本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式（Ｉ）の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

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本発明はモノアミンオキシダーゼＢ及び／又はモノアミンオキシダーゼＡの可逆的阻害剤として有用であり、従って、哺乳動物、好ましくはヒトにおける神経疾患又は障害を治療又は予防するために有用な下式Ｉ：


（式中、Ｒ^３、Ｅ、Ｄ及びＹは明細書に定義する通りである）の化合物に関する。
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本発明は式（Ｉ）のアリールジカルボキシアミド及びそれらの糖尿病タイプＩ及び／又はII、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含むインスリン抵抗性又は高血糖により仲介される代謝性疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。特に本発明は式（Ｉ）のアリールジカルボキシアミドの使用、PTPs活性の調節、特に阻害することに関する。Aはアミノカルボニル部分であり；Cyはアリール、ヘテロアリール、アリール-ヘテロアリール、ヘテロアリール-アリール、アリール-アリール、シクロアルキル又はヘテロ環式基であり；nは0又は1のいずれかであり；R¹及びR²は互いに独立して水素又はC₁-C₆-アルキルから成る群から選定され；R⁴及びR⁵は互いに独立してH、ヒドロキシ、C₁-C₆アルキル、カルボキシ、C₁-C₆アルコキシ、C₁-C₃アルキルカルボキシ、C₂-C₃アルケニルカルボキシ、C₂-C₃アルキニルカルボキシ、アミノから成る群から選定され、或いはR⁴及びR⁵は不飽和又は飽和のヘテロ環を形成してよく、そのためにR⁴又はR⁵の少なくとも１つは水素又はC₁-C₆アルキルでない。
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一般式（Ｉ）のペプチジルニトリルまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグは、カテプシンＣとしても知られるジペプチジル−ペプチダーゼＩ（ＤＰＰ−Ｉ）を選択的に阻害することができる。該発明化合物は、炎症、２型糖尿病、喘息、重度のインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス感染、ＣＤ８ Ｔ細胞阻害、炎症性腸疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、パピヨン−ルフェーベル症候群、ハイム−ムンク症候群、歯周病、歯周炎、関節リウマチ、ハンチントン氏病、シャーガス病、アルツハイマー病、敗血症または標的細胞のアポトーシスにおける適用の治療のための活性成分として有用である。
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本発明は、特に自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の治療及び／又は予防における、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、本明細書に定義される通りである］のＰ２Ｘ_７受容体のベンズアミド阻害剤を提供する。本発明の化合物は、骨関節炎及び慢性関節リウマチのような炎症性疾患；アレルギー、喘息、ＣＯＰＤ、癌、卒中又は心臓発作時の再灌流又は虚血、自己免疫疾患や他の疾患が限定なしに含まれる、ＩＬ−１仲介性障害の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｙ’、Ｙ’’、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキサゾール部分又はチアゾール部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、式（Ｉ）において、Ａ^１は、ＣＨ、Ｃ（アルキル）、Ｃ−ハロゲン又はＮであり、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はアルコキシであり；Ｒ^２は、式（ＩＩ’）であり、Ａ^３は、Ｏ又はＳであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はアルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、アルコキシ又は−Ｏ−Ｌであり、Ｒ^５は、水素又は−Ｏ−Ｌであり、ここで、Ｌはアミノアルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一方は−Ｏ−Ｌでなければならない。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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