化合物９４７
式（Ｉ）：
の化合物またはその薬学的に許容される塩、これらの調製方法、これらを含む医薬用組成物、および、たとえば癌などの増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種または２種以上のＰＩ３Ｋ酵素が媒介する疾患の治療におけるこれらの使用。
の化合物またはその薬学的に許容される塩、これらの調製方法、これらを含む医薬用組成物、および、たとえば癌などの増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種または２種以上のＰＩ３Ｋ酵素が媒介する疾患の治療におけるこれらの使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
増殖性疾患の処置において薬剤として用いるための式（Ｉ）：
【化１】
の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；
１ＹおよびＹ２は、独立に、ＮまたはＣＲ８であり、ただし、１ＹおよびＹ２の一方がＮで、他方がＣＲ８であるという条件であり；
Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選ばれるリンカー基であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリから選ばれる基で、この基は、−ＮＲ１７ＣＯＲ１８で置換されていて、かつ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立に選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒ３は、存在する場合、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立に選ばれ；
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素またはＣ１−６アルキルであり；
あるいは、Ｒ１およびＲ４は、それらに結合している１個の原子または複数の原子とともに、４員から１０員の炭素環又は複素環を形成し、１、２、または３個の環炭素原子は、Ｎ、ＯまたはＳで置き換えられていてもよく、環は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立に選ばれ；
Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選ばれ；
Ｒ９およびＲ１０は、水素、または、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ１−６アルキルから独立に選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ-１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１７は、水素、または、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ１−６アルキルから独立に選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ-１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１８は、水素、または、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ１−６アルキルから独立に選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ-１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよい）。
【請求項２】
１ＹはＣＨで、かつＹ２はＮである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−であり；かつ、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選ばれる基で、この基は、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフロオロメチル、トリフロオロメトキシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選ばれる１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい、請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−であり；かつ、
Ｒ１は、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、チアゾル−２−イル、４−メチルチアゾル−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾル−２−イルから選ばれる基である、請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２は次式：
【化２】
（式中、Ａ１およびＡ２は、ＣＨまたはＮから選ばれ、Ａ１またはＡ２の少なくとも一方がＣＨである）である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ａ１およびＡ２がＣＨである、請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１８が、水素、または、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロプロピルエチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、イミダゾイルメチル、イミダゾイルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、モルホリニルメチル、ピリミジニルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピロリジニルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１８が、水素、または、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シアノシクロプロパ−１−イル、シクロプロパ−１−イルホルムアミド、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、フェニル、イミダゾル−４−イル、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チアゾル−５−イル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾル−４−イル）、−ＣＨ２（イミダゾル−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾル−３−イル）、−ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾル−４−イル）、−ＣＨ２ＣＨ２（フラン−２−イル）、−ＣＨ２（モルホリン−４−イル）、−ＣＨ２（ピリミジン−２−イル）、−ＣＨ２（フラン−２−イル）、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ジヒドロピラン−３−イル、１，２−ジメチルピロル−５−イル、イソオキサゾリル−５−イル、イソオキサゾリル−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソオキサゾル−３−イル、１−メチルピラゾル−４−イル、３−メチルピラゾル−１−イル、１，３−ジメチルピラゾル−５−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリミジン−２−イル、２−メチルピリジン−５−イル、２−シアノピリジン−５−イル、チアジアゾル−４−イル、５−オキソピロリジン−２−イル、−ＣＨ２（２−オキソピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２（３−メチルピラゾル−１−イル）、ピリジン−３イル、および１Ｈ−ピラゾル−３−イルから選ばれる基である、請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
次に挙げる化合物のいずれか一つから選ばれる請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド、
２−ヒドロキシ−Ｎ−［４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ベンズアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］シクロブタンカルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ブタンアミド、
Ｎ−［［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］カルバモイルメチル］アセトアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
２−メチルスルホニル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、
２−メチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
３−メチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ブタンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］フラン−２−カルボキサミド、
２−メトキシ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
３−メトキシ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
３−エトキシ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ブタンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、
２−シアノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
３−（２−フリル）−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］オキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］オキソラン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド、
６−メチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピリジン−３−カルボキサミド、
６−シアノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピリジン−３−カルボキサミド、
２−イミダゾル−１−イル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
１，５−ジメチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピロール−２−カルボキサミド、
３−シクロプロピル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ’−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］オキサン−４−カルボキサミド、
３−アセトアミド−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
２，５−ジメチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピラゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピラン−３−カルボキサミド、
３−（１Ｈ−イミダゾル−４−イル）−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
２−（２−フリル）−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−２−ピリミジン−２−イル−アセトアミド、
２，２−ジメチル−Ｎ’−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンジアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（３−メチルピラゾル−１−イル）−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド、
（２Ｒ）−２−メトキシ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
２，２−ジフルオロ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］チアジアゾール−４−カルボキサミド、
１−シアノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド、
３−シアノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、および
Ｎ−［３−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド。
【請求項１０】
増殖性疾患の処置において薬剤として用いるための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
増殖性疾患の処置に用いる薬剤の製造における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
ヒトなどの温血動物において抗増殖効果をもたらすための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
ヒトなどの温血動物において抗増殖効果をもたらすのに用いられる薬剤の製造における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
抗増殖効果をもたらす治療を必要とするヒトなどの温血動物において抗増殖効果をもたらす方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を該動物に投与することを含む方法。
【請求項１５】
癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患、または循環器疾患を治療することを必要とするヒトなどの温血動物において癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患、または循環器疾患を治療するための方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１６】
薬学的に許容される希釈剤または担体と共に、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬用組成物。
【請求項１７】
薬剤として用いるための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１】
増殖性疾患の処置において薬剤として用いるための式（Ｉ）：
【化１】
の化合物またはその薬学的に許容される塩
（式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；
１ＹおよびＹ２は、独立に、ＮまたはＣＲ８であり、ただし、１ＹおよびＹ２の一方がＮで、他方がＣＲ８であるという条件であり；
Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選ばれるリンカー基であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリから選ばれる基で、この基は、−ＮＲ１７ＣＯＲ１８で置換されていて、かつ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立に選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒ３は、存在する場合、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立に選ばれ；
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素またはＣ１−６アルキルであり；
あるいは、Ｒ１およびＲ４は、それらに結合している１個の原子または複数の原子とともに、４員から１０員の炭素環又は複素環を形成し、１、２、または３個の環炭素原子は、Ｎ、ＯまたはＳで置き換えられていてもよく、環は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立に選ばれ；
Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選ばれ；
Ｒ９およびＲ１０は、水素、または、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ１−６アルキルから独立に選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ-１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１７は、水素、または、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ１−６アルキルから独立に選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ-１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１８は、水素、または、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルＣ１−６アルキルから独立に選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ-１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよい）。
【請求項２】
１ＹはＣＨで、かつＹ２はＮである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−であり；かつ、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選ばれる基で、この基は、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフロオロメチル、トリフロオロメトキシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選ばれる１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい、請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−であり；かつ、
Ｒ１は、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、チアゾル−２−イル、４−メチルチアゾル−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾル−２−イルから選ばれる基である、請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２は次式：
【化２】
（式中、Ａ１およびＡ２は、ＣＨまたはＮから選ばれ、Ａ１またはＡ２の少なくとも一方がＣＨである）である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ａ１およびＡ２がＣＨである、請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１８が、水素、または、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロプロピルエチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、イミダゾイルメチル、イミダゾイルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、モルホリニルメチル、ピリミジニルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピロリジニルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選ばれる基で、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選ばれる１つまたは２つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１８が、水素、または、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シアノシクロプロパ−１−イル、シクロプロパ−１−イルホルムアミド、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、フェニル、イミダゾル−４−イル、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チアゾル−５−イル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾル−４−イル）、−ＣＨ２（イミダゾル−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾル−３−イル）、−ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾル−４−イル）、−ＣＨ２ＣＨ２（フラン−２−イル）、−ＣＨ２（モルホリン−４−イル）、−ＣＨ２（ピリミジン−２−イル）、−ＣＨ２（フラン−２−イル）、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ジヒドロピラン−３−イル、１，２−ジメチルピロル−５−イル、イソオキサゾリル−５−イル、イソオキサゾリル−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソオキサゾル−３−イル、１−メチルピラゾル−４−イル、３−メチルピラゾル−１−イル、１，３−ジメチルピラゾル−５−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリミジン−２−イル、２−メチルピリジン−５−イル、２−シアノピリジン−５−イル、チアジアゾル−４−イル、５−オキソピロリジン−２−イル、−ＣＨ２（２−オキソピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２（３−メチルピラゾル−１−イル）、ピリジン−３イル、および１Ｈ−ピラゾル−３−イルから選ばれる基である、請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
次に挙げる化合物のいずれか一つから選ばれる請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド、
２−ヒドロキシ−Ｎ−［４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ベンズアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］シクロブタンカルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ブタンアミド、
Ｎ−［［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］カルバモイルメチル］アセトアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
２−メチルスルホニル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、
２−メチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
３−メチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ブタンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］フラン−２−カルボキサミド、
２−メトキシ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
３−メトキシ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
３−エトキシ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ブタンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、
２−シアノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
３−（２−フリル）−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］オキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］オキソラン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−１，２−オキサゾール−５−カルボキサミド、
６−メチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピリジン−３−カルボキサミド、
６−シアノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピリジン−３−カルボキサミド、
２−イミダゾル−１−イル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
１，５−ジメチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピロール−２−カルボキサミド、
３−シクロプロピル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ’−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］オキサン−４−カルボキサミド、
３−アセトアミド−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
２，５−ジメチル−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］ピラゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピラン−３−カルボキサミド、
３−（１Ｈ−イミダゾル−４−イル）−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
２−（２−フリル）−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−２−ピリミジン−２−イル−アセトアミド、
２，２−ジメチル−Ｎ’−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンジアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド、
２−（３−メチルピラゾル−１−イル）−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド、
（２Ｒ）−２−メトキシ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
２，２−ジフルオロ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］チアジアゾール−４−カルボキサミド、
１−シアノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド、
３−シアノ−Ｎ−［４−［４−（メチルスルホニルメチル）−６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル］フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−［４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド、および
Ｎ−［３−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］アセトアミド。
【請求項１０】
増殖性疾患の処置において薬剤として用いるための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
増殖性疾患の処置に用いる薬剤の製造における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
ヒトなどの温血動物において抗増殖効果をもたらすための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
ヒトなどの温血動物において抗増殖効果をもたらすのに用いられる薬剤の製造における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
抗増殖効果をもたらす治療を必要とするヒトなどの温血動物において抗増殖効果をもたらす方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を該動物に投与することを含む方法。
【請求項１５】
癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患、または循環器疾患を治療することを必要とするヒトなどの温血動物において癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患、または循環器疾患を治療するための方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１６】
薬学的に許容される希釈剤または担体と共に、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬用組成物。
【請求項１７】
薬剤として用いるための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【公表番号】特表２０１０−５３３１５９（Ｐ２０１０−５３３１５９Ａ）
【公表日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１５６０１（Ｐ２０１０−５１５６０１）
【出願日】平成２０年７月８日（２００８．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／０５０５４７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００７７４９
【国際公開日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月８日（２００８．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／０５０５４７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００７７４９
【国際公開日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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