ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子である新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子は、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子の治療法を必要とする疾患の進行を治療、予防、または緩徐化するのに有用である。これらの新規化合物は、式Ｉまたは式ＩＡの構造を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩（ここで、置換基は本明細書に開示されるとおりである）が本発明において提供される。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、例えばII型糖尿病およびメタボリックシンドロームのような疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、


式中、Ｅは（ｉ）式−ＮＴ−ＣＯ−Ｏ−もしくは−ＮＴ−ＣＸ−ＮＴ’−（式中、Ｘ＝Ｏまたは＝Ｓであり、ＴおよびＴ’は、同一でありまたは異なり、Ｈまたはアルキル基から独立に選択することができる。）の基であり、または（ｉｉ）−ＮＴ−もしくは窒素原子Ｎ_１によって、インダゾール核の５位もしくは６位で結合している５員もしくは６員環を形成する基であり；Ｒ_１は、いくつか存在する場合、独立に選択され、ハロゲン原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ（ｈａｌｏｇｅｎｏａｌｃｏｘｙ）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、ＣＮ、ＮＲＲ’、ＯＲ、ＮＯ_２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ’またはＮＲＣＯＲ’基である少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_２は、水素原子またはアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であり；Ｒ_３は、いくつか存在する場合、独立に選択され、水素原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲノアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＲＲ’、ＣＦ_３、ＯＲ、ＮＯ_２、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ’またはＮＲＣＯＲ’基である少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、ＣＯＯＲ、ＮＲＲ’、ＣＨＯもしくはＣＯＮＲ（ＯＲ’）基であり；ＲおよびＲ’は、同一でありまたは異なり、独立に、水素原子またはアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロアリール基であり；ｎ_１は、０から５の間の整数であり、ｎ_３は、０から３の間の整数である。
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本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

式の化合物


（式中、可変物は本明細書に定義されるとおりである）およびそれらの医薬組成物ならびに使用方法が、脂質代謝異常および脂質代謝異常に関連する疾患の処置に有用として開示される。
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式（Ｉ）：


の化合物またはその薬学的に許容される塩、これらの調製方法、これらを含む医薬用組成物、および、たとえば癌などの増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種または２種以上のＰＩ３Ｋ酵素が媒介する疾患の治療におけるこれらの使用。
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【課題】増殖性障害に有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式


（式中、Ｒ1はＦ等、Ｒ2はＨ又はＦ等、Ｒ3はアルキル基等、Ｒ4は-(ＣＨ2)ｍ-Ｈｅｔであり、ｍは１〜３の整数であり、ＸはＯ等である。）のキナゾリン化合物。 （もっと読む）

【課題】脂肪肝の治療薬の開発。
【解決手段】本発明は、シロスタゾールまたはその薬学的に許容し得る塩を有効成分とする、脂肪肝の予防および／または治療剤に関する。 （もっと読む）

【課題】脈管形成および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態（例えば、癌、糖尿病、乾癬、関節リウマチ、Kaposi肉腫、血管腫、急性および慢性腎障害、アテローム、動脈性再狭窄、自己免疫疾患、網膜血管増殖による急性炎症および眼球疾患）の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を著しく阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（I）のキナゾリン誘導体およびその塩；それらの調製プロセス、ならびに活性成分としての式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩を含有する薬学的組成物に関する。式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を阻害する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびに療法における、たとえば増殖性疾患、たとえば癌、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種類以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の処置におけるそれらの使用。
【化１】
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