オキシド、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、化合物(I)を製造するための方法および中間体、昆虫類、ダニ類または線虫類を駆除するための化合物(I)の使用、ならびに化合物(I)を用いて寄生生物による寄生または感染に対して動物を処理、防除、予防または保護する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】工業的に利用可能なパーフルオロアルカンアルデヒドヘミアセタールまたはパーフルオロアルカンアルデヒド水和物を用いて、含フッ素ジヒドロキノリン化合物、含フッ素キノリン化合物を高収率で得る方法を提供する。
【解決手段】２−ビニルアニリン化合物とパーフルオロアルカンアルデヒドヘミアセタールまたはパーフルオロアルカンアルデヒド水和物を、トリアルキルシラン化合物の存在下に反応させることを特徴とする含フッ素ジヒドロキノリン化合物の製造方法。 （もっと読む）

モンテルカストアンモニウム塩の新規な結晶である、Ｉ型、ＩＩ型、ＩＩＩ型、ＩＶ型、Ｖ型、ＶＩ型、ＶＩＩ型、ＶＩＩＩ型、ＩＸ型、およびＸ型、ならびにこれらの結晶形の調製方法を開示する。 （もっと読む）

本願は一般式Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｍｇ（ＮＲ３Ｒ４）_ｍＸ，.ｍ ｚＬｉＹ（ＩＩ）のＭｇ／Ｌi混成アミドに関連する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖、または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらのシリル誘導体のうちから選択され、Ｒ^１およびＲ^２は、またはＲ^３およびＲ^４は、共に環構造または高分子構造の一部であり得る。Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方と、Ｒ^３およびＲ^４の少なくとも一方はＨ以外であり、ＸおよびＹは、独立してＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；ＨａｌＯ_ｎ（式中、ｎ＝３または４であり、ＨａｌはＣｌ、ＢｒおよびＩから選択される）；ＮＯ_３；ＢＦ_４；ＰＦ_６；Ｈ；一般式Ｒ^ＸＣＯ_２のカルボキシラート；一般式ＯＲＸのアルコラート；一般式ＳＲ^Ｘのチオラート；Ｒ^ＸＰ（Ｏ）Ｏ_２；またはＳＣＯＲ^Ｘ；またはＳＣＳＲ^Ｘ；Ｏ_ｎＳＲ^Ｘ（式中、ｎ＝２または３）；またはＮＯ_ｎ（式中、ｎ＝２または３）；およびそれらの誘導体のうちから選択され、前記式中、Ｒ^Ｘは、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらの誘導体、または水素であり、ｍは０または１であり、かつｚ＞０である。また本願はＭｇ／Ｌi混成アミドの調製方法と、これらのアミドの例えば塩基としての使用とに関連する。 （もっと読む）