本発明は、以下の式(1)で示される化合物を、工業的規模で製造するための、改善された方法に係る。該式(1)において、R¹、R²およびR³は、夫々独立に、C_1-6-アルキル基、C_2-6-アルケニル基、C_2-6-アルキニル基またはアリール基を表し、およびR⁴は、H、OC_1-6-アルキル基、O-アリール基、OH、C_1-6-アルキル基、ハロゲン原子、CNまたはNO₂基を表す。
【化１】

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新規のベンゾピラン類似体が開示されている。また正常な又は高い眼内圧を低下及び調節するための方法並びに、１以上の本発明化合物を含有する組成物を用いて緑内障を治療するための方法が開示されている。 （もっと読む）

以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、新たな種類の４−シアノ−フェノキシ−アルキル カルボキシル誘導体およびアンドロゲン受容体モジュレータとしてのそれらの使用に向けられている。本発明の他の態様は、過剰な皮脂分泌物を減少させ、かつ髪の成長を促進することへのそれらの化合物の使用に向けられている。
なし （もっと読む）

変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

立体特異的な生成物をもたらすためのネペタル酸中間体経由のジヒドロネペタラクトンの製造方法、ならびに該生成物から製造される組成物および物品が開示される。
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本発明は薬剤耐性を抑制するための方法と組成物を提供する。１態様では、本発明は抗生物質耐性を抑制するための方法と組成物を提供する。本発明は一般に突然変異プロセスを抑制する物質であるアカオジェンを投与し、薬剤耐性の出現を抑制する。更に、アカオジェンとして使用するのに適した組成物も記載する。 （もっと読む）