本発明は、婦人科の障害およびホルモン依存性腫瘍を治療および予防するための、および女性の受精調節およびホルモン置換療法のための一般式 (I) の非ステロイドプロゲステロンレセプターモジューレーターの使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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本発明は、一般式（I）の非ステロイド性プロゲステロン受容体モジュレーター類、それらの生成方法、医薬剤の生成のためへのプロゲステロン受容体モジュレーターの使用、及びそれらの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、婦人科疾患、例えば子宮内膜症、子宮平滑筋腫、機能不全出血及び月経困難症の治療及び予防のために、及びホルモン依存性腫瘍の治療及び予防のために、並びに女性の出産調節への使用及びホルモン置換治療のために適切である。

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本発明は、哺乳動物における糖尿病の予防又は治療に有効な薬剤としての化合物の使用に関する。上記化合物は、フタリド誘導体の群より選択され、そして、優れた血糖レベルの低下作用を発揮しかくして哺乳動物の糖尿病の予防又は治療に有効な薬剤である。 （もっと読む）

【課題】 医薬、農薬および電子材料の中間体として有用なベンゾ［ｃ］ヘテロ５員環化合物の新規な工業的製造法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるハロメチルベンゼン化合物を出発物質とするベンゾ［ｃ］ヘテロ５員環化合物の製造方法。


｛式中、Ａはホルミル基又はジハロゲノメチル基を表し、Ｘは塩素原子もしくは臭素原子を表し、Ｒはハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数１〜４のパーフルオロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、アリール基（該アリール基は、同一或いは異なる、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基又は炭素数１〜４のアルコキシ基により１箇所以上置換されていてもよい。）、ニトロ基、シアノ基又はカルボキシル基を表わし、ｎは０〜４の整数を表わすが、ｎが２以上の場合、Ｒは同一であっても異なっていても良い。｝ （もっと読む）

本発明は、哺乳類の炎症の調節を必要とする状態を予防、制御および治療するための薬剤としての式（Ｉ）の化合物の使用に関し、式中、点線（ｃｌｏｔｔｅｄ ｌｉｎｅ）は任意の結合であり、Ｒ^１は、Ｒ^２がヒドロキシルの場合にはブチルまたはブチリルであるが、Ｒ^２が水素の場合にはブチルであり、あるいはＲ^１およびＲ^２は一緒に１−ブチリデンであり、任意で、ヒドロキシル、メチル、または３−（α，β−ジメチルアクリリルオキシ）−ペンチリデニルにより置換される。Ｘは、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５からなる群から選択される残基であり、式（Ｉ）中の点線が不在であればＸはＸ２、Ｘ３またはＸ５であり、点線が上記式（Ｉ）中の結合を表す場合にはＸはＸ１、Ｘ４またはＸ５であり、Ｒ^３はヒドロキシルまたはブチリルであり、ｎは１または２である。もう１つの態様では、本発明は、炎症の調節を必要とする状態を予防、制御および治療するための薬物／組成物の製造における活性成分としての式（Ｉ）の化合物の使用に関する。上記で定義したような式（Ｉ）の化合物は、痛み、発熱および損傷、特にスポーツ損傷への対応のため（の組成物の製造のため）にも有用であり得る。さらに、上記で定義したような式（Ｉ）の化合物は、関節軟骨の維持および再生のため（の組成物の製造のため）にも有用であり得る。
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本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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イリジウム触媒を用いて、均一系反応混合物中で水素化を実施することを特徴とする、均一系貴金属触媒の存在下で水素を用いて環状ジカルボン酸無水物、またはポリカルボン酸無水物の無水物基：−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−の少なくとも１個のカルボニル基を水素化することによる、環状エステルを製造する方法。プロキラル無水物をキラルなイリジウム触媒と一緒に用いると、環状エステルが高い化学および光学収率で得られた。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）少なくとも２個の環状官能基を含む第一のモノマー、（ｂ）少なくとも２個のジエノフィル官能基を含む第二のモノマーを含む反応混合物を準備し、そしてその反応混合物を加熱して、重合した又は部分的に重合したポリアリーレン材料を生成させることを含んでなる架橋された又は架橋性のポリアリーレンの製造方法であるが、前記第一又は第二のモノマー少なくとも一つが、少なくとも３個の官能基を含有していなければならない。前記第一のモノマーの環状基は、２つの共役炭素−炭素二重結合及び、−Ｏ−，−Ｓ−，−（ＳＯ₂）−，−Ｎ＝Ｎ−又は−Ｏ（ＣＯ）−から選ばれる脱離基Ｌの存在によって特徴づけられる。本発明はまた、部分的に重合された上記方法の反応生成物である。最後に本発明は、そのような方法に有用な特定の二官能性ジエンモノマーでもある。 （もっと読む）

本発明は、フタレイン系色素化合物を有効成分とする骨髄由来の血管幹細胞又は炎症性細胞の血管壁侵入防止剤、血管再狭窄防止剤、血管炎又は心筋炎の予防又は治療剤、及びフタレイン系色素化合物を含有する樹脂で被覆するか又は当該樹脂で作製された血管治療用器具等に関する。
本発明の薬剤を用いれば、血管形成術等により生じる血管の再狭窄を効果的に防止することができ、また、有効な予防法や治療法の無い血管炎、心筋炎、動脈硬化病変の進展と崩壊、微小血管性虚血性疾患等が防止可能である。また、本発明の血管治療用器具を用いて血管形成術等の医学的処置を行うことにより、血管再狭窄の発生を効果的に防止することができる。 （もっと読む）