本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式（Ｉ）を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）


で表される新規１，３−ジヒドロイソインドール誘導体であって、式中、Ｒ^１〜Ｒ^３が請求項１中に引用されるとおりに定義される誘導体に関する。前記誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節、調整が関与する疾患を処置するための、医薬の製造のために用いられ得る。
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【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが、置換されていてもよい複素環基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基であり、さらに置換されていてもよい同素環基等で置換されていてもよく、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、有効量の式Ｉのテトラヒドロキノリン化合物または薬学的に許容されるこの塩を哺乳類に投与することを含む、甲状腺機能亢進症、グレーブス病、グレーブス眼病、グレーブス病に関連した前脛骨皮膚症、結節性甲状腺腫および甲状腺癌などの障害を含めた、ＴＳＨ受容体媒介経路に応答する前記哺乳類における障害の治療または予防のための化合物、医薬組成物、化合物およびキットの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規な４−（４−ピリジル）−ベンズアミドに関する。該化合物Ｉは貴重な治療特性を有し、特に、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。Ｒ^１およびＲ^２は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシまたはＣ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）−アミノであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、アリールまたはアリール−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルであり；Ｒ^８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、Ｘは、単結合、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレンまたはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、Ｗは、フェニル、ならびに環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり；Ｒ^９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ^１１、ＮＲ^１２Ｒ^１３、Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ^１４、１個、２個、３個もしくは４個のＲ^１５置換基を担持してよいフェニル、または５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり；Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のＣ_１Ｃ_４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルもしくは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよい。

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【課題】本開示は、Ｈｅｄｇｅｈｏｇ経路を阻害するのに有用である複素環式アミド化合物と、Ｈｅｄｇｅｈｏｇ経路の阻害により単独又は一部媒介される疾患又は医学的状態を治療することにおけるそれらの使用に関する。
【解決手段】開示されるのは、式（ＩＡ）の化合物、これらの化合物の製造の方法、これらの化合物が含まれる医薬組成物、及び、そのような疾患及び医学的状態を被検者において治療するための医薬品の製造におけるこれらの化合物の使用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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本発明は、式（Ｉ）及び（ＩＩ）


で表される新規なピラゾール化合物、その塩及びそのＮ−オキシドに関し、この化合物は、無脊椎動物系害虫、特に節足動物系害虫に対処する、つまりそれらを防除するのに用いられ得る。本発明は、そのような化合物を用いることによる無脊椎動物系害虫の防除方法にも関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる種子及び農薬並びに獣医薬組成物にも関する。式中、Ａは、式（Ａ１）、（Ａ２）又は（Ａ３）で表されるピラゾール基であり；＃は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の残りの部分への結合部位を表し；Ｘ^１は、Ｓ、Ｏ又はＮＲ^１ａであり；Ｘ^２は、ＯＲ^２ａ、ＮＲ^２ｂＲ^２ｃ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^２ｄであり；Ｘ^３は、孤立電子対又は酸素であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、特には、水素であり；Ｒ^４１、Ｒ^４２、Ｒ^４３、Ｒ^５１、Ｒ^５２、Ｒ^５３、Ｒ^６１、Ｒ^６２、Ｒ^６３は、請求項１に定義されているとおりである。 （もっと読む）

本発明は、ラセミ型オメプラゾールの塩の分割方法であって、ラセミ型オメプラゾールが、カリウム源である無機塩の過剰存在下で、溶媒和物の形態のカリウム塩に転化され、溶媒和物の形態の前記ラセミ型オメプラゾールのカリウム塩はコングロメレートの形態で存在し、その部分的固溶液領域が存在する場合、これは1％未満であり、その後、前記ラセミ型オメプラゾールのカリウム塩の2つの(S)及び(R)鏡像異性体を分離するために、前記コングロメレートが優先晶出によって分割されることを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


（式中、Ａは−Ｃ（Ｈ）＝または−Ｎ＝であり、ｍは０、１または２であり、Ｒ^１は任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピラゾール−４−イル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたピリジル、またはチエニルであり、Ｒ^２は水素またはメチルであり、Ｒ^３およびＲ^４は本願明細書中に定義されるとおりである）
で示される選択的５−ＨＴ_７受容体拮抗薬化合物、並びに片頭痛の治療におけるその使用を提供する。
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