本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性を調節する上で、並びに細胞間及び／又は細胞内シグナル伝達を調節する上で有用なアミノエステル化合物、塩、及びそれらの医薬製剤を提供する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬として許容し得る組成物、及び哺乳動物、特にヒトにおける増殖過剰性障害の治療における該組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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式（Ｉ）
【化１】


の化合物６−（７−（（１−アミノシクロプロピル）メトキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−Ｎ−メチル−１−ナフトアミド、およびそれの薬学的に許容される塩を、高い収率および純度で調製するための方法を開示する。本方法は以前に記載されたものと比べて様々な利点を有し、特にそれはアシルアジド中間体およびそれらのクルチウス転位を回避する。また、化合物（Ｉ）の調製に有用な新規中間体も開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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【課題】
認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】
式（１）
【化１】


｛式（１）中、Ｑは、下記式（Ａ）又は（Ｂ）で表される基を示す。｝
【化２】


で表されるジヒドロキノリノン誘導体、又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】マクロファージコロニー刺激因子受容体自己リン酸化を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその塩および溶媒和物の提供。


（ＸはＣＨまたはＮを表し、ＺはＯまたはＳを表し、Ｒ^１、〜Ｒ^１２はＨ、アルキル等を表し、Ｒ^１３は置換可能な炭素環または複素環等を表すか、あるいはＲ^１１はＨを表し、Ｒ^１２とＲ^１３とは一緒になって二環式炭素環を表す。） （もっと読む）

本発明は、急性心筋梗塞（ＡＭＩ）を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤（例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ）で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記ＡＭＩを経験してから約１〜４２日後の期間に開始され、必要に応じて最大３〜６ヶ月間まで続ける。
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本発明は、ＣＮＳ障害の動物モデルにおいて有効であり、したがって、ＣＮＳ（中枢神経系）疾患又は障害の予防又は治療用の貴重な候補である、新規なキノリノン誘導体（Ｉ）に関する。本発明は、他の態様において、本発明のキノリノン誘導体を含む医薬組成物及び治療用途のためのこれらの化合物の使用に関する。



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N-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩を、L-リンゴ酸塩、D-リンゴ酸塩、DL-リンゴ酸塩、ならびにその混合物、およびリンゴ酸塩の結晶質ならびに非晶質の形態を含め、開示する。リンゴ酸塩s of N-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩の一以上を含む医薬組成物およびN-(4-{[6,7-ビス(メチルオキシ)-キノリン-4-イル]オキシ}フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキサミドのリンゴ酸塩の一以上を投与することを含む癌治療法も開示する。 （もっと読む）