この発明は、癌を処置において使用するための合成・配合物、キット、及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することによって対象における癌を処置する組成物及び方法、並びにこうした組成物を投与する製剤及び方式を提供する。 （もっと読む）

スコパロンを有効成分として含む血管平滑筋細胞増殖抑制用薬剤学的組成物、スコパロンの血管平滑筋細胞増殖抑制用途およびこれを用いた血管平滑筋細胞増殖の抑制方法を提供する。本発明により、スコパロンがＡＭＰＫの活性を増大させることにより、血管平滑筋細胞の増殖を抑制することが可能になることが判明された。このため、スコパロンは血管平滑筋細胞増殖抑制、特に血管再狭窄の予防または治療のための医薬の有効成分として有効に使用可能である。
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【課題】概日リズムを調整する。
【解決手段】以下の(i)から(vi)の1種又は2種以上を有効成分とする概日リズム調整組成物：
(i) フラボン、フラボノール、イソフラボン、フラバノン、アントシアニン及びフラバノールからなる群から選ばれるフラボノイドまたはこれらの重合体もしくは誘導体；
(ii) ステロイド系サポニンまたはその誘導体；
(iii) セスキテルペノイドまたはその誘導体；
(iv) モナコリンKまたはその誘導体；
(v) リスベラトロール、スコポレチン、オイゲノール、シリマリン、フォルスコリンまたはこれらの誘導体。
(vi) セロリ種子からエタノールまたはグリセリンにより抽出される生成物 （もっと読む）

【課題】機能性蛍光物質として、特定の分子種の検出や溶液の脂溶性の高さの検出等に好適に利用可能な、新規なクマリン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は水素又はＣＯＯＲ^６等、ＸはＮＲ^６Ｒ^７を示し、Ｒ^６、Ｒ^７は水素、アルキル基等を示す。〕 （もっと読む）

【課題】より活性の強い新規クマリン化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で示される誘導型一酸化窒素合成酵素を阻害するクマリン化合物。


（ここでＸは水素原子、置換基を有してよい炭化水素基又は置換基を有してよいアリール基であり、Ｒ_１及びＲ_２は、置換基を有していてもよい炭化水素基であり、Ｙ及びＺは、水素原子又は置換基を有してもよい炭化水素基である。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ及びＺは、それぞれ同じであっても良いし異なっていてもよい。） （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５および環Ａは明細書に定義のとおりである）
の化合物、それらの製造方法、それらのとりわけ移植における使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、動物においてポリ(ＡＤＰ‐リボース)ポリメラーゼ-１(ＰＡＲＰ‐Ｉ)を調節する方法であって、哺乳動物に、４〜約３５個の炭素原子を有する芳香族有機化合物の有効量を投与することを含む方法に関し、ここで当該芳香族有機化合物が、電子供与能を有し、その結果そのπ電子系がＰＡＲＰ‐Ｉのジンク１フィンガーの特定のアルギニン-３４残基の正に荷電された(カチオン性)グアニジニウム部分と相互作用する。特に、置換ベンゾピロン及び置換インドール、並びにＰＡＲＰ‐１の活性を調節するそのような化合物を含む医薬組成物が記載される。本発明は、医薬組成物、キット、及び明細書中に記載される疾患及び障害の治療において治療及び／又は予防に用いるための方法であって、このような化合物の有効量を投与することによる方法に関する。好ましくは、本明細書に提供される組成物及び方法はＰＡＲＰ活性を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、請求項１によるＭ、Ｒ１、Ｒ２、ＡおよびＢの定義を有する式（Ｉ）のキノリンおよびクロメンの６−スルホンアミド誘導体、およびアンドロゲンアンタゴニストとしてのその使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、式(I)［式中、M、R1、R2、XおよびAは請求項に定義の通りである］で示される、6位が尿素またはチオ尿素部分で誘導体化された新たなクラスのキノリン-2-オンおよびクロメン-2-オン化合物、ならびにアンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。
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