チアゾール誘導体及びそれらの使用
本発明は、特に自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の治療及び／又は予防における、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）に係るチアゾール誘導体
【化１】
（式中、
Ｒ1は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルより選択され；
Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル及びＣ2−Ｃ6−アルキニルより選択され；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル及びＣ2−Ｃ6−アルキニルより選択され；
Ｒ4は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ3−Ｃ8シクロアルキルより選択され；
Ｒ5は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルより選択され；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル及びアミノより選択され；
Ｘは、Ｓ及びＯより選択される）、並びに
その幾何異性体、その光学活性体、例えば鏡像体、ジアステレオマー、及びそのラセミ体、並びに医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２】
Ｒ1が−Ｃ（Ｏ）Ｒ5である、請求項１記載のチアゾール誘導体。
【請求項３】
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルより選択される、請求項１記載のチアゾール誘導体。
【請求項４】
Ｒ2がＨである、請求項１〜３の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項５】
Ｒ3がメチルである、請求項１〜４の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項６】
Ｒ4が、アリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ3−Ｃ8シクロアルキルよリ選択される、請求項１〜５の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項７】
Ｒ4が−Ｃ（Ｏ）Ｒ6である、請求項１〜５の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項８】
Ｒ5が、ヒドロキシル及びアルコキシより選択される、請求項１〜７の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項９】
Ｒ5がアミノである、請求項１〜７の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１０】
Ｒ5が、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルより選択される、請求項１〜７の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１１】
Ｒ6が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル及びＣ1−Ｃ6−アルキルより選択される、請求項１〜１０の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１２】
Ｒ6が、置換されていてもよいアミノである、請求項１〜１０の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１３】
ＸがＳである、請求項１〜１２の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１４】
Ｒ1が−Ｃ（Ｏ）Ｒ5であり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がメチルである、請求項１〜１３の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１５】
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル及びヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキルより選択され；Ｒ2がＨであり、Ｒ3がメチルである、請求項１〜１４の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１６】
エチル２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキシレート；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−アリル−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボン酸；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
Ｎ−｛４’−メチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−シアノエチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−１Ｈ−テトラゾル−５−イル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
４−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
３−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−［３−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−プロピル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
３−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸；
１−｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−３−カルボン酸；
５−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸；
Ｎ−［４’−メチル−２−（２H−テトラゾル−５−イルメチル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
１−｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［３−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾル−２−イル）フェニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾル−５−イル−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
４−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−フルオロ 安息香酸；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［３−（５−ヒドロキシ−１，３，４−オキサジアゾル−２−イル）フェニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−（５−ヒドロキシ−１，３，４−オキサジアゾル−２−イル）フェニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−N’−［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］尿素；
エチルＮ−（｛［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
Ｎ−［２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルカルボニル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］尿素；
Ｎ−｛４’−メチル−２−［（３−オキソピペラジン−１−イル）カルボニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４’−メチル−２−［（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジメチル−Ｎ〜２〜−（｛［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）グリシンアミド；
Ｎ−（｛［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニン；
Ｎ−｛２−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［（１Ｓ，５Ｓ，７Ｓ）−７−（ヒドロキシメチル）−６，８−ジオキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］カルボニル｝−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド；
エチルＮ−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
Ｎ−（２−｛［（１Ｒ，５Ｒ，７Ｒ）−７−（ヒドロキシメチル）−６，８−ジオキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］カルボニル｝−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド；
Tert−ブチルＮ−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
［４’−メチル−２’−（ピラジン−２−イルアミノ）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］アセトニトリル；
エチル４’−メチル−２’−（ピラジン−２−イルアミノ）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキシレート；
［４’−メチル−２’−（１Ｈ−ピラゾル−３−イルアミノ）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］アセトニトリル；
Ｎ−［４’−メチル−２−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
２−［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］アセトアミド；
tert−ブチル４−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−４−オキソブタノエート；
メチル ５−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−５−オキソペンタノエート；
メチル ６−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−６−オキソヘキサノエート；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ，Ｎ，４’−トリメチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
４−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−４−オキソブタン酸；
５−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−５−オキソペンタン酸；
tert−ブチルＮ−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）グリシネート；
tert−ブチル４−［（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタノエート；
Ｎ〜２〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジメチルグリシンアミド；
tert−ブチルＮ−（｛［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
Ｎ−［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）尿素；
メチルＮ−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
Ｎ〜３〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジイソプロピル−β−アラニンアミド；
Ｎ〜３〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−Ｎ〜１〜−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−β−アラニンアミド；
Ｎ〜１〜−（tert−ブチル）−Ｎ〜３〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニンアミド；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ−［３−（２，２−ジメチル−１，３−チアゾリジン−３−イル）−３−オキソプロピル］尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ−［３−（４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−３−オキソプロピル］尿素；
Ｎ〜２〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−Ｎ〜１〜−（２，２−ジメチルプロピル）グリシンアミド；
Ｎ−（３−アゾカン−１−イル−３−オキソプロピル）−Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ’−［２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）エチル］尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ’−［２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）エチル］尿素；
Ｎ−［２−（５−tert−ブチル−１，２，４−オキサジアゾル−３−イル）エチル］−Ｎ’−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ’−［２−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾル−３−イル）エチル］尿素；
Ｎ−（４’−メチル−２−｛［５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾル−３−イル］メチル｝−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１〜１５の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１７】
式（Ｉａ）に係るチアゾール誘導体
【化２】
（式中、Ｒ1は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルよリ選択され；
Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル及びＣ2−Ｃ6−アルキニルより選択され；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル及びＣ2−Ｃ6−アルキニルより選択され；
Ｒ5は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルより選択され；
Ｘは、Ｓ及びＯより選択される）、並びに
その幾何異性体、その光学活性体、例えば鏡像体、ジアステレオマー、及びそのラセミ体、並びに医薬的に許容し得るその塩
（但し、式Ｉａの化合物は、
［４，５’−ビチアゾール］−２−アセトニトリル、２’−アミノ−４’−メチル；
２’−アミノ−４’−メチル−（フェニルヒドラゾノ）−［４，５’−ビチアゾール］−２−アセトニトリル；
２’−アミノ−［（４−クロロフェニル）ヒドラゾノ］−４’−メチル−［４，５’−ビチアゾール］−２−アセトニトリル；又は
［４，５’−ビチアゾール］−４’−カルボン酸、２’−アミノ−２−メチル−、エチルエステルではないことを条件とする）。
【請求項１８】
Ｒ1が−Ｃ（Ｏ）Ｒ5である、請求項１７記載のチアゾール誘導体。
【請求項１９】
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル、及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルより選択される、請求項１７記載のチアゾール誘導体。
【請求項２０】
Ｒ2がＨである、請求項１７記載のチアゾール誘導体。
【請求項２１】
Ｒ3がメチルである、請求項１７記載のチアゾール誘導体。
【請求項２２】
薬剤として使用される、請求項１から２１に記載のチアゾール誘導体。
【請求項２３】
自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の予防及び／又は治療のための薬剤の調製における、請求項１から２１に記載のチアゾール誘導体、並びにそれらの異性体及び混合物の使用。
【請求項２４】
当該疾患が、多発性硬化症、乾癬、関節リウマチ、全身性皮膚エリテマトーデス、炎症性腸疾患、肺炎症、血栓症、又は、髄膜炎若しくは脳炎等の脳感染／炎症を含む群から選択される、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
当該疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、ＣＮＳ外傷、発作又は虚血状態を含む群から選択される、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
当該疾患が、アテローム硬化、心臓肥大、心筋細胞機能障害、高血圧又は血管収縮を含む群から選択される、請求項２５記載の使用。
【請求項２７】
当該疾患が、慢性閉塞性肺疾患、アナフィラキシー性ショック線維症、乾癬、アレルギー性疾患、喘息、発作若又は虚血状態、虚血再灌流、血小板凝集／活性化、骨格筋萎縮／肥大、ガン組織における白血球動員、血管新生、浸潤転移、メラノーマ、カポジ肉腫、急性及び慢性の細菌及びウイルス感染、敗血症、移植片拒絶、糸球体硬化、糸球体腎炎、進行性腎線維症、肺における内皮及び上皮損傷、又は一般肺気道炎症を含む群から選択される、請求項２３記載の使用。
【請求項２８】
疾患の治療が、ＰＩ３キナーゼ活性の調節、特に阻害によって生じる、請求項２３から２７の何れか一項に記載の使用。
【請求項２９】
当該ＰＩ３キナーゼがＰＩ３キナーゼγである、請求項２８記載の使用。
【請求項３０】
請求項１から２１の何れか一項に記載のチアゾール誘導体を少なくとも１種と、医薬的に許容し得るその担体、希釈剤又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）に係るチアゾール誘導体
【化１】
（式中、
Ｒ1は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルより選択され；
Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル及びＣ2−Ｃ6−アルキニルより選択され；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル及びＣ2−Ｃ6−アルキニルより選択され；
Ｒ4は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ3−Ｃ8シクロアルキルより選択され；
Ｒ5は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルより選択され；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル及びアミノより選択され；
Ｘは、Ｓ及びＯより選択される）、並びに
その幾何異性体、その光学活性体、例えば鏡像体、ジアステレオマー、及びそのラセミ体、並びに医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２】
Ｒ1が−Ｃ（Ｏ）Ｒ5である、請求項１記載のチアゾール誘導体。
【請求項３】
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルより選択される、請求項１記載のチアゾール誘導体。
【請求項４】
Ｒ2がＨである、請求項１〜３の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項５】
Ｒ3がメチルである、請求項１〜４の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項６】
Ｒ4が、アリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ3−Ｃ8シクロアルキルよリ選択される、請求項１〜５の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項７】
Ｒ4が−Ｃ（Ｏ）Ｒ6である、請求項１〜５の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項８】
Ｒ5が、ヒドロキシル及びアルコキシより選択される、請求項１〜７の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項９】
Ｒ5がアミノである、請求項１〜７の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１０】
Ｒ5が、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルより選択される、請求項１〜７の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１１】
Ｒ6が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル及びＣ1−Ｃ6−アルキルより選択される、請求項１〜１０の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１２】
Ｒ6が、置換されていてもよいアミノである、請求項１〜１０の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１３】
ＸがＳである、請求項１〜１２の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１４】
Ｒ1が−Ｃ（Ｏ）Ｒ5であり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がメチルである、請求項１〜１３の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１５】
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル及びヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキルより選択され；Ｒ2がＨであり、Ｒ3がメチルである、請求項１〜１４の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１６】
エチル２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキシレート；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−アリル−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボン酸；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
Ｎ−｛４’−メチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−シアノエチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−１Ｈ−テトラゾル−５−イル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
４−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
３−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−［３−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−プロピル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
３−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸；
１−｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−３−カルボン酸；
５−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸；
Ｎ−［４’−メチル−２−（２H−テトラゾル−５−イルメチル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
１−｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−カルボン酸；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［３−（５−アミノ−１，３，４−チアジアゾル−２−イル）フェニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾル−５−イル−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
４−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸；
４−（｛［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−フルオロ 安息香酸；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［３−（５−ヒドロキシ−１，３，４−オキサジアゾル−２−イル）フェニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−［４−（５−ヒドロキシ−１，３，４−オキサジアゾル−２−イル）フェニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−N’−［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］尿素；
エチルＮ−（｛［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
Ｎ−［２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルカルボニル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］尿素；
Ｎ−｛４’−メチル−２−［（３−オキソピペラジン−１−イル）カルボニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４’−メチル−２−［（４−オキソピペリジン−１−イル）カルボニル］−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−Ｎ−プロパ−２−イン−１−イル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジメチル−Ｎ〜２〜−（｛［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）グリシンアミド；
Ｎ−（｛［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニン；
Ｎ−｛２−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）カルボニル］−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［（１Ｓ，５Ｓ，７Ｓ）−７−（ヒドロキシメチル）−６，８−ジオキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］カルボニル｝−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド；
エチルＮ−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
Ｎ−（２−｛［（１Ｒ，５Ｒ，７Ｒ）−７−（ヒドロキシメチル）−６，８−ジオキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］カルボニル｝−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド；
Tert−ブチルＮ−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
［４’−メチル−２’−（ピラジン−２−イルアミノ）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］アセトニトリル；
エチル４’−メチル−２’−（ピラジン−２−イルアミノ）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキシレート；
［４’−メチル−２’−（１Ｈ−ピラゾル−３−イルアミノ）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］アセトニトリル；
Ｎ−［４’−メチル−２−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アセトアミド；
２−［２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−イル］アセトアミド；
tert−ブチル４−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−４−オキソブタノエート；
メチル ５−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−５−オキソペンタノエート；
メチル ６−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−６−オキソヘキサノエート；
２’−（アセチルアミノ）−Ｎ，Ｎ，４’−トリメチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
２’−（アセチルアミノ）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２−カルボキサミド；
４−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−４−オキソブタン酸；
５−｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝−５−オキソペンタン酸；
tert−ブチルＮ−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）グリシネート；
tert−ブチル４−［（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタノエート；
Ｎ〜２〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジメチルグリシンアミド；
tert−ブチルＮ−（｛［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
Ｎ−［４’−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）尿素；
メチルＮ−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニネート；
Ｎ〜３〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−Ｎ〜１〜，Ｎ〜１〜−ジイソプロピル−β−アラニンアミド；
Ｎ〜３〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−Ｎ〜１〜−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−β−アラニンアミド；
Ｎ〜１〜−（tert−ブチル）−Ｎ〜３〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−β−アラニンアミド；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ−［３−（２，２−ジメチル−１，３−チアゾリジン−３−イル）−３−オキソプロピル］尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ−［３−（４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−３−オキソプロピル］尿素；
Ｎ〜２〜−（｛［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］アミノ｝カルボニル）−Ｎ〜１〜−（２，２−ジメチルプロピル）グリシンアミド；
Ｎ−（３−アゾカン−１−イル−３−オキソプロピル）−Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ’−［２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）エチル］尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ’−［２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾル−４−イル）エチル］尿素；
Ｎ−［２−（５−tert−ブチル−１，２，４−オキサジアゾル−３−イル）エチル］−Ｎ’−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］尿素；
Ｎ−［２−（シアノメチル）−４’−メチル−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル］−Ｎ’−［２−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾル−３−イル）エチル］尿素；
Ｎ−（４’−メチル−２−｛［５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾル−３−イル］メチル｝−４，５’−ビ−１，３−チアゾル−２’−イル）アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１〜１５の何れか一項に記載のチアゾール誘導体。
【請求項１７】
式（Ｉａ）に係るチアゾール誘導体
【化２】
（式中、Ｒ1は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ5、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルよリ選択され；
Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル及びＣ2−Ｃ6−アルキニルより選択され；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル及びＣ2−Ｃ6−アルキニルより選択され；
Ｒ5は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルより選択され；
Ｘは、Ｓ及びＯより選択される）、並びに
その幾何異性体、その光学活性体、例えば鏡像体、ジアステレオマー、及びそのラセミ体、並びに医薬的に許容し得るその塩
（但し、式Ｉａの化合物は、
［４，５’−ビチアゾール］−２−アセトニトリル、２’−アミノ−４’−メチル；
２’−アミノ−４’−メチル−（フェニルヒドラゾノ）−［４，５’−ビチアゾール］−２−アセトニトリル；
２’−アミノ−［（４−クロロフェニル）ヒドラゾノ］−４’−メチル−［４，５’−ビチアゾール］−２−アセトニトリル；又は
［４，５’−ビチアゾール］−４’−カルボン酸、２’−アミノ−２−メチル−、エチルエステルではないことを条件とする）。
【請求項１８】
Ｒ1が−Ｃ（Ｏ）Ｒ5である、請求項１７記載のチアゾール誘導体。
【請求項１９】
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アリールＣ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリールＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキル、及びヘテロシクロアルキルＣ1−Ｃ6−アルキルより選択される、請求項１７記載のチアゾール誘導体。
【請求項２０】
Ｒ2がＨである、請求項１７記載のチアゾール誘導体。
【請求項２１】
Ｒ3がメチルである、請求項１７記載のチアゾール誘導体。
【請求項２２】
薬剤として使用される、請求項１から２１に記載のチアゾール誘導体。
【請求項２３】
自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の予防及び／又は治療のための薬剤の調製における、請求項１から２１に記載のチアゾール誘導体、並びにそれらの異性体及び混合物の使用。
【請求項２４】
当該疾患が、多発性硬化症、乾癬、関節リウマチ、全身性皮膚エリテマトーデス、炎症性腸疾患、肺炎症、血栓症、又は、髄膜炎若しくは脳炎等の脳感染／炎症を含む群から選択される、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
当該疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、ＣＮＳ外傷、発作又は虚血状態を含む群から選択される、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
当該疾患が、アテローム硬化、心臓肥大、心筋細胞機能障害、高血圧又は血管収縮を含む群から選択される、請求項２５記載の使用。
【請求項２７】
当該疾患が、慢性閉塞性肺疾患、アナフィラキシー性ショック線維症、乾癬、アレルギー性疾患、喘息、発作若又は虚血状態、虚血再灌流、血小板凝集／活性化、骨格筋萎縮／肥大、ガン組織における白血球動員、血管新生、浸潤転移、メラノーマ、カポジ肉腫、急性及び慢性の細菌及びウイルス感染、敗血症、移植片拒絶、糸球体硬化、糸球体腎炎、進行性腎線維症、肺における内皮及び上皮損傷、又は一般肺気道炎症を含む群から選択される、請求項２３記載の使用。
【請求項２８】
疾患の治療が、ＰＩ３キナーゼ活性の調節、特に阻害によって生じる、請求項２３から２７の何れか一項に記載の使用。
【請求項２９】
当該ＰＩ３キナーゼがＰＩ３キナーゼγである、請求項２８記載の使用。
【請求項３０】
請求項１から２１の何れか一項に記載のチアゾール誘導体を少なくとも１種と、医薬的に許容し得るその担体、希釈剤又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５４５６７９（Ｐ２００８−５４５６７９Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１２８３９（Ｐ２００８−５１２８３９）
【出願日】平成１８年５月２４日（２００６．５．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６２５９５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２５８０５
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（５０７３４８７１３）ラボラトワール セローノ ソシエテ アノニム (29)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月２４日（２００６．５．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６２５９５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２５８０５
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（５０７３４８７１３）ラボラトワール セローノ ソシエテ アノニム (29)
【Ｆターム（参考）】
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