５−ＨＴ６受容体親和性を有する６’位置換インドール及びインダゾール誘導体
本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１〜Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、及びＧは、本明細書中と同義である）で示される、５−ＨＴ６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７８】
［式中、
Ａ、Ｂ、Ｅ、及びＧは、それぞれ独立にＣＨ、ＣＲ３又はＮであり；
Ｄは、Ｃであり；
Ｒ１は、ＳＯ２Ａｒであり、ここで、
Ａｒは、式（ａ）〜（ｐ）：
【化７９】
（式中、
Ｊは、ＣＲ７又はＮであり；
Ｋは、それぞれの場合に独立に、ＣＨ又はＮであり；
Ｗは、Ｏ、Ｓであるか、又は存在せず；
Ｘは、それぞれの場合に独立に、Ｏ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｏ、ＮＲ７又はＳであり；
Ｚは、Ｓ又はＮＲ７であり；
ａは、１、２、３、４又は５であり；
ｂ、ｌ、及びｍは、独立に０、１、２、３又は４であり；
ｃ、ｆ、ｈ、ｎ、ｏ、ｑ、ｓ及びｕは、独立に０、１、２又は３であり；
ｄ及びｅは、独立に１、２又は３であり；
ｇ、ｉ、ｊ、ｐ、及びｕは、独立に０、１又は２であり；
ｋ及びｔは、０又は１である）から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣＯＯＲ５であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ニトロ、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、若しくは４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（これらのそれぞれは、分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）、又は
複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、ニトロ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）であり、
Ｒ４は、下記式：
【化８０】
（式中、各Ｑは、独立にＮ、ＣＨ、又は近接炭素に二重結合したＣである）で示され、
Ｒ５は、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ６は、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、若しくは４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（これらのそれぞれは、分岐又は非分岐であり、そしてそれぞれは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）であり；
Ｒ７は、それぞれの場合に独立に、
Ｈ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ２Ｒ８、ＮＲ６ＣＯＲ８、
１〜１２個、好ましくは１〜８個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここで場合により１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、各場合に−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されている）、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲンにより１回以上置換されている）、
３〜１０個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル（非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
４〜１６個、好ましくは４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（非置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／若しくはアルキル部分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
６〜１４個の炭素原子を有するアリール（非置換であるか、又はハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
アリール部分が、６〜１４個の炭素原子を有しており、そして分岐若しくは非分岐であるアルキル部分が、１〜５個の炭素原子を有する、アリールアルキル（ここで、このアリールアルキルラジカルは、非置換であるか、アリール部分において、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されているか、かつ／又はアルキル部分において、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここでアルキル部分において１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されており、そして１個以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−Ｏ−又は−ＮＨ−により置換されている）、
複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、又は
複素環−アルキル基（ここで、複素環部分は、飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、そしてアルキル部分は、分岐又は非分岐であり、１〜５個の炭素原子を有しており、この複素環−アルキル基は、非置換であるか、複素環部分においてハロゲン、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されているか、かつ／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここでアルキル部分において１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されており、そして１個以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−Ｏ−又は−ＮＨ−により置換されている）であり；
Ｒ８は、それぞれの場合に独立に、Ｈ又は１〜８個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲンにより１回以上置換されている）であり；
Ｒ９は、アミノ（ＮＨ２）、Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４−ジアルキルアミノ、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、シアノ、メトキシ、又は複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、ニトロ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、又は−Ｃ（Ｏ）−複素環基であり、そして
Ｒ１０は、それぞれの場合に独立に、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物、又はその薬学的に許容しうる塩の溶媒和物［ただし、
（ｉ）ここで、Ａ、Ｂ、Ｅ、及びＧが、ＣＨ又はＣＲ３であり、Ｄが、Ｃであり、そしてＡｒが、（ｊ）であるならば、Ｒ４は、下記式：
【化８１】
で示される基ではなく；
（ii）ここで、Ａ、Ｂ、及びＥが、ＣＨ又はＣＲ３であり、Ｄが、Ｃであり、Ｇが、Ｎであり、Ｒ２が、Ｈであり、そしてＡｒが、（ｊ）（ここで、Ｋは、ＣＨである）、又は（ｈ）（ここで、Ｙは、Ｓである）であるならば、Ｒ４は、下記式：
【化８２】
で示される基ではない］。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａ、Ｂが、それぞれＣＨである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、下記式：
【化８３】
で示される、請求項１、２、又は３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６が、Ｈ、メチル又はエチルである、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、Ｃ１−４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、アリール、ＣＯ２Ｒ８、ＮＲ６ＣＯＲ８、ハロゲン、又はＣ（Ｏ）Ｒ８である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒが、式（ａ）、（ｂ）、（ｃ’）、（ｊ）、（ｍ）、（ｎ）、又は（ｐ）：
【化８４】
で示される、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、（ｂ）であり、ｄが、２であり、一方のＸが、Ｏであり、そして第二のＸが、ＮＲ７である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、（ｃ’）であり、そしてｅが、１である、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが、（ｎ）であり、ｔが、１であり、そしてＷが、存在する、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ及びＢが、ＣＨであり、Ｄが、Ｃであり、Ｅ及びＧが、ＣＨ又はＮであり、そしてＲ１が、ＳＯ２Ａｒ（ここで、Ａｒは、３−メトキシピロリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、又はピロリジン−３−オールにより少なくとも１回置換されているフェニルであるか、あるいはＡｒは、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、ピペラジニル−インダゾリル、及びピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニルから選択される、置換又は非置換アリールである）である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ及びＢが、ＣＨであり、Ｄが、ＣＲであり、そしてＲ１が、ＳＯ２Ａｒ（ここで、Ａｒは、非置換フェニル又は非置換ピリジルである）であり、そしてＲ４が、下記式：
【化８５】
（式中、Ｒ６は、Ｈ又はメチルである）で示される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ、Ｂ、及びＥの少なくとも１個が、ＣＲ３又はＮである、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、下記式：
【化８６】
（式中、Ｒ６は、Ｈ又はメチルである）で示される、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇが、ＣＨ又はＣＲ４である、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
本化合物が、ヒドロギ酸塩である、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
以下：
１ ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２ １−メチル−５−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール
３ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
４ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
５ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
６ ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
７ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
８ ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
９ ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
１０ ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
１１ ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
１２ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール
１３ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１４ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１５ ２−｛１−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−６−イル｝オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
１６ ２−｛１−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−６−イル｝オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン
１７ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１８ ２−（１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−６−イル）オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
１９ ２−（１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−６−イル）オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン
２０ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
２１ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
２２ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール
２３ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２４ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２５ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２６ ４−メチル−７−｛［６−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２７ ７−｛［６−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２８ ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
２９ ７−｛［６−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
３０ ７−｛［６−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
３１ １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
３２ ２−［１−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
３３ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３４ ７−｛［６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
３５ １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３６ １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３７ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
３８ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
３９ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４０ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４１ ７−｛［６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
４２ ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール
４３ １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４４ １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４５ ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インダゾール
４６ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
４７ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
４８ １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
４９ １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
５０ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
５１ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
５２ １−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５３ １−｛［３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５４ １−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５５ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５６ ７−｛［３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
５７ ３−エチル−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
５８ １−（３−｛［３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝フェニル）ピロリジン−３−オール
５９ ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
６０ ３−エチル−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
６１ １−｛３−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピロリジン−３−オール
６２ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
６３ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
６４ ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
６５ ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
６６ ６−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
６７ ６−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
６８ ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
６９ （Ｓ）−１−［３−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−ピロリジン−３−オール
７０ ５−（６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
７１ ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７２ ４−メチル−７−［（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７３ ４−メチル−７−［（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７４ ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７５ ４−メチル−６−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７６ ４−メチル−６−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７７ ４−メチル−６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
７８ ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
７９ ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
８０ １−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
８１ １−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
８２ ４−メチル−６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８３ ６−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８４ ７−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８５ ６−（６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８６ ６−（６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８７ ６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８８ ６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８９ ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン
９０ １−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン６−イルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
９１ ｛３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］フェニル｝（ピリジン−２−イル）メタノン
９２ １−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン６−イルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
９３ ｛３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］フェニル｝（ピリジン−２−イル）メタノン
９４ ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル
９５ ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル
９６ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール
９７ １−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
９８ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
９９ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸
１００ １−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１０１ ３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１０２ ３−エチル−１−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１０３ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１０４ ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０５ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０６ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１０７ ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０８ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１０９ ６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１０ ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１１ ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１２ ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１１３ ３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１４ ３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１５ ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１６ １−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１７ １−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１８ １−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１９ １−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２０ １−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２１ １−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２２ １−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２３ １−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２４ １−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２５ １−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２６ １−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２７ １−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２８ １−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２９ １−［（２−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３０ −［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３１ １−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３２ １−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３３ １−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３４ １−［（２−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３５ １−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３６ １−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３７ １−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３８ １−（１−ナフチルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３９ １−（１−ナフチルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１４０ ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］キノリン
１４１ ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］キノリン
よりなる群から選択される化合物、又は遊離塩基、薬学的に許容しうる塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
中枢神経系障害（ＣＮＳ）、記憶／認知障害、胃腸（ＧＩ）障害、又はポリグルタミン−リピート病の治療的及び／又は予防的処置用の医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１９】
ＣＮＳ障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、不安、鬱病、躁鬱病、てんかん、強迫性障害、片頭痛、睡眠障害、拒食症や過食症のような摂食障害、パニック発作、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、薬物乱用からの離脱、精神病、あるいは脊椎外傷及び／又は頭部損傷に伴う障害である、請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
記憶／認知障害が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、ＨＩＶ、心血管疾患、頭部外傷又は加齢関連認知低下に伴う、請求項１８記載の使用。
【請求項２１】
ＧＩ障害が、機能性腸疾患、便秘、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、夜間ＧＥＲＤ、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘優位型ＩＢＳ（ＩＢＳ−ｃ）又は交互便秘／下痢ＩＢＳである、請求項１８記載の使用。
【請求項２２】
本化合物が、薬学的に許容しうる担体中で投与される、請求項１８〜２１のいずれか１項記載の使用。
【請求項２３】
５−ＨＴ６受容体の調節を必要とする、疾患又は症状の治療的及び／又は予防的処置用の医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
請求項１〜１７記載の化合物が、薬学的に許容しうる担体中で投与される、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の治療有効量の化合物、及び薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７８】
［式中、
Ａ、Ｂ、Ｅ、及びＧは、それぞれ独立にＣＨ、ＣＲ３又はＮであり；
Ｄは、Ｃであり；
Ｒ１は、ＳＯ２Ａｒであり、ここで、
Ａｒは、式（ａ）〜（ｐ）：
【化７９】
（式中、
Ｊは、ＣＲ７又はＮであり；
Ｋは、それぞれの場合に独立に、ＣＨ又はＮであり；
Ｗは、Ｏ、Ｓであるか、又は存在せず；
Ｘは、それぞれの場合に独立に、Ｏ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｏ、ＮＲ７又はＳであり；
Ｚは、Ｓ又はＮＲ７であり；
ａは、１、２、３、４又は５であり；
ｂ、ｌ、及びｍは、独立に０、１、２、３又は４であり；
ｃ、ｆ、ｈ、ｎ、ｏ、ｑ、ｓ及びｕは、独立に０、１、２又は３であり；
ｄ及びｅは、独立に１、２又は３であり；
ｇ、ｉ、ｊ、ｐ、及びｕは、独立に０、１又は２であり；
ｋ及びｔは、０又は１である）から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣＯＯＲ５であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ニトロ、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、若しくは４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（これらのそれぞれは、分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）、又は
複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、ニトロ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）であり、
Ｒ４は、下記式：
【化８０】
（式中、各Ｑは、独立にＮ、ＣＨ、又は近接炭素に二重結合したＣである）で示され、
Ｒ５は、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ６は、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、若しくは４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（これらのそれぞれは、分岐又は非分岐であり、そしてそれぞれは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）であり；
Ｒ７は、それぞれの場合に独立に、
Ｈ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ２Ｒ８、ＮＲ６ＣＯＲ８、
１〜１２個、好ましくは１〜８個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここで場合により１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、各場合に−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されている）、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲンにより１回以上置換されている）、
３〜１０個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル（非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
４〜１６個、好ましくは４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（非置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／若しくはアルキル部分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
６〜１４個の炭素原子を有するアリール（非置換であるか、又はハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
アリール部分が、６〜１４個の炭素原子を有しており、そして分岐若しくは非分岐であるアルキル部分が、１〜５個の炭素原子を有する、アリールアルキル（ここで、このアリールアルキルラジカルは、非置換であるか、アリール部分において、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されているか、かつ／又はアルキル部分において、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここでアルキル部分において１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されており、そして１個以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−Ｏ−又は−ＮＨ−により置換されている）、
複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、又は
複素環−アルキル基（ここで、複素環部分は、飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、そしてアルキル部分は、分岐又は非分岐であり、１〜５個の炭素原子を有しており、この複素環−アルキル基は、非置換であるか、複素環部分においてハロゲン、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されているか、かつ／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここでアルキル部分において１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されており、そして１個以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−Ｏ−又は−ＮＨ−により置換されている）であり；
Ｒ８は、それぞれの場合に独立に、Ｈ又は１〜８個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲンにより１回以上置換されている）であり；
Ｒ９は、アミノ（ＮＨ２）、Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４−ジアルキルアミノ、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、シアノ、メトキシ、又は複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、ニトロ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、又は−Ｃ（Ｏ）−複素環基であり、そして
Ｒ１０は、それぞれの場合に独立に、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物、又はその薬学的に許容しうる塩の溶媒和物［ただし、
（ｉ）ここで、Ａ、Ｂ、Ｅ、及びＧが、ＣＨ又はＣＲ３であり、Ｄが、Ｃであり、そしてＡｒが、（ｊ）であるならば、Ｒ４は、下記式：
【化８１】
で示される基ではなく；
（ii）ここで、Ａ、Ｂ、及びＥが、ＣＨ又はＣＲ３であり、Ｄが、Ｃであり、Ｇが、Ｎであり、Ｒ２が、Ｈであり、そしてＡｒが、（ｊ）（ここで、Ｋは、ＣＨである）、又は（ｈ）（ここで、Ｙは、Ｓである）であるならば、Ｒ４は、下記式：
【化８２】
で示される基ではない］。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａ、Ｂが、それぞれＣＨである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、下記式：
【化８３】
で示される、請求項１、２、又は３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６が、Ｈ、メチル又はエチルである、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、Ｃ１−４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、アリール、ＣＯ２Ｒ８、ＮＲ６ＣＯＲ８、ハロゲン、又はＣ（Ｏ）Ｒ８である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒが、式（ａ）、（ｂ）、（ｃ’）、（ｊ）、（ｍ）、（ｎ）、又は（ｐ）：
【化８４】
で示される、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、（ｂ）であり、ｄが、２であり、一方のＸが、Ｏであり、そして第二のＸが、ＮＲ７である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、（ｃ’）であり、そしてｅが、１である、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが、（ｎ）であり、ｔが、１であり、そしてＷが、存在する、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ及びＢが、ＣＨであり、Ｄが、Ｃであり、Ｅ及びＧが、ＣＨ又はＮであり、そしてＲ１が、ＳＯ２Ａｒ（ここで、Ａｒは、３−メトキシピロリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、又はピロリジン−３−オールにより少なくとも１回置換されているフェニルであるか、あるいはＡｒは、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、ピペラジニル−インダゾリル、及びピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニルから選択される、置換又は非置換アリールである）である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ及びＢが、ＣＨであり、Ｄが、ＣＲであり、そしてＲ１が、ＳＯ２Ａｒ（ここで、Ａｒは、非置換フェニル又は非置換ピリジルである）であり、そしてＲ４が、下記式：
【化８５】
（式中、Ｒ６は、Ｈ又はメチルである）で示される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ、Ｂ、及びＥの少なくとも１個が、ＣＲ３又はＮである、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、下記式：
【化８６】
（式中、Ｒ６は、Ｈ又はメチルである）で示される、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇが、ＣＨ又はＣＲ４である、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
本化合物が、ヒドロギ酸塩である、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
以下：
１ ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２ １−メチル−５−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール
３ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
４ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
５ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
６ ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
７ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
８ ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
９ ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
１０ ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
１１ ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
１２ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール
１３ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１４ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１５ ２−｛１−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−６−イル｝オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
１６ ２−｛１−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−６−イル｝オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン
１７ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１８ ２−（１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−６−イル）オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
１９ ２−（１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−６−イル）オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン
２０ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
２１ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
２２ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール
２３ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２４ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２５ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２６ ４−メチル−７−｛［６−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２７ ７−｛［６−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２８ ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
２９ ７−｛［６−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
３０ ７−｛［６−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
３１ １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
３２ ２−［１−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
３３ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３４ ７−｛［６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
３５ １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３６ １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３７ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
３８ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
３９ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４０ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４１ ７−｛［６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
４２ ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール
４３ １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４４ １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４５ ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インダゾール
４６ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
４７ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
４８ １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
４９ １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
５０ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
５１ ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
５２ １−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５３ １−｛［３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５４ １−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５５ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５６ ７−｛［３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
５７ ３−エチル−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
５８ １−（３−｛［３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝フェニル）ピロリジン−３−オール
５９ ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
６０ ３−エチル−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
６１ １−｛３−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピロリジン−３−オール
６２ １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
６３ １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
６４ ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
６５ ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
６６ ６−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
６７ ６−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
６８ ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
６９ （Ｓ）−１−［３−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−ピロリジン−３−オール
７０ ５−（６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
７１ ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７２ ４−メチル−７−［（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７３ ４−メチル−７−［（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７４ ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７５ ４−メチル−６−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７６ ４−メチル−６−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７７ ４−メチル−６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
７８ ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
７９ ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
８０ １−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
８１ １−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
８２ ４−メチル−６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８３ ６−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８４ ７−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８５ ６−（６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８６ ６−（６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８７ ６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８８ ６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８９ ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン
９０ １−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン６−イルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
９１ ｛３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］フェニル｝（ピリジン−２−イル）メタノン
９２ １−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン６−イルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
９３ ｛３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］フェニル｝（ピリジン−２−イル）メタノン
９４ ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル
９５ ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル
９６ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール
９７ １−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
９８ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
９９ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸
１００ １−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１０１ ３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１０２ ３−エチル−１−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１０３ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１０４ ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０５ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０６ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１０７ ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０８ ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１０９ ６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１０ ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１１ ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１２ ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１１３ ３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１４ ３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１５ ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１６ １−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１７ １−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１８ １−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１９ １−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２０ １−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２１ １−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２２ １−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２３ １−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２４ １−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２５ １−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２６ １−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２７ １−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２８ １−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２９ １−［（２−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３０ −［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３１ １−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３２ １−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３３ １−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３４ １−［（２−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３５ １−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３６ １−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３７ １−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３８ １−（１−ナフチルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３９ １−（１−ナフチルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１４０ ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］キノリン
１４１ ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］キノリン
よりなる群から選択される化合物、又は遊離塩基、薬学的に許容しうる塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
中枢神経系障害（ＣＮＳ）、記憶／認知障害、胃腸（ＧＩ）障害、又はポリグルタミン−リピート病の治療的及び／又は予防的処置用の医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１９】
ＣＮＳ障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、不安、鬱病、躁鬱病、てんかん、強迫性障害、片頭痛、睡眠障害、拒食症や過食症のような摂食障害、パニック発作、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、薬物乱用からの離脱、精神病、あるいは脊椎外傷及び／又は頭部損傷に伴う障害である、請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
記憶／認知障害が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、ＨＩＶ、心血管疾患、頭部外傷又は加齢関連認知低下に伴う、請求項１８記載の使用。
【請求項２１】
ＧＩ障害が、機能性腸疾患、便秘、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、夜間ＧＥＲＤ、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘優位型ＩＢＳ（ＩＢＳ−ｃ）又は交互便秘／下痢ＩＢＳである、請求項１８記載の使用。
【請求項２２】
本化合物が、薬学的に許容しうる担体中で投与される、請求項１８〜２１のいずれか１項記載の使用。
【請求項２３】
５−ＨＴ６受容体の調節を必要とする、疾患又は症状の治療的及び／又は予防的処置用の医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
請求項１〜１７記載の化合物が、薬学的に許容しうる担体中で投与される、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の治療有効量の化合物、及び薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１０−５１９２２６（Ｐ２０１０−５１９２２６Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０１７４（Ｐ２００９−５５０１７４）
【出願日】平成２０年２月１９日（２００８．２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５４３０９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１２４７
【国際公開日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１９日（２００８．２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５４３０９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１２４７
【国際公開日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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