本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

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本発明は、モンテルカストナトリウムの新規多形形態、ならびに使用方法、および前記新規形態を含有する医薬組成物を提供する。同様に、結晶性モンテルカストナトリウムの形成における中間体である、モンテルカストナトリウム：アセトニトリルソルベートも提供される。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である式（Ｉ）を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。 （もっと読む）

置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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本発明は、次式［式中、Ａは、独立して置換されていないかまたは置換された二環式C_9-10ヘテロアリール基（例えば、キノリニル；キノキサリニル；ベンゾオキサゾリル；ベンゾチアゾリル）であり；Ｑは酸リーダー基であり、かつ独立して置換されていないかまたは置換された、飽和または不飽和C_1-7アルキレン基であって4個以下の原子の骨格長さを有し；もしＡが置換されていないベンゾチアゾール-2-イルであれば、Ｑは不飽和基であることを条件とし；かつもしＡが置換されていないキノリン-6-イルであれば、Ｑはα位において置換されていないことを条件とし；そしてＡはベンゾイミダゾール-2-イルでないことを条件とする］で表され、かつHDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性を阻害する、ある特定のカルバミン酸化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、かかる化合物及び組成物のin vitro及びin vivo両方でHDACを阻害するための、及びHDACが介在する症状、癌、増殖性症状、乾癬などの治療における使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｒ₁〜Ｒ₆は本明細書の記載と同義であり、この化合物はＧＡＢＡ_B受容体に対して活性であり、不安と鬱病を含むCNS障害の治療に有用である医薬の製造に使用することができる。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びｎは定義したとおりである）の化合物、及び該化合物の薬学的許容塩に関する。式Ｉの化合物は５ＨＴ７受容体に作動する活性を有し、例えば概日リズムを調整することにより治療することが出来る障害を治療するのに有用である。
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本発明は、細胞間受容体に結合するおよび／もしくは細胞間受容体の活性を調節する請求項１に記載のＲ¹〜Ｒ¹⁰の定義を持つ式Ｉ、IIまたはIIIの化合物に、ならびにそのような化合物を作成しそして使用するための方法に関する。 （もっと読む）