二環式アスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬を用いるアミロイドーシスの処置方法
本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼの阻害が有益となる少なくとも1つの状態を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む組成物を投与することを含む方法：
【化１】
［式中：
R1は、
【化２】
から選択され；
その際、
X、YおよびZは、独立して
-C（H）0-2-、
-O-、
-C（O）-、
-NH-、および
-N-
から選択され；
その際、（IIf）環の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
R50、R50aおよびR50bは、独立して
-H、
-ハロゲン、
-OH、
-SH、
-CN、
-C（O）-アルキル、
-NR7R8、
-S（O）0-2-アルキル、
-アルキル、
-アルコキシ、
-O-ベンジル（独立して-H、-OHおよびアルキルから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていてもよい）、
-C（O）-NR7R8、
-アルキルオキシ、
-アルコキシアルコキシアルコキシ、および
-シクロアルキル
から選択され；
その際、R50、R50aおよびR50b内のアルキル、アルコキシおよびシクロアルキル基は、独立してアルキル、ハロゲン、-OH、-NR5R6、-NR7R8、-CN、ハロアルコキシおよびアルコキシから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていてもよく；
R5およびR6は、独立して-Hおよびアルキルから選択され；あるいは
R5およびR6およびそれらが結合している窒素は、5または6員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
R7およびR8は、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、-NH2およびハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル、および
-アルキル-O-アルキル
から選択され；
R2は、-C（O）-CH3、-C（O）-CH2（ハロゲン）、-C（O）-CH（ハロゲン）2、
【化３】
から選択され；
その際、
Uは、-C（O）-、-C（=S）-、-S（O）0-2-、-C=N-R21-、-C=N-OR21-、-C（O）-NR20-、-C（O）-O-、-S（O）2-NR20-、および-S（O）2-O-から選択され；
U'は、-C（O）-、-C=N-R21-、-C=N-OR21-、-C（O）-NR20-、および-C（O）-O-から選択され；
Vは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-［C（R4）（R4'）］1-3-D、および-（T）0-1-RNから選択され；
V'は、-（T）0-1-RN'から選択され；
その際、VおよびV'に含まれるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、1または2個のRB基で置換されていてもよく；
その際、VおよびV'に含まれるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基の少なくとも1個の炭素は、-N-、-O-、-NH-、-C（O）-、-C（S）-、-C（=N-H）-、-C（=N-OH）-、-C（=N-アルキル）-、または-C（=N-O-アルキル）-で交換されていてもよく；
RBは、それぞれの場合、独立してハロゲン、-OH、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-CN、-NR101R'101、-アルキル、-アルコキシ、-（CH2）0-4-（C（O））0-1-（O）0-1-アルキル、-C（O）-OH、-（CH2）0-3-シクロアルキル、-アリール、-ヘテロアリールおよび-ヘテロシクロアルキルから選択され；
その際、RBに含まれるアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基は、独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-C1-C4ハロアルキル、-C1-C4ハロアルコキシ、-ハロゲン、-OH、-CN、および-NR101R'101から選択される1または2個の基で置換されていてもよく；
R101およびR'101は、独立して-H、-アルキル、-（C（O））0-1-（O）0-1-アルキル、-C（O）-OH、および-アリールから選択され；
R4およびR4'は、独立して-水素、-アルキル、-（CH2）0-3-シクロアルキル、-（CH2）0-3-OH、-フッ素、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-アルコキシ、-C3-C7シクロアルコキシ、-アリール、および-ヘテロアリールから選択され；あるいは
R4およびR4'は、それらが結合している炭素と一緒になって、3、4、5、6または7員炭素環式環を形成し；その際、環の1、2または3個の炭素は-O-、-N（H）-、-N（アルキル）-、-N（アリール）-、-C（O）-、または-S（O）0-2で交換されていてもよく；
Dは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；その際、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは1または2個のRB基で置換されていてもよく；
Tは、-NR20-および-O-から選択され；
R20は、H、-CN、-アルキル、-ハロアルキル、および-シクロアルキルから選択され；
R21は、-H、-アルキル、-ハロアルキル、および-シクロアルキルから選択され；
RNは、-OH、-NH2、-NH（アルキル）、-NH（シクロアルキル）、-N（アルキル）（アルキル）、-N（アルキル）（シクロアルキル）、-N（シクロアルキル）（シクロアルキル）、-R'100、アルキル-R100、-（CRR'）1-6R'100、-（CRR'）0-6R100、-（CRR'）1-6-O-R'100、-（CRR'）1-6-S-R'100、-（CRR'）1-6-C（O）-R100、-（CRR'）1-6-SO2-R100、および-（CRR'）1-6-NR100-R'100、-（CRR'）1-6-P（O）（O-アルキル）2、アルキル-O-アルキル-C（O）OH、および-CH（RE1）-（CH2）0-3-E1-E2-E3から選択され；
RN'は、-SO2R'100であり；
RおよびR'は、独立して-水素、-C1-C10アルキル（独立して-OH、-C1-C10アルキルアリール、および-C1-C10アルキルヘテロアリールから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）から選択され；
R100およびR'100は、独立して
-シクロアルキル、
-ヘテロシクロアルキル、
-アリール、
-ヘテロアリール、
-アルコキシ、
-アリール-W-アリール、
-アリール-W-ヘテロアリール、
-アリール-W-ヘテロシクロアルキル、
-ヘテロアリール-W-アリール、
-ヘテロアリール-W-ヘテロアリール、
-ヘテロアリール-W-ヘテロシクロアルキル、
-ヘテロシクロアルキル-W-アリール、
-ヘテロシクロアルキル-W-ヘテロアリール、
-ヘテロシクロアルキル-W-ヘテロシクロアルキル、
-W-R102、
-CH［（CH2）0-2-O-R150］-（CH2）0-2-アリール、
-CH［（CH2）0-2-O-R150］-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-CH［（CH2）0-2-O-R150］-（CH2）0-2-ヘテロシクロアルキル、
-CH［（CH2）0-2-O-R150］-（CH2）0-2-ヘテロアリール、
-C1-C10アルキル（1、2または3個のR115基で置換されていてもよく；その際、アルキル基の1、2または3個の炭素は独立して-C（O）-および-NH-から選択される基で交換されていてもよい）、
-アルキル-O-アルキル（1、2または3個のR115基で置換されていてもよい）、
-アルキル-S-アルキル（1、2または3個のR115基で置換されていてもよい）、および
-シクロアルキル（1、2または3個のR115基で置換されていてもよい）
から選択され；
その際、R100およびR'100に含まれる各基の環部分は、独立して-OR、-NO2、-ハロゲン、-CN、-OCF3、-CF3、-（CH2）0-4-O-P（=O）（OR）（OR'）、-（CH2）0-4-C（O）-NR105R'105、-（CH2）0-4-O-（CH2）0-4-C（O）NR102R102'、-（CH2）0-4-C（O）-（C1-C12アルキル）、-（CH2）0-4-C（O）-（CH2）0-4-シクロアルキル、-（CH2）0-4-R110、-（CH2）0-4-R120、-（CH2）0-4-R130、-（CH2）0-4-C（O）-R110、-（CH2）0-4-C（O）-R120、-（CH2）0-4-C（O）-R130、-（CH2）0-4-C（O）-R140、-（CH2）0-4-C（O）-O-R150、-（CH2）0-4-SO2-NR105R'105、-（CH2）0-4-SO-（C1-C8アルキル）、-（CH2）0-4-SO2-（C1-C12アルキル）、-（CH2）0-4-SO2-（CH2）0-4-シクロアルキル、-（CH2）0-4-N（R150）-C（O）-O-R150、-（CH2）0-4-N（R150）-C（O）-N（R150）2、-（CH2）0-4-N（R150）-CS-N（R150）2、-（CH2）0-4-N（R150）-C（O）-R105、-（CH2）0-4-NR105R'105、-（CH2）0-4-R140、-（CH2）0-4-O-C（O）-（アルキル）、-（CH2）0-4-O-P（O）-（O-R110）2、-（CH2）0-4-O-C（O）-N（R150）2、-（CH2）0-4-O-CS-N（R150）2、-（CH2）0-4-O-（R150）、-（CH2）0-4-O-R150'-C（O）OH、-（CH2）0-4-S-（R150）、-（CH2）0-4-N（R150）-SO2-R105、-（CH2）0-4-シクロアルキル、および-（C1-C10）-アルキルから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよく；
RE1は、-H、-OH、-NH2、-NH-（CH2）0-3-RE2、-NHRE8、-NRE350C（O）RE5、-C1-C4アルキル-NHC（O）RE5、-（CH2）0-4RE8、-O-（C1-C4アルカノイル）、-C6-C10（アリールオキシ：独立してハロゲン、-C1-C4アルキル、-CO2H、-C（O）-C1-C4アルコキシ、および-C1-C4アルコキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、アルコキシ、-アリール-（C1-C4アルコキシ）、-NRE350CO2RE351、-C1-C4アルキル-NRE350CO2RE351、-CN、-CF3、-CF2-CF3、-CoCH、-CH2-CH=CH2、-（CH2）1-4-RE2、-（CH2）1-4-NH-RE2、-O-（CH2）0-3-RE2、-S-（CH2）0-3-RE2、-（CH2）0-4-NHC（O）-（CH2）0-6-RE352、および-（CH2）0-4-（RE353）0-1-（CH2）0-4-RE354から選択され；
RE2は、-SO2-（C1-C8アルキル）、-SO-（C1-C8アルキル）、-S-（C1-C8アルキル）、-S-C（O）-アルキル、-SO2-NRE3RE4、-C（O）-C1-C2アルキル、および-C（O）-NRE4RE10から選択され；
RE3およびRE4は、独立して-H、-C1-C3アルキル、および-C3-C6シクロアルキルから選択され；
RE10は、アルキル、アリールアルキル、アルカノイルおよびアリールアルカノイルから選択され；
RE5は、シクロアルキル、アルキル（独立してハロゲン、-NRE6RE7、C1-C4アルコキシ、-C5-C6ヘテロシクロアルキル、-C5-C6ヘテロアリール、-C6-C10アリール、-C3-C7シクロアルキルC1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-SO2-C1-C4アルキル、-CO2H、-C（O）NRE6RE7、-CO2-C1-C4アルキル、および-C6-C10アリールオキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-C1-C4ハロアルキル、および-OHから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル（独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、および-C2-C4アルカノイルから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、アリール（独立してハロゲン、-OH、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、および-C1-C4ハロアルキルから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよい）、および-NRE6RE7から選択され；
RE6およびRE7は、独立して-H、アルキル、アルカノイル、アリール、-SO2-C1-C4アルキル、および-アリール-C1-C4アルキルから選択され；
RE8は、-SO2-ヘテロアリール、-SO2-アリール、-SO2-ヘテロシクロアルキル、-SO2-C1-C10アルキル、-C（O）NHRE9、ヘテロシクロアルキル、-S-アルキル、および-S-C2-C4アルカノイルから選択され；
RE9は、H、アルキル、および-アリールC1-C4アルキルから選択され；
RE350は、Hおよびアルキルから選択され；
RE351は、アルキル、-アリール-（C1-C4アルキル）、アルキル（独立してハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、-NRE6RE7、-C（O）NRE6RE7、-C3-C7シクロアルキル、および-C1-C4アルコキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル（独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-C2-C4アルカノイル、-アリール-（C1-C4アルキル）、および-SO2-（C1-C4アルキル）から選択される1または2個の基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（独立して-OH、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-NH2、-NH（アルキル）、および-N（アルキル）（アルキル）から選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、ヘテロアリールアルキル（独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-NH2、-NH（アルキル）、および-N（アルキル）（アルキル）から選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、アリール、ヘテロシクロアルキル、-C3-C8シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルから選択され；
その際、RE351に含まれるアリール、ヘテロシクロアルキル、-C3-C8シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキル基は、独立してハロゲン、-CN、-NO2、アルキル、アルコキシ、アルカノイル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-C1-C6チオアルコキシ、-C1-C6チオアルコキシ-アルキル、およびアルコキシアルコキシから選択される1、2、3、4または5個の基で置換されていてもよく；
RE352は、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、-S（O）0-2-アルキル、-CO2H、-C（O）NH2、-C（O）NH（アルキル）、-C（O）N（アルキル）（アルキル）、-CO2-アルキル、-NHS（O）0-2-アルキル、-N（アルキル）S（O）0-2-アルキル、-S（O）0-2-ヘテロアリール、-S（O）0-2-アリール、-NH（アリールアルキル）、-N（アルキル）（アリールアルキル）、チオアルコキシ、およびアルコキシから選択され；
その際、R352に含まれる各基は、独立してアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、-NO2、-CN、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルから選択される1、2、3、4または5個の基で置換されていてもよく；
RE353は、-O-、-C（O）-、-NH-、-N（アルキル）-、-NH-S（O）0-2-、-N（アルキル）-S（O）0-2-、-S（O）0-2-NH-、-S（O）0-2-N（アルキル）-、-NH-C（S）-、および-N（アルキル）-C（S）-から選択され；
RE354は、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-C（O）NH（アルキル）、-C（O）N（アルキル）（アルキル）、-C（O）NH2、-C1-C8アルキル、-OH、アリールオキシ、アルコキシ、アリールアルコキシ、-NH2、-NH（アルキル）、-N（アルキル）（アルキル）、および-アルキル-CO2-アルキルから選択され；
その際、RE354に含まれる各基は、独立してアルキル、アルコキシ、-CO2H、-CO2-アルキル、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、-NO2、-CN、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルから選択される1、2、3、4または5個の基で置換されていてもよく；
E1は、-NRE11-および-C1-C6アルキル-（独立して-C1-C4アルキルから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）から選択され、RE11は-Hおよびアルキルから選択され；あるいはRE1とRE11は結合して-（CH2）1-4-を形成し；
E2は、結合、-SO2-、-SO-、-S-および-C（O）-から選択され；
E3は、-H、-C1-C4ハロアルキル、-C5-C6ヘテロシクロアルキル、-C6-C10アリール、-OH、-N（E3a）（E3b）、-C1-C10アルキル（独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシおよびハロアルコキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、-C3-C8シクロアルキル（独立して-C1-C3アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、アルコキシ、アリール（ハロゲン、アルキル、アルコキシ、-CNおよび-NO2から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、アリールアルキル（ハロゲン、アルキル、アルコキシ、-CNおよび-NO2から選択される基で置換されていてもよい）から選択され；
E3aおよびE3bは、独立して-H、-C1-C10アルキル（独立してハロゲン、-C1-C4アルコキシ、-C3-C8シクロアルキル、および-OHから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、-C2-C6アルキル、-C2-C6アルカノイル、アリール、-SO2-C1-C4アルキル、-アリール-C1-C4アルキル、および-C3-C8シクロアルキルC1-C4アルキルから選択され；あるいは
E3a、E3bおよびそれらが結合している窒素は、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから選択される環を形成していてもよく；
その際、各環は、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびハロゲンから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよく；
Wは、-（CH2）0-4-、-O-、-S（O）0-2-、-N（R135）-、-CR（OH）-、および-C（O）-から選択され；
R102およびR102'は、独立して水素、-OH、および-C1-C10アルキル（独立して-ハロゲン、-アリール、および-R110から選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）から選択され；
R105およびR'105は、独立して
-H、
-R110、
-R120、
-シクロアルキル、
-（C1-C2アルキル）-シクロアルキル、
-（アルキル）-O-（C1-C3アルキル）、および
-アルキル（独立して-OH、-アミン、および-ハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択され；あるいは
R105およびR'105は、それらが結合している原子と一緒に、3、4、5、6または7員炭素環式環を形成し；その際、1つの員子は-O-、-S（O）0-2-、および-N（R135）-から選択されるヘテロ原子であってもよく；炭素環式環は1、2または3個のR140基で置換されていてもよく；炭素環式環の少なくとも1個の炭素は-C（O）-で交換されていてもよく；
R110は、アリール（1または2個のR125基で置換されていてもよい）であり；
R115は、それぞれの場合、独立してハロゲン、-OH、-C（O）-O-R102、-C1-C6チオアルコキシ、-C（O）-O-アリール、-NR105R'105、-SO2-（C1-C8アルキル）、-C（O）-R180、R180、-C（O）NR105R'105、-SO2NR105R'105、-NH-C（O）-（アルキル）、-NH-C（O）-OH、-NH-C（O）-OR、-NH-C（O）-O-アリール、-O-C（O）-（アルキル）、-O-C（O）-アミノ、-O-C（O）-モノアルキルアミノ、-O-C（O）-ジアルキルアミノ、-O-C（O）-アリール、-O-（アルキル）-C（O）-O-H、-NH-SO2-（アルキル）、-アルコキシ、および-ハロアルコキシから選択され；
R120は、-ヘテロアリール（1または2個のR125基で置換されていてもよい）であり；
R125は、それぞれの場合、独立して-ハロゲン、-アミノ、-モノアルキルアミノ、-ジアルキルアミノ、-OH、-CN、-SO2-NH2、-SO2-NH-アルキル、-SO2-N（アルキル）2、-SO2-（C1-C4アルキル）、-C（O）-NH2、-C（O）-NH-アルキル、-C（O）-N（アルキル）2、-アルキル（独立してC1-C3アルキル、ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-C1-C3アルコキシ、-アミノ、-モノアルキルアミノ、および-ジアルキルアミノから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、および-アルコキシ（1、2または3個の-ハロゲンで置換されていてもよい）から選択され；
R130は、ヘテロシクロアルキル（1または2個のR125基で置換されていてもよい）であり；
R135は、独立してアルキル、シクロアルキル、-（CH2）0-2-（アリール）、-（CH2）0-2-（ヘテロアリール）、および-（CH2）0-2-（ヘテロシクロアルキル）から選択され；
R140は、それぞれの場合、独立してヘテロシクロアルキルから選択され、これは独立して-アルキル、-アルコキシ、-ハロゲン、-ヒドロキシ、-シアノ、-ニトロ、-アミノ、-モノアルキルアミノ、-ジアルキルアミノ、-ハロアルキル、-ハロアルコキシ、-アミノ-アルキル、-モノアルキルアミノ-アルキル、および-ジアルキルアミノ-アルキルから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよく；その際、ヘテロシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は-C（O）-で交換されていてもよく；
R150は、独立して
-水素、
-シクロアルキル、
-（C1-C2アルキル）-シクロアルキル、
-R110、
-R120、および
-アルキル（独立して-OH、-NH2、-C1-C3アルコキシ、-R110、および-ハロゲンから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよい）
から選択され；
R150'は、独立して
-シクロアルキル、
-（C1-C3アルキル）-シクロアルキル、
-R110、
-R120、および
-アルキル（独立して-OH、-NH2、-C1-C3アルコキシ、-R110、および-ハロゲンから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよい）
から選択され；
R180は、独立して
-モルホリニル、
-チオモルホリニル、
-ピペラジニル、
-ピペリジニル、
-ホモモルホリニル、
-ホモチオモルホリニル、
-ホモチオモルホリニル S-オキシド、
-ホモチオモルホリニル S,S-ジオキシド、
-ピロリニル、および
-ピロリジニル
から選択され；
その際、各R180は、独立して-アルキル、-アルコキシ、-ハロゲン、-ヒドロキシ、-シアノ、-ニトロ、-アミノ、-モノアルキルアミノ、-ジアルキルアミノ、-ハロアルキル、-ハロアルコキシ、-アミノアルキル、-モノアルキルアミノ-アルキル、-ジアルキルアミノ-アルキル、および-C（O）から選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよく；
その際、R180の少なくとも1個の炭素は-C（O）-で交換されていてもよく；
RCは、式（IIIa）および（IIIb）の縮合環：
【化４】
から選択され；
その際、式（IIIa）および（IIIb）のシクロアルキルの1、2または3個の炭素は-C（O）-で交換されていてもよく；その際、IIIaの縮合ヘテロシクロアルキルの少なくとも1個の炭素およびIIIbの縮合シクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、それぞれ独立して-R205、-R245、および-R250から選択される1または2個の基で置換されていてもよく；
R200、R200a、およびR200bは、それぞれの場合、独立して
-H、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-ハロゲン、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-NR220R225、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-ヘテロシクロアルキル、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-アリール、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-ヘテロアリール、
-（CH2）0-4-CO2R215、
-（CH2）0-4-SO2-NR220R225、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-アルキル、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-CO2R215、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-R220、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-R220、
-（CH2）0-4-O-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-O-（R215）、
-（CH2）0-4-S-（R215）、
-（CH2）0-4-O-アルキル（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよい）、および
-アダマンタン
から選択され；
その際、R200に含まれるアリールおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R200に含まれるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立してR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R205は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-3-シクロアルキル、
-ハロゲン、
-（CH2）0-6-OH、
-アリール、
-O-アリール、
-OH、
-SH、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-6-CN、
-（CH2）0-6-C（O）-NR235R240、
-（CH2）0-6-C（O）-R235、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-R235、
-CF3、
-CN、
-アルコキシ、
-アルコキシカルボニル、および
-NR235R240
から選択され；
R210は、それぞれの場合、独立して
-OH、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-S（O）2-アルキル、
-ハロゲン、
-アルコキシ、
-ハロアルコキシ、
-NR220R225、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、および
-S-アルキル
から選択され；
R215は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-2-アリール、
-（CH2）0-2-ヘテロアリール、
-（CH2）0-2-ヘテロシクロアルキル、および
-CO2-CH2-アリール
から選択され；
その際、R215に含まれるアリール基は、独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R215に含まれるヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、R210で置換されていてもよく；
R220およびR225は、それぞれの場合、独立して
-H、
-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル、
-アルキルヒドロキシ、
-アルコキシカルボニル、
-アルキルアミノ、
-S（O）2-アルキル
-C（O）-アルキル（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよい）、
-C（O）-NH2、
-C（O）-NH（アルキル）、
-C（O）-N（アルキル）（アルキル）、
-ハロアルキル、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-（アルキル）-O-（アルキル）、
-アリール、
-ヘテロアリール、および
-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R220およびR225に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立してR270から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R235およびR240は、それぞれの場合、独立して
-H、
-OH、
-CF3、
-OCH3、
-NH-CH3、
-N（CH3）2、
-（CH2）0-4-C（O）-（Hまたはアルキル）、
-アルキル、
-C（O）-アルキル、
-SO2-アルキル、および
-アリール
から選択され；
R245およびR250は、それぞれの場合、独立して
-H、
-OH、
-（CH2）0-4CO2-アルキル、
-（CH2）0-4C（O）-アルキル、
-アルキル、
-ヒドロキシアルキル、
-アルコキシ、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-4-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-アリール、
-（CH2）0-4-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-4-ヘテロシクロアルキル
から選択され；あるいは
R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7または8個の単環式または二環式環系を形成し；
その際、単環式または二環式環系の少なくとも1個の炭素原子は、独立してO-、-S-、-SO2-、-C（O）-、-NR220-、および-N（アルキル）（アルキル）から選択される少なくとも1個の基で交換されていてもよく；
その際、環は、独立して
-アルキル、
-アルコキシ、
-OH、
-NH2、
-NH（アルキル）、
-N（アルキル）（アルキル）、
-NH-C（O）-アルキル、
-NH-SO2-アルキル、および
-ハロゲン
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれるアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、独立してハロゲン、アルキル、-CN、および-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R270は、それぞれの場合、独立して
-R205、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アリール、
-ハロゲン、
-アルコキシ、
-ハロアルコキシ、
-NR235R240、
-OH、
-CN、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-CO-NR235R240、
-S（O）2-アルキル、および
-（CH2）0-4-C（O）H
から選択され；
R300は、
-H、
-（CO）0-1R215、および
-（CO）0-1R220
から選択され；
その際、式（IIIa）または（IIIb）のアリール基の少なくとも1個の炭素はヘテロ原子で交換されていてもよい］。
【請求項２】
R1は-CH2-フェニルから選択され、その際、フェニル環は独立してハロゲン、アルキル、アルコキシ、および-OHから選択される少なくとも1個の基で交換されていてもよい、請求項1に記載の方法。
【請求項３】
R1は、3-アリルオキシ-5-フルオロ-ベンジル、3-ベンジルオキシ-5-フルオロ-ベンジル、4-ヒドロキシ-ベンジル、3-ヒドロキシ-ベンジル、3-プロピル-チオフェン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-2-プロピルアミノ-ベンジル、5-クロロ-チオフェン-2-イル-メチル、5-クロロ-3-エチル-チオフェン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-ベンジル、2-エチルアミノ-3,5-ジフルオロ-ベンジル、ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-1,2-ジヒドロ-ピリジン-4-イル-メチル、5-ヒドロキシ-6-オキソ-6H-ピラン-2-イル-メチル、2-ヒドロキシ-5-メチル-ベンズアミド、3,5-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3,5-ジフルオロ-ベンジル、3-フルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-エトキシ］-ベンジル、3-フルオロ-5-ヘプチルオキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-ヘキシルオキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル、および3-フルオロ-ベンジルから選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項４】
R1は3,5-ジフルオロ-ベンジルである、請求項1に記載の方法。
【請求項５】
R2は、-C（O）-CH3および-C（O）-CH2Fから選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項６】
R2は-C（O）-CH3である、請求項1に記載の方法。
【請求項７】
R2は、ギ酸t-ブチル、2,2-ジフルオロアセトアルデヒド、2-ヒドロキシアセトアルデヒド、ヒドロスルホニルメタン、N-（3-ホルミルフェニル）メタンスルホンアミド、およびN-（3-ホルミルフェニル）-N-メチルメタンスルホンアミドから選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項８】
Uは、-C（O）-、-C（S）-、-S（O）0-2-、-C（NR21）-、-C（N-OR21）-、-C（O）-NR20-、-C（O）-O-、-S（O）2-NR20-、および-S（O）2-O-から選択され；Vは-（T）0-1-RNである、請求項1に記載の方法。
【請求項９】
Uは-C（O）-である、請求項1に記載の方法。
【請求項１０】
Uは、-C（O）-および-S（O）2-から選択され；Vは、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；その際、Vに含まれるアルキルは、独立して-OH、-NH2およびハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；Vに含まれるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、1または2個のRB基で置換されていてもよい、請求項1に記載の方法。
【請求項１１】
U'は、-C（O）-、-C（NR21）-、-C（N-OR21）-、-C（O）-NR20-、および-C（O）-O-から選択され；V'は-（T）0-1-RN'である、請求項1に記載の方法。
【請求項１２】
RNは、アルキル、-（CH2）0-2-アリール、C2-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、-（CH2）0-2-ヘテロアリール、および
【化５】
から選択され；
E1は、-NRE11-および-C1-C6アルキル（1、2または3個のC1-C4基で置換されていてもよい）から選択され、RE1は-NH2であり、RE11は-Hおよびアルキルから選択され、あるいはRE1とRE11は結合して-（CH2）1-4-を形成し；
E2は、結合、SO2、SO、SおよびC（O）から選択され；
E3は、
-H、
-C1-C4ハロアルキル、
-C5-C6ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個のN、OまたはSを含む）、
-アリール、
-OH、
-N（E3a）（E3b）、
-C1-C10アルキル（同一でも異なってもよいハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシおよびハロアルコキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、
-C3-C8シクロアルキル（独立してC1-C3アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、
-アルコキシ、
-アリール（ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-CNおよび-NO2から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、および
-アリールC1-C4アルキル（ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-CNおよび-NO2から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択され；
E3aおよびE3bは、独立して
-H、
-C1-C10アルキル（独立してハロゲン、C1-C4アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、および-OHから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、
-C2-C6アルカノイル、
-アリール、
-SO2-C1-C4アルキル、
-アリールC1-C4アルキル、および
-C3-C8シクロアルキルC1-C4アルキル
から選択され；あるいは
E3a、E3bおよびそれらが結合している窒素は、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから選択される環を形成し；その際、各環は、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびハロゲンから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよい、
請求項1に記載の方法。
【請求項１３】
Vは、-（CH2）1-3-アリールまたは-（CH2）1-3-ヘテロアリールであり；その際、各環は、独立してハロゲン、-OH、-OCF3、-O-アリール、-CN、-NR101R'101、アルキル、アルコキシ、（CH2）0-3（C3-C7シクロアルキル）、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される1または2個の基で独立して置換されていてもよく；その際、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、独立してC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、ハロゲン、-OH、-CN、および-NR101R'101から選択される1または2個の基で置換されていてもよい、請求項1に記載の方法。
【請求項１４】
RCは、7-（4-メチル-チオフェン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（4-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリミジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-イソプロペニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリミジン-5-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（5-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリジン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（6-メチルピリダジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリジン-4-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（6-メチル-ピリジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（6-メトキシ-ピリダジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（4-メチル-ピリジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピラジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（5-メチル-チオフェン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-チオフェン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-チオフェン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（3-メチル-チオフェン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5-（3-アミノ-フェニル）-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-（4-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-4-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-5-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-イソプロピル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-イソプロピル-3-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、3-ヒドロキシ-7-イソプロピル-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、3-アセチルアミノ-7-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-イソプロピル-3-メタンスルホニルアミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-ジメチルアミノメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ブロモ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-カルボベンゾキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-エチル-2,2-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5-ブロモ-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5,7-ジエチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5-ブチル-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-2-ヒドロキシメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-（5-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-（6-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5-シアノ-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-sec-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、2-ヒドロキシ-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、7-フルオロ-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-7-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、7-フルオロ-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、7-フルオロ-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソブチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソプロピル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-1-（2-ヒドロキシエチル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1-（2-ヒドロキシエチル）-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1-（2-ヒドロキシエチル）-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1-（2-ヒドロキシエチル）-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-アセチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-アセチル-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-アセチル-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-アセチル-6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-1-（シアノメチル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-（シアノメチル）-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-（シアノメチル）-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-（シアノメチル）-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2,2-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1,2,2-トリメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1,4-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-4-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソブチル-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソブチル-1,4-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブトキシ-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブトキシ-4,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-4-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、4,8-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-8-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-5-イソブチル-2-ピリジン-3-イルベンジル、2-ヒドロキシ-5-イソブチル-2-ピリジン-4-イルベンジル、2-ヒドロキシ-5-イソブチル-2-（6-メトキシピリジン-3-イル）ベンジル、2-ヒドロキシ-5-イソブチル-2-（5-メトキシピリジン-3-イル）ベンジル、5,7-ジエチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、7-エチル-5-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、7-（3,6-ジメチル-ピラジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-フラン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-スチリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（5-エチル-ピリミジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、1-［3-（5-アセチル-チオフェン-2-イル）-フェニル］-シクロプロピル、1-（3-チオフェン-3-イル-フェニル）-シクロプロピル、1-［3-（6-メトキシ-ピリジン-3-イル）-フェニル］-シクロプロピル、1-（3-フラン-3-イル-フェニル）-シクロプロピル、1-［3-（3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル）-フェニル］-シクロプロピル、および5-（3-アミノフェニル）-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルから選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項１５】
少なくとも1種類の式（I）の化合物が下記のものから選択される、請求項1に記載の方法：
N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（4-メチル-チオフェン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（4-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリミジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソプロペニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリミジン-5-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（5-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（6-メチル-ピリダジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-4-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（6-メチル-ピリジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（6-メトキシ-ピリダジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（4-メチル-ピリジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピラジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（5-メチル-チオフェン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チオフェン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チオフェン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3-メチル-チオフェン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［3-［5-（3-アミノ-フェニル）-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-5-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-5-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-エチル-5-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-エチル-5-（4-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（4-ベンジルオキシ-3-フルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-［3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-1-（3-フルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-4-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-5-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-2-フルオロ-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（6-イソプロピル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソプロピル-3-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（3-ヒドロキシ-7-イソプロピル-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（3-アセチルアミノ-7-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソプロピル-3-メタンスルホニルアミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-1-（5-ヒドロキシ-ピリジン-2-イルメチル）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（6-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-ジメチルアミノメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（7-ブロモ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-カルボベンゾキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-2,2-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（5-ブロモ-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（5,7-ジエチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（5-ブチル-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3-ブトキシ-5-フルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3-ベンジルオキシ-5-フルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-5-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-5-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-2-ヒドロキシメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-エチル-5-（5-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-エチル-5-（6-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-［3-（7-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（5-シアノ-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミ
ド、N-［3-（7-sec-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［7-フルオロ-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-7-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［7-フルオロ-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［7-フルオロ-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソブチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソプロピル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-1-（2-ヒドロキシエチル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1-（2-ヒドロキシエチル）-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1-（2-ヒドロキシエチル）-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1-（2-ヒドロキシエチル）-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-{［1-アセチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-アセチル-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-アセチル-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-アセチル-6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-1-（シアノメチル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-（シアノメチル）-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-（シアノメチル）-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-（シアノメチル）-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［2,2-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1,2,2-トリメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［1,4-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［4-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソブチル-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソブチル-1,4-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-［（6-t-ブトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-［（6-t-ブトキシ-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-［（6-t-ブトキシ-4,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［（4-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］プロピル}アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-［（4,8-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-2-ヒドロキシプロピル}アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［（8-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］プロピル}アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［（5-イソブチル-2-ピリジン-3-イルベンジル）アミノ］プロピル}アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［（5-イソブチル-2-ピリジン-4-イルベンジル）アミノ］プロピル}アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［5-イソブチル-2-（6-メトキシピリジン-3-イル）ベンジル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［5-イソブチル-2-（5-メトキシピリジン-3-イル）ベンジル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-（5,7-ジエチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-5-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシプロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-5-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシプロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリミジン-5-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-4-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピラジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3,6-ジメチル-ピラジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-フラン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チオフェン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-スチリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チオフェン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（5-エチル-ピリミジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソプロペニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-［3-{1-［3-（5-アセチル-チオフェン-2-イル）-フェニル］-シクロプロピルアミノ}-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［1-（3-チオフェン-3-イル-フェニル）-シクロプロピルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{1-［3-（6-メトキシ-ピリジン-3-イル）-フェニル］-シクロプロピルアミノ}-プロピル）-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［1-（3-フラン-3-イル-フェニル）-シクロプロピルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-{1-［3-（3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル）-フェニル］-シクロプロピルアミノ}-2-ヒドロキシ-プロピル）-アセトアミド、N-［3-（6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）
-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-2-メトキシ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-2-フルオロ-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（1-メチル-7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（7-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3-ベンジルオキシ-5-フルオロ-ベンジル）-3-（7-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-{［5-（3-アミノフェニル）-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）アセトアミド、N-（4-（7-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）-3-ヒドロキシブタン-2-イル）アセトアミド、N-（1-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）アセトアミド、およびN-（4-（7-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）-3-ヒドロキシブタン-2-イル）アセトアミド、またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
少なくとも1種類の式（I）の化合物が下記のものから選択される、請求項1に記載の方法：
N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-N',N'-ジメチル-スクシンアミド、ペンタ-3-エン酸［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アミド、ヘキサ-3-エン酸［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アミド、3-アリルオキシ-N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-プロピオンアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）エタンチオアミド塩酸塩、N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-メタンスルホンアミド、1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-［（6-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-2-ヒドロキシプロピルカルバミン酸t-ブチル、{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-ブチル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-カルバミン酸t-ブチルエステル、{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-カルバミン酸t-ブチルエステル、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-2,2-ジフルオロ-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-2-ヒドロキシ-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-プロピオンアミド、5-オキソ-ヘキサン酸［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-4-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-3-ヒドロキシブタン-2-イル）メタンスルホンアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）メタンスルホンアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）-3-（メチルスルホンアミド）ベンズアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）-3-（N-メチルメチルスルホンアミド）ベンズアミド、2-（3,5-ジフルオロベンジル）-4-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-3-ヒドロキシ-N-メチルブタンアミド、2-（3,5-ジフルオロ-2-（（メチルアミノ）メチル）ベンジル）-4-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-3-ヒドロキシ-N-メチルブタンアミド、4-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-3-ヒドロキシ-N-メチル-2-（（4-プロピルチオフェン-2-イル）メチル）ブタンアミド、およびペンタン酸［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アミド、またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１７】
アスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼであり、状態がアルツハイマー病、ダウン症候群または21トリソミー、ダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳溢血、アミロイドーシスによる慢性炎症、プリオン病、家族性アミロイド性多発神経障害、脳アミロイド血管障害、変性性認知症、パーキンソン病関連の認知症、進行性核上麻痺関連の認知症、および皮質基底変性関連の認知症、広汎性レーヴィ体型のアルツハイマー病、ならびにパーキンソン症候群を伴う前頭側頭骨認知症から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項１８】
アミロイドーシス関連の症状を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化６】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を含む組成物、さらに、少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩と複合体形成したベータ-セクレターゼを含む組成物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
アルツハイマー病の発症を予防または治療する方法であって、患者に、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化７】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項２０】
認知症の発症を予防または治療する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化８】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２１】
患者においてベータ-セクレターゼ仲介によるアミロイド前駆体タンパク質の開裂に影響を及ぼす方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化９】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２２】
アミロイド前駆体タンパク質のMet596とAsp597（APP-695アミノ酸イソ型についての番号）の間の部位、またはそのイソ型もしくは変異体の対応する部位における開裂を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１０】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２３】
アミロイド前駆体タンパク質またはその変異体のアミノ酸間の部位における開裂を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１１】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与し、その際、アミノ酸間の部位が
Met652とAsp653（APP-751イソ型についての番号）の間；
Met671とAsp672（APP-770イソ型についての番号）の間；
APP-695スウェーデン変異体のLeu596とAsp597の間；
APP-751スウェーデン変異体のLeu652とAsp653の間；または
APP-770スウェーデン変異体のLeu671とAsp672の間
に対応することを含む方法。
【請求項２４】
A-ベータの産生を阻害する方法であって、患者に、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１２】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２５】
A-ベータの沈着を予防または治療する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１３】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２６】
A-ベータの沈着または斑を特徴とする疾患の予防、遅延、停止または退行のための方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１４】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２７】
ホストにおける病的形態のA-ベータに関連する状態の予防、遅延、停止または退行のための方法であって、その必要がある患者に、有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１５】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２８】
その必要がある患者において少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼの活性を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１６】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項２９】
少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項28に記載の方法。
【請求項３０】
阻害薬とベータ-セクレターゼを相互作用させる方法であって、その必要がある患者に、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１７】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与し、その際、この少なくとも1種類の化合物が少なくとも1つの下記のベータ-セクレターゼサブサイト：S1、S1'およびS2'と相互作用することを含む方法。
【請求項３１】
患者においてある状態を処置する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１８】
またはその医薬的に許容できる塩、誘導体もしくは生物活性代謝産物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項３２】
状態が、アルツハイマー病、ダウン症候群または21トリソミー、ダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳溢血、アミロイドーシスによる慢性炎症、プリオン病、家族性アミロイド性多発神経障害、脳アミロイド血管障害、変性性認知症、パーキンソン病関連の認知症、進行性核上麻痺関連の認知症、および皮質基底変性関連の認知症、広汎性レーヴィ体型のアルツハイマー病、ならびにパーキンソン症候群を伴う前頭側頭骨認知症から選択される、請求項31に記載の方法。
【請求項３３】
少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１９】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の薬物動態パラメーターを調節する方法であって、Cmax、Tmax、および半減期を増大させることを含む方法。
【請求項３４】
アミロイドーシス関連の障害、状態または疾患の予防、遅延、停止または退行のための医薬を処方する方法であって、患者においてアミロイドーシス関連の障害、状態または疾患に関連する症状を確認し；少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２０】
またはその医薬的に許容できる塩、誘導体もしくは生物活性代謝産物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの剤形を患者に処方することを含む方法。
【請求項３５】
（a）少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの剤形；
（b）式（1）の化合物を含む剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項３６】
アミロイドーシス関連の状態を処置するための包装された医薬組成物であって、
（a）有効量の、少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を収容した容器；および
（b）その医薬組成物を使用するための指示
を含む医薬組成物。
【請求項３７】
（a）療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）；
（b）経口剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの経口剤形を入れた少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項３８】
（a）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの経口剤形；ならびに
（b）約2〜約1000 mgの用量の式（1）の化合物を含む経口剤形を、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの経口剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項３９】
さらに、少なくとも1つの容器に保存した少なくとも1種類の療法有効薬剤を含む、請求項38に記載の製品。
【請求項４０】
療法有効薬剤が、酸化防止薬、抗炎症薬、ガンマ-セクレターゼ阻害薬、神経栄養薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン類、A-ベータまたはそのフラグメント、および抗A-ベータ抗体から選択される、請求項38に記載の製品。
【請求項４１】
（a）約0.2〜約50 mg/mLの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの非経口剤形；ならびに
（b）約0.2〜約50 mg/mLの用量の式（1）の化合物を含む非経口剤形を、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）約0.2〜約50 mg/mLの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの非経口剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項４２】
（a）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を活性および／または非活性医薬と組み合わせたものを含む医薬；
（b）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；ならびに
（c）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を活性および／または非活性医薬と組み合わせたものを含む医薬を保存した容器
を含む製品。
【請求項４３】
（a）請求項1に記載の化合物の少なくとも1つの剤形；および
（b）請求項1に記載の化合物の少なくとも1つの剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含むキット。
【請求項４４】
さらに、
（a）少なくとも1種類の式（1）の化合物を含有する剤形の用量および曝露期間の情報を含み、かつ
（b）その剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示す
パッケージインサートを含む、請求項43に記載のキット。
【請求項４５】
さらに、少なくとも1種類の療法有効薬剤を含む、請求項44に記載のキット。
【請求項４６】
療法有効薬剤が、酸化防止薬、抗炎症薬、ガンマ-セクレターゼ阻害薬、神経栄養薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン類、A-ベータまたはそのフラグメント、および抗A-ベータ抗体から選択される、請求項45に記載のキット。
【請求項４７】
ベータ-セクレターゼ複合体の製造方法であって、複合体の製造に適切な条件下で、反応混合物中において、ベータ-セクレターゼを式（1）の化合物：
【化２１】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）に曝露することを含む方法。
【請求項４８】
ベータ-セクレターゼ阻害薬を選択する方法であって、式（1）の化合物：
【化２２】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の、少なくとも1つの下記のベータ-セクレターゼサブサイト：S1、S1'およびS2'と相互作用する少なくとも1つの部分をターゲティングすることを含む方法。
【請求項４９】
少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２３】
が、100 mg/kg以下の用量についてA-ベータの産生を少なくとも10％阻害する、請求項1に記載の方法。
【請求項５０】
少なくとも1種類の式（1）の化合物が、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-5-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-2-フルオロ-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、およびN-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミドから選択される、請求項49に記載の方法。
【請求項５１】
状態がアルツハイマー病であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項49に記載の方法。
【請求項５２】
状態が認知症であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項49に記載の方法。
【請求項５３】
少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２４】
が選択的である、請求項1に記載の方法。
【請求項５４】
少なくとも1種類の式（1）の化合物が、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-2-ヒドロキシメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、およびN-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミドから選択される、請求項53に記載の方法。
【請求項５５】
状態がアルツハイマー病であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項53に記載の方法。
【請求項５６】
状態が認知症であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項53に記載の方法。
【請求項５７】
少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２５】
が少なくとも10％のF値を有する、請求項1に記載の方法。
【請求項５８】
少なくとも1種類の式（1）の化合物が、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-5-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、およびN-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミドから選択される、請求項57に記載の方法。
【請求項５９】
状態がアルツハイマー病であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項57に記載の方法。
【請求項６０】
状態が認知症であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項57に記載の方法。
【請求項１】
少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼの阻害が有益となる少なくとも1つの状態を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む組成物を投与することを含む方法：
【化１】
［式中：
R1は、
【化２】
から選択され；
その際、
X、YおよびZは、独立して
-C（H）0-2-、
-O-、
-C（O）-、
-NH-、および
-N-
から選択され；
その際、（IIf）環の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
R50、R50aおよびR50bは、独立して
-H、
-ハロゲン、
-OH、
-SH、
-CN、
-C（O）-アルキル、
-NR7R8、
-S（O）0-2-アルキル、
-アルキル、
-アルコキシ、
-O-ベンジル（独立して-H、-OHおよびアルキルから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていてもよい）、
-C（O）-NR7R8、
-アルキルオキシ、
-アルコキシアルコキシアルコキシ、および
-シクロアルキル
から選択され；
その際、R50、R50aおよびR50b内のアルキル、アルコキシおよびシクロアルキル基は、独立してアルキル、ハロゲン、-OH、-NR5R6、-NR7R8、-CN、ハロアルコキシおよびアルコキシから選択される少なくとも1個の置換基で置換されていてもよく；
R5およびR6は、独立して-Hおよびアルキルから選択され；あるいは
R5およびR6およびそれらが結合している窒素は、5または6員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
R7およびR8は、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、-NH2およびハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル、および
-アルキル-O-アルキル
から選択され；
R2は、-C（O）-CH3、-C（O）-CH2（ハロゲン）、-C（O）-CH（ハロゲン）2、
【化３】
から選択され；
その際、
Uは、-C（O）-、-C（=S）-、-S（O）0-2-、-C=N-R21-、-C=N-OR21-、-C（O）-NR20-、-C（O）-O-、-S（O）2-NR20-、および-S（O）2-O-から選択され；
U'は、-C（O）-、-C=N-R21-、-C=N-OR21-、-C（O）-NR20-、および-C（O）-O-から選択され；
Vは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-［C（R4）（R4'）］1-3-D、および-（T）0-1-RNから選択され；
V'は、-（T）0-1-RN'から選択され；
その際、VおよびV'に含まれるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、1または2個のRB基で置換されていてもよく；
その際、VおよびV'に含まれるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基の少なくとも1個の炭素は、-N-、-O-、-NH-、-C（O）-、-C（S）-、-C（=N-H）-、-C（=N-OH）-、-C（=N-アルキル）-、または-C（=N-O-アルキル）-で交換されていてもよく；
RBは、それぞれの場合、独立してハロゲン、-OH、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-CN、-NR101R'101、-アルキル、-アルコキシ、-（CH2）0-4-（C（O））0-1-（O）0-1-アルキル、-C（O）-OH、-（CH2）0-3-シクロアルキル、-アリール、-ヘテロアリールおよび-ヘテロシクロアルキルから選択され；
その際、RBに含まれるアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基は、独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-C1-C4ハロアルキル、-C1-C4ハロアルコキシ、-ハロゲン、-OH、-CN、および-NR101R'101から選択される1または2個の基で置換されていてもよく；
R101およびR'101は、独立して-H、-アルキル、-（C（O））0-1-（O）0-1-アルキル、-C（O）-OH、および-アリールから選択され；
R4およびR4'は、独立して-水素、-アルキル、-（CH2）0-3-シクロアルキル、-（CH2）0-3-OH、-フッ素、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-アルコキシ、-C3-C7シクロアルコキシ、-アリール、および-ヘテロアリールから選択され；あるいは
R4およびR4'は、それらが結合している炭素と一緒になって、3、4、5、6または7員炭素環式環を形成し；その際、環の1、2または3個の炭素は-O-、-N（H）-、-N（アルキル）-、-N（アリール）-、-C（O）-、または-S（O）0-2で交換されていてもよく；
Dは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；その際、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは1または2個のRB基で置換されていてもよく；
Tは、-NR20-および-O-から選択され；
R20は、H、-CN、-アルキル、-ハロアルキル、および-シクロアルキルから選択され；
R21は、-H、-アルキル、-ハロアルキル、および-シクロアルキルから選択され；
RNは、-OH、-NH2、-NH（アルキル）、-NH（シクロアルキル）、-N（アルキル）（アルキル）、-N（アルキル）（シクロアルキル）、-N（シクロアルキル）（シクロアルキル）、-R'100、アルキル-R100、-（CRR'）1-6R'100、-（CRR'）0-6R100、-（CRR'）1-6-O-R'100、-（CRR'）1-6-S-R'100、-（CRR'）1-6-C（O）-R100、-（CRR'）1-6-SO2-R100、および-（CRR'）1-6-NR100-R'100、-（CRR'）1-6-P（O）（O-アルキル）2、アルキル-O-アルキル-C（O）OH、および-CH（RE1）-（CH2）0-3-E1-E2-E3から選択され；
RN'は、-SO2R'100であり；
RおよびR'は、独立して-水素、-C1-C10アルキル（独立して-OH、-C1-C10アルキルアリール、および-C1-C10アルキルヘテロアリールから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）から選択され；
R100およびR'100は、独立して
-シクロアルキル、
-ヘテロシクロアルキル、
-アリール、
-ヘテロアリール、
-アルコキシ、
-アリール-W-アリール、
-アリール-W-ヘテロアリール、
-アリール-W-ヘテロシクロアルキル、
-ヘテロアリール-W-アリール、
-ヘテロアリール-W-ヘテロアリール、
-ヘテロアリール-W-ヘテロシクロアルキル、
-ヘテロシクロアルキル-W-アリール、
-ヘテロシクロアルキル-W-ヘテロアリール、
-ヘテロシクロアルキル-W-ヘテロシクロアルキル、
-W-R102、
-CH［（CH2）0-2-O-R150］-（CH2）0-2-アリール、
-CH［（CH2）0-2-O-R150］-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-CH［（CH2）0-2-O-R150］-（CH2）0-2-ヘテロシクロアルキル、
-CH［（CH2）0-2-O-R150］-（CH2）0-2-ヘテロアリール、
-C1-C10アルキル（1、2または3個のR115基で置換されていてもよく；その際、アルキル基の1、2または3個の炭素は独立して-C（O）-および-NH-から選択される基で交換されていてもよい）、
-アルキル-O-アルキル（1、2または3個のR115基で置換されていてもよい）、
-アルキル-S-アルキル（1、2または3個のR115基で置換されていてもよい）、および
-シクロアルキル（1、2または3個のR115基で置換されていてもよい）
から選択され；
その際、R100およびR'100に含まれる各基の環部分は、独立して-OR、-NO2、-ハロゲン、-CN、-OCF3、-CF3、-（CH2）0-4-O-P（=O）（OR）（OR'）、-（CH2）0-4-C（O）-NR105R'105、-（CH2）0-4-O-（CH2）0-4-C（O）NR102R102'、-（CH2）0-4-C（O）-（C1-C12アルキル）、-（CH2）0-4-C（O）-（CH2）0-4-シクロアルキル、-（CH2）0-4-R110、-（CH2）0-4-R120、-（CH2）0-4-R130、-（CH2）0-4-C（O）-R110、-（CH2）0-4-C（O）-R120、-（CH2）0-4-C（O）-R130、-（CH2）0-4-C（O）-R140、-（CH2）0-4-C（O）-O-R150、-（CH2）0-4-SO2-NR105R'105、-（CH2）0-4-SO-（C1-C8アルキル）、-（CH2）0-4-SO2-（C1-C12アルキル）、-（CH2）0-4-SO2-（CH2）0-4-シクロアルキル、-（CH2）0-4-N（R150）-C（O）-O-R150、-（CH2）0-4-N（R150）-C（O）-N（R150）2、-（CH2）0-4-N（R150）-CS-N（R150）2、-（CH2）0-4-N（R150）-C（O）-R105、-（CH2）0-4-NR105R'105、-（CH2）0-4-R140、-（CH2）0-4-O-C（O）-（アルキル）、-（CH2）0-4-O-P（O）-（O-R110）2、-（CH2）0-4-O-C（O）-N（R150）2、-（CH2）0-4-O-CS-N（R150）2、-（CH2）0-4-O-（R150）、-（CH2）0-4-O-R150'-C（O）OH、-（CH2）0-4-S-（R150）、-（CH2）0-4-N（R150）-SO2-R105、-（CH2）0-4-シクロアルキル、および-（C1-C10）-アルキルから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよく；
RE1は、-H、-OH、-NH2、-NH-（CH2）0-3-RE2、-NHRE8、-NRE350C（O）RE5、-C1-C4アルキル-NHC（O）RE5、-（CH2）0-4RE8、-O-（C1-C4アルカノイル）、-C6-C10（アリールオキシ：独立してハロゲン、-C1-C4アルキル、-CO2H、-C（O）-C1-C4アルコキシ、および-C1-C4アルコキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、アルコキシ、-アリール-（C1-C4アルコキシ）、-NRE350CO2RE351、-C1-C4アルキル-NRE350CO2RE351、-CN、-CF3、-CF2-CF3、-CoCH、-CH2-CH=CH2、-（CH2）1-4-RE2、-（CH2）1-4-NH-RE2、-O-（CH2）0-3-RE2、-S-（CH2）0-3-RE2、-（CH2）0-4-NHC（O）-（CH2）0-6-RE352、および-（CH2）0-4-（RE353）0-1-（CH2）0-4-RE354から選択され；
RE2は、-SO2-（C1-C8アルキル）、-SO-（C1-C8アルキル）、-S-（C1-C8アルキル）、-S-C（O）-アルキル、-SO2-NRE3RE4、-C（O）-C1-C2アルキル、および-C（O）-NRE4RE10から選択され；
RE3およびRE4は、独立して-H、-C1-C3アルキル、および-C3-C6シクロアルキルから選択され；
RE10は、アルキル、アリールアルキル、アルカノイルおよびアリールアルカノイルから選択され；
RE5は、シクロアルキル、アルキル（独立してハロゲン、-NRE6RE7、C1-C4アルコキシ、-C5-C6ヘテロシクロアルキル、-C5-C6ヘテロアリール、-C6-C10アリール、-C3-C7シクロアルキルC1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-SO2-C1-C4アルキル、-CO2H、-C（O）NRE6RE7、-CO2-C1-C4アルキル、および-C6-C10アリールオキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-C1-C4ハロアルキル、および-OHから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル（独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、および-C2-C4アルカノイルから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、アリール（独立してハロゲン、-OH、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、および-C1-C4ハロアルキルから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよい）、および-NRE6RE7から選択され；
RE6およびRE7は、独立して-H、アルキル、アルカノイル、アリール、-SO2-C1-C4アルキル、および-アリール-C1-C4アルキルから選択され；
RE8は、-SO2-ヘテロアリール、-SO2-アリール、-SO2-ヘテロシクロアルキル、-SO2-C1-C10アルキル、-C（O）NHRE9、ヘテロシクロアルキル、-S-アルキル、および-S-C2-C4アルカノイルから選択され；
RE9は、H、アルキル、および-アリールC1-C4アルキルから選択され；
RE350は、Hおよびアルキルから選択され；
RE351は、アルキル、-アリール-（C1-C4アルキル）、アルキル（独立してハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、-NRE6RE7、-C（O）NRE6RE7、-C3-C7シクロアルキル、および-C1-C4アルコキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル（独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-C2-C4アルカノイル、-アリール-（C1-C4アルキル）、および-SO2-（C1-C4アルキル）から選択される1または2個の基で置換されていてもよい）、ヘテロアリール（独立して-OH、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-NH2、-NH（アルキル）、および-N（アルキル）（アルキル）から選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、ヘテロアリールアルキル（独立して-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-NH2、-NH（アルキル）、および-N（アルキル）（アルキル）から選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、アリール、ヘテロシクロアルキル、-C3-C8シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルから選択され；
その際、RE351に含まれるアリール、ヘテロシクロアルキル、-C3-C8シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキル基は、独立してハロゲン、-CN、-NO2、アルキル、アルコキシ、アルカノイル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-C1-C6チオアルコキシ、-C1-C6チオアルコキシ-アルキル、およびアルコキシアルコキシから選択される1、2、3、4または5個の基で置換されていてもよく；
RE352は、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、-S（O）0-2-アルキル、-CO2H、-C（O）NH2、-C（O）NH（アルキル）、-C（O）N（アルキル）（アルキル）、-CO2-アルキル、-NHS（O）0-2-アルキル、-N（アルキル）S（O）0-2-アルキル、-S（O）0-2-ヘテロアリール、-S（O）0-2-アリール、-NH（アリールアルキル）、-N（アルキル）（アリールアルキル）、チオアルコキシ、およびアルコキシから選択され；
その際、R352に含まれる各基は、独立してアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、-NO2、-CN、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルから選択される1、2、3、4または5個の基で置換されていてもよく；
RE353は、-O-、-C（O）-、-NH-、-N（アルキル）-、-NH-S（O）0-2-、-N（アルキル）-S（O）0-2-、-S（O）0-2-NH-、-S（O）0-2-N（アルキル）-、-NH-C（S）-、および-N（アルキル）-C（S）-から選択され；
RE354は、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-C（O）NH（アルキル）、-C（O）N（アルキル）（アルキル）、-C（O）NH2、-C1-C8アルキル、-OH、アリールオキシ、アルコキシ、アリールアルコキシ、-NH2、-NH（アルキル）、-N（アルキル）（アルキル）、および-アルキル-CO2-アルキルから選択され；
その際、RE354に含まれる各基は、独立してアルキル、アルコキシ、-CO2H、-CO2-アルキル、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、-NO2、-CN、アルコキシカルボニル、およびアミノカルボニルから選択される1、2、3、4または5個の基で置換されていてもよく；
E1は、-NRE11-および-C1-C6アルキル-（独立して-C1-C4アルキルから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）から選択され、RE11は-Hおよびアルキルから選択され；あるいはRE1とRE11は結合して-（CH2）1-4-を形成し；
E2は、結合、-SO2-、-SO-、-S-および-C（O）-から選択され；
E3は、-H、-C1-C4ハロアルキル、-C5-C6ヘテロシクロアルキル、-C6-C10アリール、-OH、-N（E3a）（E3b）、-C1-C10アルキル（独立してハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシおよびハロアルコキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、-C3-C8シクロアルキル（独立して-C1-C3アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、アルコキシ、アリール（ハロゲン、アルキル、アルコキシ、-CNおよび-NO2から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、アリールアルキル（ハロゲン、アルキル、アルコキシ、-CNおよび-NO2から選択される基で置換されていてもよい）から選択され；
E3aおよびE3bは、独立して-H、-C1-C10アルキル（独立してハロゲン、-C1-C4アルコキシ、-C3-C8シクロアルキル、および-OHから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、-C2-C6アルキル、-C2-C6アルカノイル、アリール、-SO2-C1-C4アルキル、-アリール-C1-C4アルキル、および-C3-C8シクロアルキルC1-C4アルキルから選択され；あるいは
E3a、E3bおよびそれらが結合している窒素は、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから選択される環を形成していてもよく；
その際、各環は、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびハロゲンから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよく；
Wは、-（CH2）0-4-、-O-、-S（O）0-2-、-N（R135）-、-CR（OH）-、および-C（O）-から選択され；
R102およびR102'は、独立して水素、-OH、および-C1-C10アルキル（独立して-ハロゲン、-アリール、および-R110から選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）から選択され；
R105およびR'105は、独立して
-H、
-R110、
-R120、
-シクロアルキル、
-（C1-C2アルキル）-シクロアルキル、
-（アルキル）-O-（C1-C3アルキル）、および
-アルキル（独立して-OH、-アミン、および-ハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択され；あるいは
R105およびR'105は、それらが結合している原子と一緒に、3、4、5、6または7員炭素環式環を形成し；その際、1つの員子は-O-、-S（O）0-2-、および-N（R135）-から選択されるヘテロ原子であってもよく；炭素環式環は1、2または3個のR140基で置換されていてもよく；炭素環式環の少なくとも1個の炭素は-C（O）-で交換されていてもよく；
R110は、アリール（1または2個のR125基で置換されていてもよい）であり；
R115は、それぞれの場合、独立してハロゲン、-OH、-C（O）-O-R102、-C1-C6チオアルコキシ、-C（O）-O-アリール、-NR105R'105、-SO2-（C1-C8アルキル）、-C（O）-R180、R180、-C（O）NR105R'105、-SO2NR105R'105、-NH-C（O）-（アルキル）、-NH-C（O）-OH、-NH-C（O）-OR、-NH-C（O）-O-アリール、-O-C（O）-（アルキル）、-O-C（O）-アミノ、-O-C（O）-モノアルキルアミノ、-O-C（O）-ジアルキルアミノ、-O-C（O）-アリール、-O-（アルキル）-C（O）-O-H、-NH-SO2-（アルキル）、-アルコキシ、および-ハロアルコキシから選択され；
R120は、-ヘテロアリール（1または2個のR125基で置換されていてもよい）であり；
R125は、それぞれの場合、独立して-ハロゲン、-アミノ、-モノアルキルアミノ、-ジアルキルアミノ、-OH、-CN、-SO2-NH2、-SO2-NH-アルキル、-SO2-N（アルキル）2、-SO2-（C1-C4アルキル）、-C（O）-NH2、-C（O）-NH-アルキル、-C（O）-N（アルキル）2、-アルキル（独立してC1-C3アルキル、ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-C1-C3アルコキシ、-アミノ、-モノアルキルアミノ、および-ジアルキルアミノから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、および-アルコキシ（1、2または3個の-ハロゲンで置換されていてもよい）から選択され；
R130は、ヘテロシクロアルキル（1または2個のR125基で置換されていてもよい）であり；
R135は、独立してアルキル、シクロアルキル、-（CH2）0-2-（アリール）、-（CH2）0-2-（ヘテロアリール）、および-（CH2）0-2-（ヘテロシクロアルキル）から選択され；
R140は、それぞれの場合、独立してヘテロシクロアルキルから選択され、これは独立して-アルキル、-アルコキシ、-ハロゲン、-ヒドロキシ、-シアノ、-ニトロ、-アミノ、-モノアルキルアミノ、-ジアルキルアミノ、-ハロアルキル、-ハロアルコキシ、-アミノ-アルキル、-モノアルキルアミノ-アルキル、および-ジアルキルアミノ-アルキルから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよく；その際、ヘテロシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は-C（O）-で交換されていてもよく；
R150は、独立して
-水素、
-シクロアルキル、
-（C1-C2アルキル）-シクロアルキル、
-R110、
-R120、および
-アルキル（独立して-OH、-NH2、-C1-C3アルコキシ、-R110、および-ハロゲンから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよい）
から選択され；
R150'は、独立して
-シクロアルキル、
-（C1-C3アルキル）-シクロアルキル、
-R110、
-R120、および
-アルキル（独立して-OH、-NH2、-C1-C3アルコキシ、-R110、および-ハロゲンから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよい）
から選択され；
R180は、独立して
-モルホリニル、
-チオモルホリニル、
-ピペラジニル、
-ピペリジニル、
-ホモモルホリニル、
-ホモチオモルホリニル、
-ホモチオモルホリニル S-オキシド、
-ホモチオモルホリニル S,S-ジオキシド、
-ピロリニル、および
-ピロリジニル
から選択され；
その際、各R180は、独立して-アルキル、-アルコキシ、-ハロゲン、-ヒドロキシ、-シアノ、-ニトロ、-アミノ、-モノアルキルアミノ、-ジアルキルアミノ、-ハロアルキル、-ハロアルコキシ、-アミノアルキル、-モノアルキルアミノ-アルキル、-ジアルキルアミノ-アルキル、および-C（O）から選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよく；
その際、R180の少なくとも1個の炭素は-C（O）-で交換されていてもよく；
RCは、式（IIIa）および（IIIb）の縮合環：
【化４】
から選択され；
その際、式（IIIa）および（IIIb）のシクロアルキルの1、2または3個の炭素は-C（O）-で交換されていてもよく；その際、IIIaの縮合ヘテロシクロアルキルの少なくとも1個の炭素およびIIIbの縮合シクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、それぞれ独立して-R205、-R245、および-R250から選択される1または2個の基で置換されていてもよく；
R200、R200a、およびR200bは、それぞれの場合、独立して
-H、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-ハロゲン、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-NR220R225、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-ヘテロシクロアルキル、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-アリール、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-ヘテロアリール、
-（CH2）0-4-CO2R215、
-（CH2）0-4-SO2-NR220R225、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-アルキル、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-CO2R215、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-R220、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-R220、
-（CH2）0-4-O-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-O-（R215）、
-（CH2）0-4-S-（R215）、
-（CH2）0-4-O-アルキル（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよい）、および
-アダマンタン
から選択され；
その際、R200に含まれるアリールおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R200に含まれるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立してR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R205は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-3-シクロアルキル、
-ハロゲン、
-（CH2）0-6-OH、
-アリール、
-O-アリール、
-OH、
-SH、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-6-CN、
-（CH2）0-6-C（O）-NR235R240、
-（CH2）0-6-C（O）-R235、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-R235、
-CF3、
-CN、
-アルコキシ、
-アルコキシカルボニル、および
-NR235R240
から選択され；
R210は、それぞれの場合、独立して
-OH、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-S（O）2-アルキル、
-ハロゲン、
-アルコキシ、
-ハロアルコキシ、
-NR220R225、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、および
-S-アルキル
から選択され；
R215は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-2-アリール、
-（CH2）0-2-ヘテロアリール、
-（CH2）0-2-ヘテロシクロアルキル、および
-CO2-CH2-アリール
から選択され；
その際、R215に含まれるアリール基は、独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R215に含まれるヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、R210で置換されていてもよく；
R220およびR225は、それぞれの場合、独立して
-H、
-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル、
-アルキルヒドロキシ、
-アルコキシカルボニル、
-アルキルアミノ、
-S（O）2-アルキル
-C（O）-アルキル（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよい）、
-C（O）-NH2、
-C（O）-NH（アルキル）、
-C（O）-N（アルキル）（アルキル）、
-ハロアルキル、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-（アルキル）-O-（アルキル）、
-アリール、
-ヘテロアリール、および
-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R220およびR225に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立してR270から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R235およびR240は、それぞれの場合、独立して
-H、
-OH、
-CF3、
-OCH3、
-NH-CH3、
-N（CH3）2、
-（CH2）0-4-C（O）-（Hまたはアルキル）、
-アルキル、
-C（O）-アルキル、
-SO2-アルキル、および
-アリール
から選択され；
R245およびR250は、それぞれの場合、独立して
-H、
-OH、
-（CH2）0-4CO2-アルキル、
-（CH2）0-4C（O）-アルキル、
-アルキル、
-ヒドロキシアルキル、
-アルコキシ、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-4-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-アリール、
-（CH2）0-4-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-4-ヘテロシクロアルキル
から選択され；あるいは
R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7または8個の単環式または二環式環系を形成し；
その際、単環式または二環式環系の少なくとも1個の炭素原子は、独立してO-、-S-、-SO2-、-C（O）-、-NR220-、および-N（アルキル）（アルキル）から選択される少なくとも1個の基で交換されていてもよく；
その際、環は、独立して
-アルキル、
-アルコキシ、
-OH、
-NH2、
-NH（アルキル）、
-N（アルキル）（アルキル）、
-NH-C（O）-アルキル、
-NH-SO2-アルキル、および
-ハロゲン
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれるアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、独立してハロゲン、アルキル、-CN、および-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R270は、それぞれの場合、独立して
-R205、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アリール、
-ハロゲン、
-アルコキシ、
-ハロアルコキシ、
-NR235R240、
-OH、
-CN、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-CO-NR235R240、
-S（O）2-アルキル、および
-（CH2）0-4-C（O）H
から選択され；
R300は、
-H、
-（CO）0-1R215、および
-（CO）0-1R220
から選択され；
その際、式（IIIa）または（IIIb）のアリール基の少なくとも1個の炭素はヘテロ原子で交換されていてもよい］。
【請求項２】
R1は-CH2-フェニルから選択され、その際、フェニル環は独立してハロゲン、アルキル、アルコキシ、および-OHから選択される少なくとも1個の基で交換されていてもよい、請求項1に記載の方法。
【請求項３】
R1は、3-アリルオキシ-5-フルオロ-ベンジル、3-ベンジルオキシ-5-フルオロ-ベンジル、4-ヒドロキシ-ベンジル、3-ヒドロキシ-ベンジル、3-プロピル-チオフェン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-2-プロピルアミノ-ベンジル、5-クロロ-チオフェン-2-イル-メチル、5-クロロ-3-エチル-チオフェン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-ベンジル、2-エチルアミノ-3,5-ジフルオロ-ベンジル、ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-1,2-ジヒドロ-ピリジン-4-イル-メチル、5-ヒドロキシ-6-オキソ-6H-ピラン-2-イル-メチル、2-ヒドロキシ-5-メチル-ベンズアミド、3,5-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3,5-ジフルオロ-ベンジル、3-フルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-［2-（2-メトキシ-エトキシ）-エトキシ］-ベンジル、3-フルオロ-5-ヘプチルオキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-ヘキシルオキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル、および3-フルオロ-ベンジルから選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項４】
R1は3,5-ジフルオロ-ベンジルである、請求項1に記載の方法。
【請求項５】
R2は、-C（O）-CH3および-C（O）-CH2Fから選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項６】
R2は-C（O）-CH3である、請求項1に記載の方法。
【請求項７】
R2は、ギ酸t-ブチル、2,2-ジフルオロアセトアルデヒド、2-ヒドロキシアセトアルデヒド、ヒドロスルホニルメタン、N-（3-ホルミルフェニル）メタンスルホンアミド、およびN-（3-ホルミルフェニル）-N-メチルメタンスルホンアミドから選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項８】
Uは、-C（O）-、-C（S）-、-S（O）0-2-、-C（NR21）-、-C（N-OR21）-、-C（O）-NR20-、-C（O）-O-、-S（O）2-NR20-、および-S（O）2-O-から選択され；Vは-（T）0-1-RNである、請求項1に記載の方法。
【請求項９】
Uは-C（O）-である、請求項1に記載の方法。
【請求項１０】
Uは、-C（O）-および-S（O）2-から選択され；Vは、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；その際、Vに含まれるアルキルは、独立して-OH、-NH2およびハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；Vに含まれるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、1または2個のRB基で置換されていてもよい、請求項1に記載の方法。
【請求項１１】
U'は、-C（O）-、-C（NR21）-、-C（N-OR21）-、-C（O）-NR20-、および-C（O）-O-から選択され；V'は-（T）0-1-RN'である、請求項1に記載の方法。
【請求項１２】
RNは、アルキル、-（CH2）0-2-アリール、C2-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、-（CH2）0-2-ヘテロアリール、および
【化５】
から選択され；
E1は、-NRE11-および-C1-C6アルキル（1、2または3個のC1-C4基で置換されていてもよい）から選択され、RE1は-NH2であり、RE11は-Hおよびアルキルから選択され、あるいはRE1とRE11は結合して-（CH2）1-4-を形成し；
E2は、結合、SO2、SO、SおよびC（O）から選択され；
E3は、
-H、
-C1-C4ハロアルキル、
-C5-C6ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個のN、OまたはSを含む）、
-アリール、
-OH、
-N（E3a）（E3b）、
-C1-C10アルキル（同一でも異なってもよいハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシおよびハロアルコキシから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、
-C3-C8シクロアルキル（独立してC1-C3アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、
-アルコキシ、
-アリール（ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-CNおよび-NO2から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、および
-アリールC1-C4アルキル（ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-CNおよび-NO2から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択され；
E3aおよびE3bは、独立して
-H、
-C1-C10アルキル（独立してハロゲン、C1-C4アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、および-OHから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）、
-C2-C6アルカノイル、
-アリール、
-SO2-C1-C4アルキル、
-アリールC1-C4アルキル、および
-C3-C8シクロアルキルC1-C4アルキル
から選択され；あるいは
E3a、E3bおよびそれらが結合している窒素は、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから選択される環を形成し；その際、各環は、独立してアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびハロゲンから選択される1、2、3または4個の基で置換されていてもよい、
請求項1に記載の方法。
【請求項１３】
Vは、-（CH2）1-3-アリールまたは-（CH2）1-3-ヘテロアリールであり；その際、各環は、独立してハロゲン、-OH、-OCF3、-O-アリール、-CN、-NR101R'101、アルキル、アルコキシ、（CH2）0-3（C3-C7シクロアルキル）、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから選択される1または2個の基で独立して置換されていてもよく；その際、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、独立してC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、ハロゲン、-OH、-CN、および-NR101R'101から選択される1または2個の基で置換されていてもよい、請求項1に記載の方法。
【請求項１４】
RCは、7-（4-メチル-チオフェン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（4-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリミジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-イソプロペニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリミジン-5-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（5-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリジン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（6-メチルピリダジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピリジン-4-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（6-メチル-ピリジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（6-メトキシ-ピリダジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（4-メチル-ピリジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ピラジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（5-メチル-チオフェン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-チオフェン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-チオフェン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（3-メチル-チオフェン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5-（3-アミノ-フェニル）-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-（4-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-4-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-5-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-イソプロピル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-イソプロピル-3-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、3-ヒドロキシ-7-イソプロピル-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、3-アセチルアミノ-7-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-イソプロピル-3-メタンスルホニルアミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-ジメチルアミノメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ブロモ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-カルボベンゾキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-エチル-2,2-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5-ブロモ-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5,7-ジエチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5-ブチル-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（2,2-ジメチル-プロピル）-2-ヒドロキシメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-（5-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-（6-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、5-シアノ-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル、7-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-sec-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、2-ヒドロキシ-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、7-フルオロ-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-7-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、7-フルオロ-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、7-フルオロ-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソブチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソプロピル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-1-（2-ヒドロキシエチル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1-（2-ヒドロキシエチル）-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1-（2-ヒドロキシエチル）-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1-（2-ヒドロキシエチル）-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-アセチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-アセチル-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-アセチル-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-アセチル-6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブチル-1-（シアノメチル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-（シアノメチル）-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-（シアノメチル）-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1-（シアノメチル）-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2,2-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-1,2,2-トリメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、1,4-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-4-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソブチル-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-イソブチル-1,4-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブトキシ-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、6-t-ブトキシ-4,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-4-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、4,8-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-8-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル、2-ヒドロキシ-5-イソブチル-2-ピリジン-3-イルベンジル、2-ヒドロキシ-5-イソブチル-2-ピリジン-4-イルベンジル、2-ヒドロキシ-5-イソブチル-2-（6-メトキシピリジン-3-イル）ベンジル、2-ヒドロキシ-5-イソブチル-2-（5-メトキシピリジン-3-イル）ベンジル、5,7-ジエチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、7-エチル-5-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-エチル-5-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、7-（3,6-ジメチル-ピラジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-フラン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-スチリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、7-（5-エチル-ピリミジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、1-［3-（5-アセチル-チオフェン-2-イル）-フェニル］-シクロプロピル、1-（3-チオフェン-3-イル-フェニル）-シクロプロピル、1-［3-（6-メトキシ-ピリジン-3-イル）-フェニル］-シクロプロピル、1-（3-フラン-3-イル-フェニル）-シクロプロピル、1-［3-（3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル）-フェニル］-シクロプロピル、および5-（3-アミノフェニル）-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルから選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項１５】
少なくとも1種類の式（I）の化合物が下記のものから選択される、請求項1に記載の方法：
N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（4-メチル-チオフェン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（4-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリミジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソプロペニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリミジン-5-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（5-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（6-メチル-ピリダジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-4-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（6-メチル-ピリジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（6-メトキシ-ピリダジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（4-メチル-ピリジン-3-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピラジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（5-メチル-チオフェン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チオフェン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チオフェン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3-メチル-チオフェン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-［3-［5-（3-アミノ-フェニル）-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-5-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-5-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-エチル-5-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-エチル-5-（4-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（4-ベンジルオキシ-3-フルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-［3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-1-（3-フルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-4-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-5-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-2-フルオロ-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（6-イソプロピル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソプロピル-3-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（3-ヒドロキシ-7-イソプロピル-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（3-アセチルアミノ-7-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソプロピル-3-メタンスルホニルアミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-1-（5-ヒドロキシ-ピリジン-2-イルメチル）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（6-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-ジメチルアミノメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（7-ブロモ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-カルボベンゾキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-2,2-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（5-ブロモ-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（5,7-ジエチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（5-ブチル-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3-ブトキシ-5-フルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3-ベンジルオキシ-5-フルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-5-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-5-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-2-ヒドロキシメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-エチル-5-（5-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-エチル-5-（6-メチル-ピリジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-［3-（7-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（5-シアノ-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミ
ド、N-［3-（7-sec-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［7-フルオロ-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-7-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［7-フルオロ-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［7-フルオロ-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソブチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソプロピル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-1-（2-ヒドロキシエチル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1-（2-ヒドロキシエチル）-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1-（2-ヒドロキシエチル）-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1-（2-ヒドロキシエチル）-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-{［1-アセチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-アセチル-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-アセチル-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-アセチル-6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［6-t-ブチル-1-（シアノメチル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-（シアノメチル）-6-イソプロピル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-（シアノメチル）-6-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-{［1-（シアノメチル）-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［2,2-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［1,2,2-トリメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［1,4-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［4-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソブチル-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-イソブチル-1,4-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-［（6-t-ブトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-［（6-t-ブトキシ-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-［3-［（6-t-ブトキシ-4,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［（4-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］プロピル}アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-［（4,8-ジメチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-2-ヒドロキシプロピル}アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［（8-メチル-6-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］プロピル}アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［6-（1-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロピル）-4-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［（5-イソブチル-2-ピリジン-3-イルベンジル）アミノ］プロピル}アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［（5-イソブチル-2-ピリジン-4-イルベンジル）アミノ］プロピル}アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［5-イソブチル-2-（6-メトキシピリジン-3-イル）ベンジル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{［5-イソブチル-2-（5-メトキシピリジン-3-イル）ベンジル］アミノ}プロピル）アセトアミド、N-［3-（5,7-ジエチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-5-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシプロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-5-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシプロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリミジン-5-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピリジン-4-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-ピラジン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3,6-ジメチル-ピラジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-フラン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チアゾール-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チオフェン-3-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-スチリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-チオフェン-2-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［7-（5-エチル-ピリミジン-2-イル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-イソプロペニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル}-アセトアミド、N-［3-{1-［3-（5-アセチル-チオフェン-2-イル）-フェニル］-シクロプロピルアミノ}-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-［1-（3-チオフェン-3-イル-フェニル）-シクロプロピルアミノ］-プロピル}-アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-{1-［3-（6-メトキシ-ピリジン-3-イル）-フェニル］-シクロプロピルアミノ}-プロピル）-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［1-（3-フラン-3-イル-フェニル）-シクロプロピルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-{1-［3-（3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル）-フェニル］-シクロプロピルアミノ}-2-ヒドロキシ-プロピル）-アセトアミド、N-［3-（6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）
-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（6-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-2-メトキシ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-2-フルオロ-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-3-（1-メチル-7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-プロピル］-アセトアミド、N-［3-（7-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［1-（3-ベンジルオキシ-5-フルオロ-ベンジル）-3-（7-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミド、N-［3-{［5-（3-アミノフェニル）-7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル］アミノ}-1-（3,5-ジフルオロベンジル）-2-ヒドロキシプロピル］アセトアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）アセトアミド、N-（4-（7-t-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）-3-ヒドロキシブタン-2-イル）アセトアミド、N-（1-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）アセトアミド、およびN-（4-（7-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-1-（3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル）-3-ヒドロキシブタン-2-イル）アセトアミド、またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
少なくとも1種類の式（I）の化合物が下記のものから選択される、請求項1に記載の方法：
N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-N',N'-ジメチル-スクシンアミド、ペンタ-3-エン酸［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アミド、ヘキサ-3-エン酸［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アミド、3-アリルオキシ-N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-プロピオンアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-{［7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル］アミノ}-2-ヒドロキシプロピル）エタンチオアミド塩酸塩、N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-メタンスルホンアミド、1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-［（6-エチル-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-イル）アミノ］-2-ヒドロキシプロピルカルバミン酸t-ブチル、{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-ブチル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-カルバミン酸t-ブチルエステル、{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-カルバミン酸t-ブチルエステル、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-2,2-ジフルオロ-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-2-ヒドロキシ-アセトアミド、N-［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-プロピオンアミド、5-オキソ-ヘキサン酸［1-（3,5-ジフルオロベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-4-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-3-ヒドロキシブタン-2-イル）メタンスルホンアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）メタンスルホンアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）-3-（メチルスルホンアミド）ベンズアミド、N-（1-（3,5-ジフルオロフェニル）-3-ヒドロキシ-4-（7-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）ブタン-2-イル）-3-（N-メチルメチルスルホンアミド）ベンズアミド、2-（3,5-ジフルオロベンジル）-4-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-3-ヒドロキシ-N-メチルブタンアミド、2-（3,5-ジフルオロ-2-（（メチルアミノ）メチル）ベンジル）-4-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-3-ヒドロキシ-N-メチルブタンアミド、4-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルアミノ）-3-ヒドロキシ-N-メチル-2-（（4-プロピルチオフェン-2-イル）メチル）ブタンアミド、およびペンタン酸［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アミド、またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１７】
アスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼであり、状態がアルツハイマー病、ダウン症候群または21トリソミー、ダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳溢血、アミロイドーシスによる慢性炎症、プリオン病、家族性アミロイド性多発神経障害、脳アミロイド血管障害、変性性認知症、パーキンソン病関連の認知症、進行性核上麻痺関連の認知症、および皮質基底変性関連の認知症、広汎性レーヴィ体型のアルツハイマー病、ならびにパーキンソン症候群を伴う前頭側頭骨認知症から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項１８】
アミロイドーシス関連の症状を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化６】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を含む組成物、さらに、少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩と複合体形成したベータ-セクレターゼを含む組成物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
アルツハイマー病の発症を予防または治療する方法であって、患者に、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化７】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項２０】
認知症の発症を予防または治療する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化８】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２１】
患者においてベータ-セクレターゼ仲介によるアミロイド前駆体タンパク質の開裂に影響を及ぼす方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化９】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２２】
アミロイド前駆体タンパク質のMet596とAsp597（APP-695アミノ酸イソ型についての番号）の間の部位、またはそのイソ型もしくは変異体の対応する部位における開裂を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１０】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２３】
アミロイド前駆体タンパク質またはその変異体のアミノ酸間の部位における開裂を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１１】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与し、その際、アミノ酸間の部位が
Met652とAsp653（APP-751イソ型についての番号）の間；
Met671とAsp672（APP-770イソ型についての番号）の間；
APP-695スウェーデン変異体のLeu596とAsp597の間；
APP-751スウェーデン変異体のLeu652とAsp653の間；または
APP-770スウェーデン変異体のLeu671とAsp672の間
に対応することを含む方法。
【請求項２４】
A-ベータの産生を阻害する方法であって、患者に、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１２】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２５】
A-ベータの沈着を予防または治療する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１３】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２６】
A-ベータの沈着または斑を特徴とする疾患の予防、遅延、停止または退行のための方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１４】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２７】
ホストにおける病的形態のA-ベータに関連する状態の予防、遅延、停止または退行のための方法であって、その必要がある患者に、有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１５】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２８】
その必要がある患者において少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼの活性を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１６】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項２９】
少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項28に記載の方法。
【請求項３０】
阻害薬とベータ-セクレターゼを相互作用させる方法であって、その必要がある患者に、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１７】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与し、その際、この少なくとも1種類の化合物が少なくとも1つの下記のベータ-セクレターゼサブサイト：S1、S1'およびS2'と相互作用することを含む方法。
【請求項３１】
患者においてある状態を処置する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１８】
またはその医薬的に許容できる塩、誘導体もしくは生物活性代謝産物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項３２】
状態が、アルツハイマー病、ダウン症候群または21トリソミー、ダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳溢血、アミロイドーシスによる慢性炎症、プリオン病、家族性アミロイド性多発神経障害、脳アミロイド血管障害、変性性認知症、パーキンソン病関連の認知症、進行性核上麻痺関連の認知症、および皮質基底変性関連の認知症、広汎性レーヴィ体型のアルツハイマー病、ならびにパーキンソン症候群を伴う前頭側頭骨認知症から選択される、請求項31に記載の方法。
【請求項３３】
少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化１９】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の薬物動態パラメーターを調節する方法であって、Cmax、Tmax、および半減期を増大させることを含む方法。
【請求項３４】
アミロイドーシス関連の障害、状態または疾患の予防、遅延、停止または退行のための医薬を処方する方法であって、患者においてアミロイドーシス関連の障害、状態または疾患に関連する症状を確認し；少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２０】
またはその医薬的に許容できる塩、誘導体もしくは生物活性代謝産物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの剤形を患者に処方することを含む方法。
【請求項３５】
（a）少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの剤形；
（b）式（1）の化合物を含む剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項３６】
アミロイドーシス関連の状態を処置するための包装された医薬組成物であって、
（a）有効量の、少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を収容した容器；および
（b）その医薬組成物を使用するための指示
を含む医薬組成物。
【請求項３７】
（a）療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）；
（b）経口剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの経口剤形を入れた少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項３８】
（a）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの経口剤形；ならびに
（b）約2〜約1000 mgの用量の式（1）の化合物を含む経口剤形を、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの経口剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項３９】
さらに、少なくとも1つの容器に保存した少なくとも1種類の療法有効薬剤を含む、請求項38に記載の製品。
【請求項４０】
療法有効薬剤が、酸化防止薬、抗炎症薬、ガンマ-セクレターゼ阻害薬、神経栄養薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン類、A-ベータまたはそのフラグメント、および抗A-ベータ抗体から選択される、請求項38に記載の製品。
【請求項４１】
（a）約0.2〜約50 mg/mLの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの非経口剤形；ならびに
（b）約0.2〜約50 mg/mLの用量の式（1）の化合物を含む非経口剤形を、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）約0.2〜約50 mg/mLの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの非経口剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項４２】
（a）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を活性および／または非活性医薬と組み合わせたものを含む医薬；
（b）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；ならびに
（c）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を活性および／または非活性医薬と組み合わせたものを含む医薬を保存した容器
を含む製品。
【請求項４３】
（a）請求項1に記載の化合物の少なくとも1つの剤形；および
（b）請求項1に記載の化合物の少なくとも1つの剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含むキット。
【請求項４４】
さらに、
（a）少なくとも1種類の式（1）の化合物を含有する剤形の用量および曝露期間の情報を含み、かつ
（b）その剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示す
パッケージインサートを含む、請求項43に記載のキット。
【請求項４５】
さらに、少なくとも1種類の療法有効薬剤を含む、請求項44に記載のキット。
【請求項４６】
療法有効薬剤が、酸化防止薬、抗炎症薬、ガンマ-セクレターゼ阻害薬、神経栄養薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン類、A-ベータまたはそのフラグメント、および抗A-ベータ抗体から選択される、請求項45に記載のキット。
【請求項４７】
ベータ-セクレターゼ複合体の製造方法であって、複合体の製造に適切な条件下で、反応混合物中において、ベータ-セクレターゼを式（1）の化合物：
【化２１】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）に曝露することを含む方法。
【請求項４８】
ベータ-セクレターゼ阻害薬を選択する方法であって、式（1）の化合物：
【化２２】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の、少なくとも1つの下記のベータ-セクレターゼサブサイト：S1、S1'およびS2'と相互作用する少なくとも1つの部分をターゲティングすることを含む方法。
【請求項４９】
少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２３】
が、100 mg/kg以下の用量についてA-ベータの産生を少なくとも10％阻害する、請求項1に記載の方法。
【請求項５０】
少なくとも1種類の式（1）の化合物が、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-5-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-2-フルオロ-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、およびN-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミドから選択される、請求項49に記載の方法。
【請求項５１】
状態がアルツハイマー病であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項49に記載の方法。
【請求項５２】
状態が認知症であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項49に記載の方法。
【請求項５３】
少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２４】
が選択的である、請求項1に記載の方法。
【請求項５４】
少なくとも1種類の式（1）の化合物が、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-2-ヒドロキシメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、およびN-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（6-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミドから選択される、請求項53に記載の方法。
【請求項５５】
状態がアルツハイマー病であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項53に記載の方法。
【請求項５６】
状態が認知症であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項53に記載の方法。
【請求項５７】
少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２５】
が少なくとも10％のF値を有する、請求項1に記載の方法。
【請求項５８】
少なくとも1種類の式（1）の化合物が、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-5-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［7-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、N-{1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-［6-（2,2-ジメチル-プロピル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イルアミノ］-2-ヒドロキシ-プロピル}-アセトアミド、およびN-［1-（3,5-ジフルオロ-ベンジル）-3-（7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルアミノ）-2-ヒドロキシ-プロピル］-アセトアミドから選択される、請求項57に記載の方法。
【請求項５９】
状態がアルツハイマー病であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項57に記載の方法。
【請求項６０】
状態が認知症であり、少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項57に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５２８４０３（Ｐ２００７−５２８４０３Ａ）
【公表日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０２９６２（Ｐ２００７−５０２９６２）
【出願日】平成１７年３月９日（２００５．３．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００７７７４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８７７１４
【国際公開日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月９日（２００５．３．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００７７７４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８７７１４
【国際公開日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
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