本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規のラクタム置換ジカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明は、また、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造における該物質の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医農薬産業において重要な合成中間体であるβーフルオロメチルカルボニル誘導体とその光学活性体を工業的スケールで効率良く製造し得る製造法を提供する。
【解決手段】例えばクロトンアルデヒドとフルオロビススルホニルメタン類を、光学活性な相関移動触媒存在下で共役付加反応させることにより、下式で例示される光学活性な化合物が得られる。


生成物を還元剤の存在下で脱スルホニル化させると、光学活性β−フルオロメチルカルボニル化合物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規の化合物、その薬学的に許容され得る塩、およびその医薬組成物に関し、これらは哺乳動物における11β-HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、および細胞におけるコルチゾールの産生の減少もしくは調節または細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）

【課題】植物‐雑草間の選択特性を有する水田用除草剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


｛式中、Ｒ^１はハロ（C₁-C₈）アルキル；Ｒ^２はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、フェニルカルボニルアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルコキシ（C₁-C₆）アルキル、複素環アルキル等；Ｒ^３、Ｒ^４はＨ，アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ等、又、Ｒ^３＋Ｒ^４は３〜７員環を形成する。Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキル、フェニル、複素環、アルキルアミノカルボニル、ＯＨ、ＣＮ等：Ａ、WはＯ、Ｓ；Ｘは同一又は異なっても良く、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、フェニルアルキルアミノカルボニル、ＯＨ又はＣＮ等から選ばれる１〜４個の置換基を示す。｝で表されるハロアルキルスルホンアニリド誘導体又はその塩類並びに除草剤。 （もっと読む）

【課題】植物‐雑草間の選択性等の特性を有し、特に水田用除草剤として優れた効果を有する化合物および該化合物を含有する除草剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はハロアルキル、特に、トリフルオロメチルが好ましく、Ｒ^２は水素原子、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル等、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル等、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子、アルキル等、Ａ、Ｗは酸素原子、硫黄原子、特に、酸素原子が好ましく、Ｘは同一又は異なって、水素原子、ハロゲン、アルキル、フェニル等の１〜４個の置換基、Ｙは同一又は異なって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトリル等の１〜５個の置換基。）で表されるハロアルキルスルホンアニリド誘導体又はその塩類、および該化合物を含有する除草剤。 （もっと読む）