本発明は、式Iの化合物及びその塩、その調製方法、それらを含む組成物に関し、且つ、アレルギー性鼻炎などの様々な疾患の治療におけるその使用に関する。

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式Ｉａおよび／又はＩｂのヘテロアリールアミド類似体に関して化合物、医薬組成物、および使用方法を開示する。


ある実施形態では、ヘテロアリールアミド類似体は、ドーパミン受容体のアゴニストおよび／又はリガンドであり、とりわけＰ２Ｘ_７受容体調節に応答する症状、例えば、疼痛、炎症、神経障害若しくは神経変性障害、心血管障害、眼障害、又は免疫系障害を治療するために有用な可能性がある。
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１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼは、様々なグルココルチコイドの活性および不活性形態の相互変換を触媒する。その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換アゼピン−およびジアゼピン−スルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、
Ａｒ^１は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ^２は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、−（ＣＨ_２）_ｑＲ、シアノ、アミノ、モノもしくはジ−低級アルキルアミノ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキルであるか、又は場合により低級アルキルで置換されている、５員ヘテロアリールであり；
（ここで、Ｒは、シアノ、ジ−低級アルキルアミノ又はピロリジン−１−イルである）；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル又はＣＨ_２ＯＨであり；
Ｒ^４は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３の場合は、Ｒ^１は、同じであっても異なっていてもよく；
ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は、同じであっても異なっていてもよく；
ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３の場合は、Ｒ^４は、同じであっても異なっていてもよく；
ｑは、１又は２である］で表される化合物又はその薬学的に有効な塩（式（Ｉ）の化合物の立体異性体の形態、個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体並びにそのラセミ及び非ラセミの混合物すべてを含む）に関する。本化合物は、抑うつ、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のために有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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【課題】癌、炎症及び関節炎のような炎症関連疾患を治療するための置換ピラゾリル誘導体の提供。
【解決手段】例えば下記の構造式の化合物が挙げられる。


（化合物名：１−｛４−［（アミノチオ）ペルオキシ］フェニル｝−８−ニトロ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］インダゾール−３−カルボキサミド） （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ、Ｗ、Ｑ、Ｒ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に記載の意味を有している。化合物は、例えば自己免疫障害、例えば多発性硬化症の治療に有用である。
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Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。さらに詳細には、本発明は、１−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、このような化合物を調製する方法、それを含有する組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）