本発明により、活性メチレン基のジメチル化の方法が開示される。具体的には、本発明により、３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドを調製するための方法が開示される。本発明のジメチル化の方法によって生成される３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドなどの化合物は、治療薬、予防薬または診断薬（例えばアリスキレンまたはクリプトフィシン）の合成経路における中間体として使用することができる。特に、本発明は、前記治療薬、予防薬または診断薬を含む医薬製剤を調製するための方法にまでも及ぶ実施形態に関する。より具体的には、本発明は、治療薬、予防薬もしくは診断薬を製造するための、または前記治療薬、予防薬もしくは診断薬を含む医薬製剤を製造するための、本発明のジメチル化の方法によって生成される化合物の使用に関する。本発明による方法は、アリスキレンまたはクリプトフィシンなどの種々の医薬品有効成分の合成に有益に適用することができる。 （もっと読む）

【課題】光応答性キラル化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）化合物。
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本発明は、特にイヌおよびネコにおける、ジアルジア症の処置のためのニフルチモックスの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】自己組織化して分子集合体を構築できる新規な環状エーテル・アミド脂質を提供すること、及び、適度な分子間水素結合を形成する脂質膜を提供する。
【解決手段】非対称の基を組み込んだグリセロール誘導体と長鎖アルキル化合物とのジエーテル脂質を合成し、次いで反応性の高いアジド基を導入した新規中間体を経由することで、２つのグリセロール誘導体と２つ長鎖アルキル化合物とをジエーテル結合骨格と、アミド結合骨格とを併せ持つ新規な環状エーテル・アミド脂質。 得られた環状エーテル・アミド脂質は、自己組織化して分子集合体を形成し、環状アミド脂質に近い性質で、かつ分子間水素結合が若干弱まった脂質膜を形成した。 （もっと読む）

【課題】高感度かつ高速応答可能な光学活性化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される光学活性化合物。


［Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃およびＸ₄は、それぞれ独立に、−ＮＨ₂、−Ｎ（ＣＨ₃）₂、−Ｈ、−Ｃ_pＦ_2p+1、−ＳＣ_qＨ_2q+1、−Ｃ_rＨ_2r+1、−ＯＣ_sＨ_2s+1、−Ｆ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ_tＨ_2t+1、−ＣＯＮＨ₂、ＣＯＣＨ₃、−ＣＨＯ、−ＮＯ₂、または−ＣＮ（但し、ｐ、ｑ、ｒ、ｓおよびｔは、それぞれ独立に１〜１０の範囲の整数である）を示し、ａおよびｂは、それぞれ独立に１〜６の範囲の整数である。］ （もっと読む）

【課題】フレームを用いることなく、簡便かつ高感度に、３価の重金属イオンを包含する重金属イオンを測定する手段の提供。
【解決手段】例えば下記式[IV]


で示されるような、溶液中で１価の負イオンになる陰イオン性官能基を２個持つ特定の環構造を有する化合物から成る重金属イオン測定用質量分析試薬を提供した。
【効果】イオン性官能基に起因する負電荷により、重金属イオンの電荷が減じられ、また、錯形成により生成される錯体がほぼ単一のピークとして観察されることから、フレームを用いない簡便な質量分析により、高感度に重金属イオンを測定することができる。 （もっと読む）

【課題】 アミノ酸で修飾した乳酸（例えば、グリシル−乳酸など）を用いてオリゴマーを合成すること。
【解決手段】 下記式（１）、（２）又は（３）の何れかで表される化合物又はその塩。
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又はアミノ基の保護基を示し、Ｒ²は水素原子又はカルボキシル基の保護基を示し、Ｘは水素原子、低級アルキル基、又は−ＣＨ₂Ｃ₆Ｈ₅を示し、同一分子内のＸは互いに同一でも異なっていてもよい） （もっと読む）

本発明は癌に対する化学療法剤としての環状デプシペプチドの使用に関する。シクロ[(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル-(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル]との名もあるセラタモライドはセラチア・マルセッセンスの種の細菌の培養から単離された環状デプシペプチドである。セラタモライドは異なった癌細胞（白血病、骨髄腫、癌腫等々）の生存度を減少させ、該細胞にアポトーシスを誘導し、非癌性細胞には実質的に何ら作用しない。このため、セラタモライド及びその薬学的に許容可能な付加塩及び／又は溶媒和物は化学療法抗癌剤として、特に白血病、リンパ腫、骨髄腫、癌腫、黒色種及び肉腫に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、環状デプシペプチド、特に、一般式（Ｉ）の１８員のシクロヘキサデプシペプチド類およびそれらの塩に関し、式中、Ｒ^１は、ニトロベンジルまたはＲ'Ｒ”Ｎ−ベンジルを表し｛ここで、Ｒ'およびＲ”は、独立して、水素、置換されていることもあるＣ_１−Ｃ_４−アルキル、ホルミル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル、またはヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル−スルホニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルを表すか、または、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｒ'およびＲ”は、置換されていることもある、単環式または多環式の、架橋および／またはスピロ環式であることもある、飽和または不飽和の複素環を形成し、これは、窒素、酸素および硫黄からなる群から１個ないし３個の他のヘテロ原子を含有するか、または、Ｒ'およびＲ”は、一体となってＣ_３−Ｃ_５−アルキレンモノカルボニルまたは置換されていることもあるＣ_４−Ｃ_６−ジカルボン酸のジアシル基を形成する｝、そして、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立してＣ_１−Ｃ_４−アルキルを表す。本発明はまた、該環状デプシペプチド類の光学異性体およびラセミ体、それらの製造方法、および内寄生生物を制御するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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