結晶グラニセトロン塩基形態I、および結晶グラニセトロン塩基形態Iを生成する方法が提供され、それは例えば、塩酸塩のような、例えばグラニセトロン塩を調製するために適した方法である。結晶グラニセトロン塩基形態Iからグラニセトロンの塩を生成する方法もまた提供される。
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【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性を有する新規インダゾール誘導体、その調製法、それを含有する組成物およびエストロゲン受容体ベータ介在疾患の治療におけるその化合物の使用に関する。
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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、及びＧは、本明細書中と同義である）で示される、５−ＨＴ６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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本発明は、MEKのインヒビターであるN−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド、過剰増殖性疾病の処理へのそのような化合物の使用方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物であって、式中、Ａ¹、Ａ²，Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｙ、Ｒ²、Ｃｙおよびｎが、請求項１で説明した意味を有する化合物は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用し得る。
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明細書中に定義されているとおりの、式（Ｉ）の置換されたインダゾール誘導体及び医薬として許容されるその塩、これらの調製方法並びにこれらを含む医薬組成物が開示されている。本発明の化合物は、癌のような、調節解除されたタンパク質キナーゼ活性を伴う疾病の治療での療法において有用であり得る。

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【課題】Ｒｈｏキナーゼ阻害作用を有し、緑内障等の眼疾患治療剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、環Ｘはベンゼン環、又はピリジン環を；Ｒ^１とＲ^２はＨ又はアルキルを：Ｒ^３とＲ^４は、ハロゲン、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、カルボキシ、ヒドロカルボニル、アルキルカルボニル等を；Ｒ^５はハロゲン原子、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールを示す。各基は置換基を有してもよい。） （もっと読む）

式(Ｉ)：


の化合物。本発明は、新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、該誘導体を含む医薬組成物、新規の該誘導体の製造方法、および該誘導体の医薬としての使用に関する。
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本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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