本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なもしくは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善もしくは予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。ある態様において、本発明は、Alk、Abl、オーロラ-A、B-Raf、C-Raf、Bcr-Abl、BRK、Blk、Bmx、BTK、C-Kit、C-Raf、C-Src、EphB1、EphB2、EphB4、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FLT1、Fms、Flt3、Fyn、FRK3、JAK2、KDR、Lck、Lyn、PDGFRα、PDGFRβ、PKCα、p38、Src、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患もしくは障害を処置、改善もしくは予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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本発明は、病気の治療に適し、小胞系、特に脂肪滴の形成及び／又は機能に影響を及ぼす化合物に関し、該化合物は一般式（Ｉ）で表される。


式中、
Ｘはそれぞれ独立して水素、ハロゲン、−Ｃ_１−２０−アルキル、−Ｃ_２−２０−アルケニル、−Ｃ_２−２０−アルキニル、−Ｃ_５−６−シクロアルキル、アリール、アラルキル、アダマンチル、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル又は−Ｎ−（Ｒ^１、Ｒ^２）基であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、直鎖又は分岐状アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル又は複素環基であり、これらの基は置換されていなくてもハロゲンで置換されていてもよく、
Ｒ^１及びＲ^２はそれらの間に存在する窒素と共に５又は６員環を形成し、
Ａは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ_２−又は−ＮＨ−であり、
ＹはＯ又はＳであり、
ＺはＯ又はＳであり、
Ｒ’及びＲ’’はそれぞれ独立してメチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
ただし、
Ｘ（ｎ）は全てがフッ素であることはなく、
Ａは単結合であり、
Ｙ及びＺはＯであり、
Ｒ’及びＲ’’はイソプロピルであり、かつ
Ｒ^１及びＲ^２は水素である。
また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物及び病気の治療における当該化合物の使用に関する。
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本発明は式Ｉの化合物に関し、
式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ｒ７；Ｒ８；Ｒ９；Ｒ１０；Ｒ１１；Ｒ１２；Ｒ１３；Ａ；Ｂ；ＤおよびＥは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用（特に薬剤中で活性成分として）、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化１】

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式（Ｉ）のベポタスチンの立体特異的な製造方法、及びそれに用いられる式（ＩＩ）〜（ＩＶ）を有する新規な中間体が提供される。本発明の方法は、（ＲＳ）−４−［（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ］ピペリジンを、塩基存在下において有機溶媒中で、ハロがクロロ、ブロモ、またはヨウ素である４−ハロブタン酸l−メンチルエステルと反応させて式（ＩＩ）の（ＲＳ）−ベポタスチンl−メンチルエステルを生成する段階、式（ＩＩ）の化合物を、Ｎ−ベンジルオキシカルボニルＬ−アスパラギン酸と有機溶媒中で反応させて式（ＩＩＩ）のベポタスチンl−メンチルエステル・Ｎ−ベンジルオキシカルボニルＬ−アスパラギン酸塩の選択的沈殿を誘導する段階、段階２）で形成した沈殿物を濾過して式（ＩＩＩ）の化合物を単離する段階、式（ＩＩＩ）の化合物を塩基で処理して式（ＩＶ）のベポタスチンl−メンチルエステルを遊離させる段階、及び塩基存在下で式（ＩＶ）の化合物を加水分解させる段階を含み、９９．５％ 以上の高い光学純度を有するベポタスチンを高収率で製造することを可能にするので、抗ヒスタミン剤及び抗アレルギー剤の開発に有用である。 （もっと読む）

式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、フルオロ、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、−ＣＨＲ^５−Ａであり、Ｒ^５は、水素、低級アルキル、フルオロ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＯＨ又はシクロアルキルであり；Ａは、環が、非置換又は（Ｒ^６）_ｏにより置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^６は、ｏが１より多い場合は同じ又は異なってもよく、そして、ヘテロアリール、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はＮＲ^７Ｒ^８であり；ｏは、１、２又は３であり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して水素又は低級アルキルであり；Ｒ^９は、低級アルキルであり；Ｒ^１０は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体ならびにそのラセミ混合物及び非ラセミ混合物を含む、すべての立体異性体を含む。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安神経症又は注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を持ったＮＫ−３レセプターアンタゴニストであるということが見出されている。
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ＦＡＡＨ阻害剤として有用である、特定のヘテロアリール置換ピペリジニル及びピペラジニル尿素化合物が開示される。かかる化合物は、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、インスリン耐性、糖尿病、骨粗しょう症、及び運動障害（例えば、多発性硬化症）等の、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される病状、疾患、及び状態の治療のための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。 （もっと読む）