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国際特許分類[C07D237/24]の内容

国際特許分類[C07D237/24]に分類される特許

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哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物:


を投与する工程を包含し、式(I)において、x、y、G、J、K、L、M、W、R、R、R、R5a、R、R6a、R、R7a、RおよびR8aは、本明細書中に定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。 (もっと読む)


【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩:


具体的には例えば1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(4−フェニルブタノイル)チオ尿素が例示できる式Iの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、C型肝炎ウイルスの複製の強力かつ/または選択的インヒビターである。また、式Iの1種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 (もっと読む)


一般式(1)の殺菌性化合物であり、式中R,R1,R2,W,X,Y及びZは明細書中の定義の通りである。
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殺真菌活性の化学式(I)の化合物であって、式中、Hetは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、1つから3つのヘテロ原子を含む、5員複素環または6員複素環であり、但し、その環は、1,2,3−トリアゾールではなく、その環は、1つ、2つ、または、3つのRy基で置換されており、;R1は、水素、ホルミル、CO−C1-4アルキル、COO−C1-4アルキル、C1-4アルコキシ(C1-4)アルキレン、CO−Cl-4アルキレンオキシ(Cl-4)アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、;R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、CF3であり、;各R6は、独立に、ハロゲン、メチル、または、CF3であり、;R7は、(Z)mC≡C(Y1)、(Z)mC(Y1)=C(Y2)(Y3)または、トリ(C1-4)アルキルシリルであり、;各Ryは独立に、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ(C1-3)アルキレン、または、シアノであり、;Xは、OまたはSであり、;Yl、Y2およびY3は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、C1-6アルキル[それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルコキシ、C1-4アルキルチオ、Cl-4ハロアルキルチオ、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4)アルキルアミノ、Cl-4アルコキシカルボニル、Cl-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ(C1-4)アルキルシリルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C2-4アルケニル[それぞれ独立に、ハロゲンから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C2-4アルキニル[それぞれ独立に、ハロゲンから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C3-7シクロアルキル[それぞれ独立に、ハロゲン、C1-4アルキル、および、C1-4ハロアルキルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、または、トリ(C1-4)アルキルシリルであり、;Zは、C1-4アルキレン[それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルコキシ、ハロゲン、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、C1-4アルキルチオ、COOH、およびCOO−C1-4アルキルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]であり、;mは、0または1であり、;そして、nは、0、1または2である、化合物;また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも1つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式(I):
【化1】


[式中、X1〜X10、R3’を含むR1〜R7、E、v、y、z、AおよびBは、定義されているとおりである]
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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哺乳動物(好ましくは、ヒト)においてSCD媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物を投与する工程を包含し、ここでx、y、G、J、K、L、M、Q、W、V、R、R、R、R5a、R、R6a、R、R7a、RおよびR8aは、本明細書中で定義される。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。

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本発明は、一般式(I)の新規なピリダジノン誘導体に関し、式中、Aは、A1またはA2であり;Rは、非置換または少なくとも一置換のC1−C10−アルキル、アリール、アリール−(C1−C10−アルキル)−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(C1−C10−アルキル)−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−(C1−C10−アルキル)−、C3−C10−シクロアルキル、ポリシクロアルキル、C2−C10−アルケニルまたはC2−C10−アルキニルであり、そしてArは、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリールである。
【化1】

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GABA受容体に対する選択性リガンドであり、特にこれらの受容体のうちのα2及び/又はα3及び/又はα5サブユニットに対して高い親和性を有する、あるクラスの式(I)の4−フェニルピリダジン誘導体は、従って、不安症、痙攣および認識障害を含む中枢神経系の有害な状態を治療及び/又は予防するのに有益である。
【化37】

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式IVの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気(癌およびこれに類するものを含む)を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体(IV)にも関する。
【化141】

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本発明は、式(I)
1−Q−D−(V1)m−R2
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、R1、Q、D、V1、mおよびR2は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてMMP−13酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてMMP−13酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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