本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝異常、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（本明細書において「二環式ヘテロ環誘導体」と総称的に呼ばれる）は、患者の肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝症候群、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害（それぞれは「病状」である）を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明の化合物、およびその医薬的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼが媒介する事象を誘発する異常な細胞応答に関連する種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されているものを含む。本発明で提供される化合物は、生体現象および病理学的な現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、新規キナーゼ阻害剤の競争的な評価でも有用である。
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【課題】新規１，３，３−トリメチル−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン誘導体の合成研究およびその薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は、グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用である。特にステロイド類等のグルココルチコイド受容体アゴニストが有効とされる疾患、例えば、炎症性の骨・関節疾患、眼炎症性疾患（前眼部又は後眼部炎症性疾患）の治療剤として有用である。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＲ１１９のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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本明細書中、化合物およびそのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩、単独または少なくとも１個の更なる治療剤と組み合わせた、薬学的に許容される化合物を含む化合物の組成物、ならびに単独または少なくとも１個の更なる治療剤と組み合わせた該化合物の使用が開示されている。この態様は、細胞増殖を阻害し、腫瘍の増殖および／または転移を阻害し、癌を処置または予防し、関節リウマチのような変性骨疾患を処置または予防し、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。
【図１】

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【課題】１，３，３−トリメチル−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニストおよびそのアゴニストの新たな薬理作用を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。式中、Ｒ¹はフェノキシ基等を示し；Ｒ²およびＲ³は水素原子等、Ｒ⁴は低級アルキル基等、ｎは、０、１又は２を示す。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＲ１１９のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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本発明は、式(I)で表される化合物およびその塩、それらの調製方法、それらを含有する組成物、アレルギー性鼻炎などの各種疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】
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キノリン誘導体、特に４−アニリノキノリン誘導体を提供する。そのようなキノリン誘導体は、例えば、ＤＮＡメチル基転移酵素ＤＮＭＴ１の選択的な阻害によるＣ−５位におけるシトシンのメチル化の効果的阻害など、ＤＮＡメチル化の調節のために使用することができる。多数の４−アニリノキノリン誘導体を合成するための方法、およびＤＮＡメチル化を調整するための方法を提供する。また、癌および血液疾患などの状態を処置するために、これらの化合物または組成物を製剤化および投与するための方法を提供する。 （もっと読む）