本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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【課題】３−ヒドロキシスルフォランのカルボン酸エステルを高収率、高純度で製造する方法を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシスルフォラン（Ｉ）とカルボン酸エステル（ＩＩ）からエステル交換反応により３−ヒドロキシスルフォランのエステル（ＩＩＩ）を製造する。


〔式中、Ｒ¹は水素、或いは直鎖または分岐状の炭素数１〜１０のアルキル基、Ｒ²は直鎖または分岐状の炭素数１〜１０のアルキル基を示す〕 （もっと読む）

【課題】本発明は、少ない工程数によりかつ短時間のうちに、水溶性有機溶剤と油状成分との混合物から、水溶性有機溶剤を分離精製する方法を提供する。
【解決手段】水溶性有機溶剤と油状成分との混合物から油状成分を分離して、水溶性有機溶剤を得る方法において、該混合物中の油状成分の沸点(℃)が、水溶性有機溶剤の沸点(℃)の±25%の範囲内にあり、かつ該混合物に、油状成分の15〜300質量倍の水を加え、次いで、得られた混合物を、大気圧以下の圧力下に環境温度〜250℃の温度で蒸留して、油状成分と水溶性有機溶剤とを分離することを含む方法。 （もっと読む）

本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

構造：


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に定義する）をもつ化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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【課題】安定性に優れたα‐フルオロ環状スルホン類を選択的に製造する実用的な方法を提供する。
【解決手段】α位に水素原子を少なくとも一つ有する環状スルホキシド類または環状スルフィド類を用いて、フッ素および水と液相にて反応させることにより、α位に選択的にフッ素原子を導入した環状スルホン類を製造する。 （もっと読む）

本発明は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィーおよび他の筋ジストロフィーを含む神経変性疾患および神経筋疾患の治療のための新規α-ケトカルボニルカルパイン阻害剤に関する。非活動性萎縮および一般的な筋肉の衰弱もまた治療することができる。目の疾患、特に白内障も同様に治療することができる。一般に、カルパインのレベルの上昇が関与する全ての状態を治療することができる。本発明の化合物はまた、他のチオールプロテアーゼ、例えば、カテプシンB、カテプシンH、カテプシンL、パパインなどもまた阻害することができる。プロテアソームとしても周知の多触媒性プロテアーゼ(MCP)また阻害され、そのため、化合物を使用して、癌、乾癬、および再狭窄などの細胞増殖性疾患を治療することができる。本発明の化合物はまた、フリーラジカルを介する酸化的ストレスによる細胞傷害の阻害剤であり、これを使用して、酸化的ストレスのレベルの上昇が関与するミトコンドリア障害および神経変性疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、３，３，４，４−テトラクロロテトラヒドロチオフェンジオキシドの製造方法に関し、ここで、該方法では、地球上のオゾン層に対して有害な作用を全く示さない塩化ホスホリルを、塩素化反応における溶媒として有利に使用する。 （もっと読む）

【課題】 シール膨潤剤として使用される３−アルコキシテトラアルキレンスルホンの純度を高める方法の提供。
【解決手段】 ３−アルコキシテトラアルキレンスルホンを生成する方法。当該の方法は、アルコールと触媒を混合して一番目の混合物を生成することを含む。アルカジエンスルホンは当該一番目の混合物と反応し、反応生成物を生成する。当該反応生成物は、有機相および無機相を形成するのに充分な条件下で水と接触させられる。当該反応生成物を水と接触させた後、当該有機相と無機相が互いに分離される。 （もっと読む）

【課題】反応工程数が少なく、しかも収率良く上記光学活性３−置換チオラン誘導体を製造する新規な方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】


（１）
（式中、Ｘはハロゲン原子を示し、＊は不斉炭素原子を示す）
で表されるジオール化合物を、水酸基の活性化剤と反応させて、下記一般式（２）
【化２】


（２）
（式中、Ｒは水酸基の活性基を示し、Ｘおよび＊は上記と同義である）
で表される化合物とし、次いで該化合物を、硫黄原子供給源化合物の存在下、環化反応させて下記一般式（３）
【化３】


（３）
（式中、Ｒおよび＊は上記と同義である）
で表される光学活性３−置換チオラン誘導体を製造する。 （もっと読む）