国際特許分類[C07D235/30]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合した1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (1,055) | 炭素環または環系と縮合しているもの (1,054) | ベンズイミダゾール;水素添加したベンズイミダゾール (969) | 2位に直接結合する,異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が2位に直接結合したもの (296) | ニトロ基の一部でない窒素原子 (111)
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マイコバクテリウム属の疾患検出、処置、および薬物開発
マイコバクテリウム属関連疾患を検出および処置するための方法であって、マイコバクテリアの病原性を低下させる工程、RV3133c二量体化を減少させる工程、および特定された化合物を用いてマイコバクテリアの感染をともなう被験体を処置する工程を包含する方法が開示される。マイコバクテリウム属関連疾患の処置に有用な化合物の例としては、N−(4−[(アセチルアミノ)スルホニル]フェニル)−3−フェニルプロパンアミド;1−(3,5−ジ−tert−ブチル−4−ヒドロキシフェニル)−2−(2−イミノ−3−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−1イル)エタノン塩酸塩;および1−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−3−({4−[(2−ヒドロキシエチル)スルホニル]フェニル}アミノ)アクリルアルデヒドが挙げられる。
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タンパク質輸送を調節するための化合物および方法
タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
式(I):
(式中、可変物は、本明細書中で定義した通りである)
からなる群より選ばれる化合物を含む、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)とともに使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。
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2−イミノ−ベンズイミダゾール類
治療薬として有用である式(I)の新規な化合物もしくはそれの製薬上許容されるエン、式(I)のプロドラッグおよびそれの生理活性代謝物(置換基は本明細書で定義の通りである)。
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アミノアルコール誘導体の過活動膀胱の治療の為の使用
本発明は一般式(Ia)
又は(Ib)の新規ベータアゴニスト
(式中R1〜R12及びR1〜R7の基はそれぞれ、請求項及び明細書中で定義された通りである。)、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にそれらの生理学的に許容可能な無機若しくは有機酸又は塩基との塩の、過活動膀胱の治療の為の医薬の調製の為の使用に関する。
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ヘテロ環式CETP阻害剤
コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤として適した、式(Ia)および(Ib):
[式中、A、B、CおよびR1は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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耐糖能異常および糖尿病の処置のために有用である3−シクリル−2−(4−スルファモイル−フェニル)−N−シクリル−プロピオンアミド誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性の活性剤であり、したがって、グルコキナーゼ介在状態の処置のための治療剤として使用され得る、式
【化1】
で示される化合物を提供する。したがって、式(I)の化合物は耐糖能異常、2型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
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置換プロピルアミン誘導体およびその使用方法
本発明は、式Iの置換プロピルアミン誘導体、またはその医薬的に許容しうる塩、これらの誘導体を含む組成物、およびとりわけ、血管運動症状(VMS)、性機能不全、消化管および泌尿器生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびこれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、ストレス性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される状態を始めとする、モノアミン再取込みによって改善される状態の予防および治療のための、これらの使用方法に関する。
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新規ベンゾイミダゾール及びベンゾチアゾール誘導体、その調製方法、薬物としてのその使用、薬剤組成物、並びに特にC−MET阻害剤としての新規使用
本発明は、医薬品としての、特にMet阻害剤としての式(I)の新規生成物に関連し、
[式中、AはNH又はSであり、R1、R2及びR3はH、NH2、Hal又はAlkであり、R1、R2及びR3の少なくとも1個は水素以外であり、Rは特にシクロアルキル、アルキル、アルコキシ又はNR4R5であり、R4はH又はAlkであり、R5は、ヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、NR6R7、フェニル、フェニル−NR6R7及びCONR6R7で置換されていてもよい、シクロアルキル又はアルキルであり、R6及びR7はH又はAlk又はフェニルであり、並びにR6とR7はHと一緒に環式基を形成してもよく、R4とR5もNと一緒に環式基を形成してもよく、上記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びフェニル基のすべては置換されていてもよい。]前記生成物は、全異性体及びその塩である。
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抗菌活性を示すプレウロムチリン誘導体
本発明は、14−O−[((モノ−又はジアルキルアミノ)−シクロアルキルスルファニル又は−シクロアルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[((シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ)−シクロアルキルスルファニル−又は−シクロアルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[((ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル)−スルファニル−又は−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[(((モノ−又はジアルキルアミノ)−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[(((シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ)−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、及び14−O−[((ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリンからなる群より選ばれる化合物に関し、またそれらの薬剤としての使用に関する。 (もっと読む)
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