【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

第三級アルコール、α-[3-[(1E)-2-(7-クロロ-2-キノリニル)エテニル]フェニル]-2-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)ベンゼンプロパノールは、その(αS)-エナンチオマーが、モンテルカストの製造における中間体であり、式(II)の新規ラクトンをハロゲン化メチルマグネシウムと、エーテル溶媒中で、三塩化ランタンおよび塩化リチウムの存在下で反応させることにより製造される。ラクトンIIは、対応するヒドロキシエステルを、グリニャール試薬とランタノイド化合物の非存在下で反応させるか、または強塩基と反応させることにより調製することができる。
【化１】

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第三アルコールは、三塩化ランタンおよび塩化リチウムの存在するエーテル性溶媒中でカルボン酸エステルとグリニャール試薬とを反応させることにより製造される。本方法は、モンテルカストの製造における中間体である次式（Ａ）の（αＳ）−α−［３−［（１Ｅ）−２−（７−クロロ−２−キノリニル）エテニル］フェニル］−２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ベンゼンプロパノールの製造に特に適している。
【化１】
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Ｎａチャネルは、ニューロン、筋細胞などのすべての興奮性細胞における活動電位の発生の中心をなす。Ｎａチャネルは、脳、胃腸管の平滑筋、骨格筋、末梢神経系、脊髄及び気道を含めた興奮性組織において重要な役割を果たす。一般に、電位開口型ナトリウムチャネル（ＮａＶ）は、神経系の興奮性組織における活動電位の急速な上昇を開始する原因であり、正常及び異常な痛覚を構成及びコードする電気信号を伝達する。ＮａＶチャネルの拮抗物質は、これらのとう痛シグナルを減弱することができ、急性、慢性、炎症性及び神経障害性とう痛を含めて、ただしそれだけに限定されない多様なとう痛症状の治療に有用である。一般に、本発明は、イオンチャネル調節物質として有用である化合物に関する。本発明の化合物、及び薬学的に許容されるその組成物は、電位開口型ナトリウムチャネル阻害剤として有用であることが今回見いだされた。 （もっと読む）

【課題】抗喘息薬品の製造において活性成分として使用される１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸のナトリウム塩を調製するための新規な方法を提供すること。
【解決手段】式１の２−（２−（３（Ｓ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（ヒドロキシプロピル）フェニル）−２−プロパノールの化合物と塩化メタンスルホニルとを第三級アミンの存在下で反応させる段階と、ｂ）段階（ａ）で得られた２−（２−（３（Ｓ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（ヒドロキシプロピル）フェニル）−２−プロパノールメタンスルホネートの粗製溶液から、沈殿したアミン塩酸塩を濾過除去し、該溶液と［１−（スルファニルメチル）シクロプロピル］酢酸二ナトリウム塩とを直接反応させる段階と、ｃ）１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸溶液を、段階（ｂ）で得られた反応混合物から単離し、該溶液から、１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸とｔｅｒｔ−ブチルアミンとの結晶形態の塩を単離する段階と、ｄ）段階（ｃ）で得られた塩を、生成物が高い医薬純度を有するまで精製する段階と、ｅ）段階（ｄ）で得られた塩を、式５の１−（（（１（Ｒ）−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）−エテニル）フェニル）−３−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル）プロピル）スルファニル）メチル）シクロプロパン酢酸の非晶形のナトリウム塩に変換する段階と、を含む方法によって得られる。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


を有する光学活性エテニルフェニルアルコールまたはその鏡像体、
ここで、R¹が非置換または置換へテロアリールであり、R²がフェニルまたは置換アリールである、
を特定の白金族金属錯体触媒の存在下で水素ガスを適用する対応するケトンの不斉水素化により製造する。 （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モンテルカスト、ロイコトリエンの阻害剤、およびそれに用いられる中間体化合物の製造方法を提供する。本発明の製造方法によれば、高純度のモンテルカストおよびそのナトリウム塩を高収率で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、キノリン系肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連方法に関する。 （もっと読む）