【課題】増殖性障害に有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式


（式中、Ｒ1はＦ等、Ｒ2はＨ又はＦ等、Ｒ3はアルキル基等、Ｒ4は-(ＣＨ2)ｍ-Ｈｅｔであり、ｍは１〜３の整数であり、ＸはＯ等である。）のキナゾリン化合物。 （もっと読む）

本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R²〜R⁴、L、Q及びnは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する医薬組成物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明化合物は、下記式で表される２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体若しくはその製薬学的に許容される塩又はその水和物。

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化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、ＮＭＤＡ受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる


（式中、（Ｌ）_k−Ａｒ^１は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Ｗは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Ｘは、結合、ＮＲ^１、またはＯであり、それぞれのＲ^１およびＲ^２は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したＲ^１およびＲ^２は５員から８員の環を形成し、Ｒ^３からＲ^６は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾール、またはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはＺはＡｒ^２と縮合し、選択された複素環を形成することができる。）。
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式（I）：


［式中、Rは縮合シクロヘキセン環上の1以上の任意の置換基を表し；XはNR^XまたはCR^XR^Yであってもよく；もしX=NR^Xであれば、nは1または2であり、もしX=CR^XR^Yであれば、nは1であり；もしX=NR^Xであれば、R^X はH、必要に応じて置換されたC_1-20アルキル、必要に応じて置換されたC_5-20アリール、必要に応じて置換されたC_3-20ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアミド、必要に応じて置換されたチオアミド、必要に応じて置換されたエステル、必要に応じて置換されたアシル、および必要に応じて置換されたスルホニル基からなる群より選択され；もしX=CR^XR^Yであれば、R^XはH、必要に応じて置換されたC_1-20アルキル、必要に応じて置換されたC_5-20アリール、必要に応じて置換されたC_3-20ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたアミド、必要に応じて置換されたチオアミド、必要に応じて置換されたスルホンアミノ、必要に応じて置換されたエーテル、必要に応じて置換されたエステル、必要に応じて置換されたアシル、必要に応じて置換されたアシルアミドおよび必要に応じて置換されたスルホニル基からなる群より選択され；およびR^YはH、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアミノから選択されるか、またはR^XとR^Yは一緒に必要に応じて置換されたスピロ-C_3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成してもよく；R^C1とR^C2は両方とも水素であるか、またはXがCR^XR^Yである場合、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yはそれらが結合している炭素原子と一緒に、必要に応じて置換された縮合芳香環を形成してもよく；そしてR¹はHとハロから選択される］の化合物。 （もっと読む）

本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介性疾患を処理する方法を提供する。ここで、本発明の化合物、およびその薬理学的に許容できる組成物が、１つ以上のプロテインキナーゼの阻害剤として効果的であることが見出される。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のベンゾアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１は、基−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ^２等を示す。
（ここで、ｎは１〜４の整数を示す。Ｒ^２は、(2-1)水酸基；(2-2)置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基もしくは５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル基を有することのある低級アルコキシ基；または(2-3)置換基としてヒドロキシ低級アルキル基を有することのあるアミノ基を示す。）］ （もっと読む）

本発明は、温血動物の診断的処置および治療的処置に使用するための、特にレニン活性に依存する疾患(＝障害)の処置用の式Ｉ


〔式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書に定義したとおりである。〕
の化合物；レニン活性に依存する疾患の処置用の医薬製剤を製造するためのこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾患の処置におけるこの種の化合物の使用；この種の化合物を含む医薬製剤；この種の化合物を投与することを含む処置方法およびその製造方法に関する。
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本発明は、キナゾリノン化合物およびこれらの化合物の調製方法に関する。本発明はまた、キナゾリノン化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、本発明の治療有効量の式Ｉのキナゾリノン化合物を必要とする対象に投与することにより、細胞増殖性障害（例えば、癌）の治療方法を提供する。本発明は、式Ｉの化合物を、薬学的に許容される担体または賦形剤と合わせて含む医薬組成物も提供する。一実施形態では、医薬組成物は第２の化学療法剤をさらに含む。 （もっと読む）