式（１１）の化合物を用いて式（１）の製薬学的に有用な化合物およびその塩であるモンテルカストを製造するためのプロセスが提供される。
（もっと読む）

対応するスルホネートを１-(メルカプトメチル)シクロプロピル)メタノールと反応させることにより先に調製される式(ＶＩ)の新規の中間化合物から、モンテルカストを調製する方法を含む。化合物(ＶＩ)をグリニャール試薬と反応させて、エステル基を第３級アルコールに転換させ、続いて第１級アルコールをスルホネートに転換させ、スルホネート基をシアノ基で置換し、最終的に加水分解反応により、シアノ化合物をカルボン酸化合物に変え、モンテルカストを得る。またモンテルカストは、対応するアミドを加水分解反応させて調製することもできる。かかる調製方法に有用な新規の中間化合物も含む。

（もっと読む）

パラジウム触媒の非存在下で特に３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンを含む、キノリン環系の８位にアミン基を有する３−フェニルスルホニルキノリンを製造する新規な簡略化され、かつ経済的な方法を述べる。そのように製造された３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンは、所望によりその多形形態のうちの１つに結晶化することができる。 （もっと読む）

【課題】キノリンおよびその治療的使用を提供すること。
【解決手段】式［１］の化合物は、炎症性要素を有する状態の治療に有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロプロピル、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ^９基であり；それぞれのＲ^６は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、アリール、ヘテロアリールまたは水素であり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シルコアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、または−ＳＯ_２Ｒ^６基であり；Ａは、−ＣＨＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−０−、または−ＮＲ^１０−であり、ｎは０〜２の整数であり、Ｒ^１０は水素、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル基であり；Ｂは、直接結合、または−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨＲ^１１−、−ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^１１−、−ＣＨ_２ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨＲ^１１ＣＨＲ^１２−、および式−（ＣＲ^１１Ｒ^１２）_ｐ−Ｚ−の二価基から選択される二価基であり、ＺはＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３を保有する環に結合しており；Ｒ^１１はＣ_１〜Ｃ_３アルキル、シクロプロピル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキルであり；Ｒ^１２はメチルまたはフルオロメチルであり；ｐは独立して１または２であり；Ｚは−０−、−ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）_ｎであり、ｎは０〜２の整数であり；Ｘは、カルボン酸、テトラゾール、３−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、もしくはスルホン酸基、または式Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^６もしくはＳＯ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^６の基であり；Ｙは、アリール、ヘテロアリール、アリールと縮合したヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したヘテロシクロアルキルまたはアリールと縮合したシクロアルキル基である］。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩類、それらの第四級アミン類、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に例えば結核菌、ウシ結核菌、マイコバクテリウム・アビアムおよびマイコバクテリウム・マリナムの如き病原性マイクバクテリアにより引き起こされる疾病、を包含する細菌性疾病の処置に有用である。製薬学的に許容可能な担体および、活性成分としての、治療的に有効な量の特許請求された化合物を含んでなる組成物、細菌性疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
（もっと読む）

【化１】


バクテリア感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用であって、但し、バクテリア感染はマイコバクテリア感染以外であり、該化合物は、Ｒ^１が水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキル又はジ（Ａｒ）アルキルであり；ｐが１〜３であり；ｓが０〜４であり；Ｒ^２が水素；ハロ；アルキル；ヒドロキシ；メルカプト；場合により置換されていることができるアルキルオキシ；アルキルオキシアルキルオキシ；アルキルチオ；アルキルが場合により置換されていることができるモノもしくはジ（アルキル）アミノ；Ａｒ、Ｈｅｔ又は式（ＩＩ）の基であり；Ｒ^３がアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、Ｈｅｔ又はＨｅｔ−アルキルであり；ｑが０〜４であり；Ｒ^４及びＲ^５がそれぞれ独立して水素、アルキル又はベンジルであるか；あるいはＲ^４及びＲ^５が、それらが結合するＮを含んで一緒になることができ；Ｒ^６が水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキル又はジ（Ａｒ）アルキルであるか；あるいは２個の隣接するＲ^６基が一緒になって、それらが結合するフェニル環と一緒にナフチルを形成することができ；ｒが１〜５であり；Ｒ^７が水素、アルキル、Ａｒ又はＨｅｔであり；Ｒ^８が水素、アルキル、ヒドロキシ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（アルキル）アミノカルボニル、Ａｒ、Ｈｅｔ、１もしくは２個のＨｅｔで置換されたアルキル、１もしくは２個のＡｒで置換されたアルキル、Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−又はＡｒ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；但し、Ｒ^３を有する基がキノリン部分の３位に位置し；Ｒ^７が４位に位置し、そしてＲ^２が２位に位置し且つ水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノ又は式（ＩＩＩ）の基を示す場合、ｓは１〜４である式（Ｉ）の化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、第４級アミン、立体化学的異性体、互変異性体又はＮ−オキシド形態である使用。
（もっと読む）

本発明は、モノまたはジフッ素化炭化水素化合物を調製する方法に関する。アルコール、またはカルボニル化された化合物から、モノまたはジフッ素化炭化水素化合物を調製する本発明の方法は、場合によって塩基の存在下で、これらの１種とフッ素化試薬とを反応させることを含む。本発明は、フッ素化剤が、式（Ｆ）


［式中、Ｒ_０は、アルキルまたはシクロアルキル基を表す。］に対応するピリジニウム主体を含む試薬であることを特徴とする。
（もっと読む）

本発明は、モンテルカストの精製方法、式Iのモンテルカストの新しく単離された不純物、その単離方法、及び対照マーカー及び対照標準としてのモンテルカスト不純物の使用方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】 波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体を提供する。および新規なキノフタロン誘導体を提供する。
【解決手段】 キノフタロン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの新規化合物、ならびに式ＩＩの化合物の調製方法を対象とする。この方法は、式Ｉの化合物をパラジウム触媒により還元環化して式ＩＩの化合物を生成するステップを含む。

（もっと読む）