【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】モンテルカストナトリウムの新規多形形態の提供。
【解決手段】モンテルカストナトリウムの新規多形形態ならびに使用方法および前記新規形態を含有する医薬組成物、さらに結晶性モンテルカストナトリウムの形成における中間体である、モンテルカストナトリウム：アセトニトリルソルベート。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、ヨードニウム塩のフッ素化のための改良方法であって、フリーラジカル捕捉剤を含むヨードニウム塩の溶液を反応の実施前に貯蔵することを含んでなる方法を提供する。本発明の方法は自動化することができ、これは本発明の方法が放射性フッ素化である場合に特に好都合である。したがって本発明は、自動化合成装置で本発明の方法を実施するために適した、ヨードニウム塩溶液を含むカセットも提供する。 （もっと読む）

【課題】発光効率に優れ、寿命が画期的に改善された有機電界発光素子、およびこの素子を実現するための新たな電界発光化合物を提供する。
【解決手段】新規な有機発光化合物、及びこれを電界発光層に使用する有機電界発光素子を提供する。当該有機電界発光化合物は、下記化学式により表される化合物であることを特徴とする。これらの有機電界発光化合物は、発光効率がよくて、材料の色純度及び寿命特性に優れているので、その化合物から駆動寿命が非常に良好なＯＬＥＤを製造することができる。


（式中、Ｒ１−Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、アリール環、シクロアルキル環等を表す。） （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式（１）の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物


(I)
（式中、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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本出願は、結晶性のモンテルカスト１，２−エタンジスルホン酸塩およびＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩に関する。これらの塩は、ロイコトリエン媒介疾患および障害の治療のための治療薬として有用である。本出願は、また、前記塩、ならびに塩および任意選択で他の治療薬を含む医薬組成物を調製するための方法ならびに中間体にも関する。
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本発明は、新規な結晶形態であるモンテルカストのシクロプロピルアミン塩および高純度非晶質モンテルカストナトリウムの調製方法におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はイオン性液体化合物を含む媒質中において、塩基の存在下で、チオール化合物とモンテルカスト中間体とを反応させて、モンテルカスト酸（Ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ ａｃｉｄ）またはそのナトリウム塩を製造する方法に関する。本発明の方法によれば、ロイコトリエン拮抗剤であるモンテルカストの製造時に原料として有利に用いられる高純度のモンテルカスト酸またはそのナトリウム塩を高収率で容易に製造することができる。 （もっと読む）