医薬組成物
【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）：
（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが、置換されていてもよい複素環基等であり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキル基であり、さらに置換されていてもよい同素環基等で置換されていてもよく、Ｒ２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。
【解決手段】一般式（１）：
（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが、置換されていてもよい複素環基等であり、Ｒ１が置換されていてもよいアルキル基であり、さらに置換されていてもよい同素環基等で置換されていてもよく、Ｒ２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
（式中、Ｙが、アルキル基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよいメチレン基または単結合であり、
Ａが、（ｉ）置換されていてもよいアルキニル基、ハロゲン原子、オキソ基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、および置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基から選ばれる基；
（ｉｉ）前記（ｉ）記載の基から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい同素環基；または
（ｉｉｉ）前記（ｉ）記載の基から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい複素環基、であり、
Ｂが、以下の置換基から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい複素環基であり：
置換されていてもよいアルキニル基、ハロゲン原子、オキソ基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基、およびアルキレン基；
ここにおいて該アルキレン基は窒素原子、硫黄原子および酸素原子より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有していてもよく、さらに該アルキレン基は置換されていてもよい、
Ｒ１が水素原子または置換されていてもよいアルキル基であり；該アルキル基は、さらに置換されていてもよい同素環基および置換されていてもよい複素環基から選ばれる置換基で置換されていてもよい、
Ｒ２が置換されていてもよいアルキニル基、ハロゲン原子、オキソ基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、および置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基から選ばれる基である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分として含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２】
同素環基が、シクロアルキル基、フェニル基、またはナフチル基であり、
複素環基が、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基またはテトラヒドロキノリル基であり、
置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ基、置換されていてもよいアルキニル基または置換されていてもよいアルキレン基、の置換基が、以下に記載の群から独立して選ばれる１〜５の基：
ハロゲン原子；シアノ基；ヒドロキシ基；ニトロ基；カルボキシル基；オキソ基；チオキソ基；スルホ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイルオキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルファニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルフィニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；アミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基；シクロアルキル基、フェニル基、およびナフチル基から選ばれる同素環基；前記同素環基置換オキシ基；前記同素環基置換カルボニル基；チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基およびテトラヒドロキノリル基から選ばれる複素環基；前記複素環基置換オキシ基；前記複素環基置換カルボニル基；
および下式で示される基：
【化２】
（式中、Ｘ１およびＸ３は、それぞれＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ２およびＸ５は、それぞれＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ４は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ６およびＸ７は、それぞれＯまたはＳを表し、Ｘ８はＳまたはＳＯを表し、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、およびｒは、それぞれ１〜４の整数を表す）；さらにここにおいて、上記の各基は、さらに以下の群から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、チオキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ａが式：
―Ａ１―Ａ２
で表される基であり、
Ａ１がフェニル基、ナフチル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基またはジヒドロピラジニル基であり、
Ａ２が、カルボキシル基；シアノ基；ニトロ基；ヒドロキシ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニル基；ヒドロキシ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；アルコキシカルボニル基；ヒドロキシカルバムイミドイル基；アルキルスルファニル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシ基またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいモルホリニル基；酸化されていてもよいチオモルホリニル基；アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピロリジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピペリジル基；アルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；オキソジヒドロオキサジアゾリル基；ピリミジニル基；または、テトラヒドロピラニル基であり、
Ｒ１が式：
−Ｒ１１−Ｒ１２
で表される基であり、
Ｒ１１がアルキレン基であり、
Ｒ１２がフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、フリル基、チエニル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラジニル基、およびピラゾリル基から選ばれる置換基であり；
ここにおいて該置換基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイル基、アルキルスルファニル基、テトラゾリル基、およびジヒドロオキサゾリル基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよく；
さらにここにおいて、該アルキル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、およびアルキルスルファニル基は、それぞれ独立してハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、モルホリニル基、ピペリジル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、アルキルピペラジニル基、およびアルカノイルピペラジニル基から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、ハロゲン原子；
ヒドロキシ基；
シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
カルボキシル基もしくはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、フェニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイル基、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、モルホリニル基、およびアルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基；
シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、ベンジルオキシカルボニル基、およびテトラゾリル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルケニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニルオキシ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルバモイル基；
カルボキシル基、モルホリニル基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバムイミドイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルスルファニル基；
アルキルスルフィニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
アミノ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシル基、およびアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイルアミノ基；
アルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイルアミノ基；
モルホリニルカルボニルアミノ基；
スルファモイル基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイル基；または、
シクロアルキル基、フェニル基、ナフチル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基およびテトラヒドロキノリル基から選ばれる環状基；
さらにここにおいて、上記環状基は以下の群から選ばれる置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、アルコキシアルキル基、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルコキシ基、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基；
さらにここにおいて、上記置換基は以下の群から選ばれる置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、アルコキシアルキル基、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルコキシ基、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基；
である、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｙがアルキル基およびオキソ基から選ばれる基で置換されていてもよいメチレン基または単結合であり、
Ａが式：
−Ａ１−Ａ２
で表される基であり、
Ａ１が同素環基、複素環基または単結合であり、
Ａ２が置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、ニトロ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、シアノ基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基または水素原子であり、
Ｂがオキソ基、シアノ基、カルボキシル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ヒドロキシル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、および１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよい複素環基であり、
Ｒ１が水素原子または置換されていてもよい低級アルキル基であり；該低級アルキル基はさらに置換されていてもよい同素環基または置換されていてもよい複素環基で置換されていてもよく、
Ｒ２が置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、シアノ基、置換されていてもよいアルケニル基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい複素環基で置換されたオキシ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基で置換されたオキシ基、置換されていてもよいアルキル基、水素原子、置換されていてもよいアルキルカルボニル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基またはニトロ基であり、
但し、化合物（１）の部分構造（１−１）：
【化３】
（式中、記号は前記と同一意味を表す）が
【化４】
（式中、環Ｗは複素環基を表す）を除くもの；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｙがアルキル基およびオキソ基から独立して選ばれる基で置換されていてもよいメチレン基または単結合であり、
Ａ１が複素環基または単結合であり、
Ａ２が置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、シアノ基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基または水素原子であり、
Ｂがオキソ基、シアノ基、カルボキシル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ヒドロキシル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいピペリジル基、および１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよい複素環基であり、
Ｒ１が水素原子、置換されていてもよいベンジル基または置換されていてもよいフェニルエチル基であり、
Ｒ２が１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい複素環基で置換されたオキシ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基で置換されたオキシ基、ヒドロキシアルキル基またはニトロ基である、
、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｙがアルキル基およびオキソ基から独立して選ばれる基で置換されていてもよいメチレン基または単結合であり、
Ａ１が複素環基または単結合であり、
Ａ２が置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、シアノ基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基または水素原子であり、
Ｂが置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルフィニル基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基およびアルキルスルホニル基から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい複素環基であり、
Ｒ１が
【化５】
であり、
Ｒ２が１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい複素環基で置換されたオキシ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基で置換されたオキシ基、置換されていてもよいアルキル基、水素原子、置換されていてもよいアルキルカルボニル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基またはニトロ基、
である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
同素環基が、シクロアルキル基、フェニル基、またはナフチル基であり、
複素環基が、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基またはテトラヒドロキノリル基であり、
置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ基、置換されていてもよいアルキニル基または置換されていてもよいアルキレン基、の置換基が、以下に記載の群から独立して選ばれる１〜５の基：
ハロゲン原子；シアノ基；ヒドロキシ基；ニトロ基；カルボキシル基；オキソ基；チオキソ基；スルホ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイルオキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルファニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルフィニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；アミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基；シクロアルキル基、フェニル基、およびナフチル基から選ばれる同素環基；前記同素環基置換オキシ基；前記同素環基置換カルボニル基；チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基およびテトラヒドロキノリル基から選ばれる複素環基；前記複素環基置換オキシ基；前記複素環基置換カルボニル基；
および下式で示される基：
【化６】
（式中、Ｘ１およびＸ３は、それぞれＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ２およびＸ５は、それぞれＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ４は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ６およびＸ７は、それぞれＯまたはＳを表し、Ｘ８はＳまたはＳＯを表し、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、およびｒは、それぞれ１〜４の整数を表す）；さらにここにおいて、上記の各基は、さらに以下の群から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、チオキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基、
である請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｙがメチレン基または単結合であり、
Ａ１がピリミジニル基、テトラゾリル基または単結合であり、
Ａ２がカルボキシル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、カルボキシル基で置換されていてもよいモルホリニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基で置換されていてもよいアルキル基、水素原子またはシアノ基であり、
Ｂがイソキノリル基、テトラヒドロキノリル基、キノリル基、ピラゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ジヒドロインドリル基、イミダゾリル基、またはイミダゾピリジル基であり；ここにおいてこれらの複素環基は以下に挙げる基から独立に選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよく：
オキソ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基；ハロゲン原子；ヒドロキシ基；アルキルスルファニル基；アルキルスルフィニル基；およびアルキル基もしくはモルホリニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基であり、
Ｒ１が水素原子、またはシアノ基および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基並びに１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されたベンジル基であり、
Ｒ２が（ａ）アルキル基、アルコキシアルキル基、シクロアルキルアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルキルカルバモイル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアルキル置換シクロアルキルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルコキシカルボニル基、カルボキシジヒドロオキサゾリル基、カルボキシアルキルカルボニル基、フェニルアルキル基、アルコキシアルコキシカルボニル基、アルコキシアルキルカルボニル基、ピペリジル基置換アルキル基、カルボキシアルキル置換ピペリジルアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基で１〜２個置換されていてもよいフェニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基；
ここにおいて該アルキル基またはアルコキシ基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｂ）ハロゲン原子；
（ｃ）カルボキシル基、シクロアルキル基およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；
ここにおいて該シクロアルキル基またはアルコキシ基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｄ）アルキル基およびカルボキシアルキル基から独立して選ばれる基１〜２個の置換基で置換されていてもよいカルバモイル基；
ここにおいて該アルキル基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｅ）ヒドロキシ基；
（ｆ）ピリミジニル基およびテトラヒドロピラニル基から選ばれる複素環基で置換されたオキシ基；
（ｇ）ピリミジニル基、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルコキシ基、フェニル基、カルボキシル基、カルバモイル基およびカルボキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、ピラジニル基、テトラゾリル基、チエニル基、フリル基、ジヒドロイソキノリル基、ピリジル基およびピロリル基から選ばれる複素環基；
ここにおいて該アルコキシ基またはアルキル基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｈ）ハロゲン原子、アルキルおよびアルコキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニル基；
ここにおいて該アルコキシ基またはアルキル基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｉ）シクロアルキル基で置換されたオキシ基；
（ｊ）ヒドロキシアルキル基；または
（ｋ）ニトロ基；
である請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｙがメチレン基または単結合であり、
Ａ１がピリミジニル基、テトラゾリル基または単結合であり、
Ａ２がカルボキシル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、カルボキシル基で置換されていてもよいモルホリニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基で置換されていてもよいアルキル基、水素原子またはシアノ基であり、
Ｂがイソキノリル基、テトラヒドロキノリル基、キノリル基、ピラゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ジヒドロインドリル基、イミダゾリル基またはイミダゾピリジル基であり；ここにおいてこれらの複素環基は以下に挙げる基から独立に選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよく：
オキソ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基；ハロゲン原子；アルキルスルファニル基；アルキルスルフィニル基；およびアルキル基もしくはモルホリニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基であり、
Ｒ１が
【化７】
であり、
Ｒ２が（ａ）アルキル基、アルコキシアルキル基、シクロアルキルアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルキルカルバモイル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアルキル置換シクロアルキルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルコキシカルボニル基、カルボキシジヒドロオキサゾリル基、カルボキシアルキルカルボニル基、フェニルアルキル基、アルコキシアルコキシカルボニル基、アルコキシアルキルカルボニル基、ピペリジル基置換アルキル基、カルボキシアルキル置換ピペリジルアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基で１〜２個置換されていてもよいフェニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基；
（ｂ）ハロゲン原子；
（ｃ）カルボキシル基、シクロアルキル基およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；
（ｄ）アルキル基およびカルボキシアルキル基から独立して選ばれる基１〜２個の置換基で置換されていてもよいカルバモイル基；
（ｅ）ヒドロキシ基；
（ｆ）ピリミジニル基およびテトラヒドロピラニル基から選ばれる複素環基で置換されたオキシ基；
（ｇ）各々アルキル基、ハロゲン原子、フェニル基、アルコキシ基、カルボキシル基およびカルボキシアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジル基、ピラジニル基、ジヒドロイソキノリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピペラジニル基、テトラゾリル基およびピロリル基から選ばれる複素環基；
（ｈ）ハロゲン原子、アルキルおよびアルコキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニル基；
（ｉ）シクロアルキル基で置換されたオキシ基；
（ｊ）ヒドロキシアルキル基；または
（ｋ）ニトロ基；
である請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｙがメチレン基であり、
Ａ１がピリミジニル基であり、
Ａ２がカルボキシル基で置換されていてもよいアルコキシ基；カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基；カルボキシアルキル基およびアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基；またはカルボキシル基で置換されたアルキル基であり、
Ｂがピリミジニル基、ピリジル基、キノリル基、ジヒドロインドリル基、ピラゾリル基、イソキノリル基、イミダゾリル基またはイミダゾピリジル基であり、ここにおいてこれらの複素環基は以下に挙げる基から独立に選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよく：
オキソ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基；ハロゲン原子；アルキルスルファニル基；アルキルスルフィニル基；およびアルキル基もしくはモルホリニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基であり、
Ｒ１が
【化８】
であり、
Ｒ２が（ａ）カルボキシアルキル基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、アルキル基、シクロアルキルアルキル基およびアルコキシカルボニル基、から独立して選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基、
（ｂ）アルコキシ基、
（ｃ）アルキルもおよびアルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
（ｄ）アルコキシ基およびアルキル基から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいピリミジニル基、または
（ｅ）アルコキシ基およびアルキル基から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
有効成分として、式（Ｉ−Ａ）：
【化９】
（式中、Ａ１１Ａが、置換されていてもよいピリミジン−２−イル基であり、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂが各々独立して、シアノ基、または１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、
環Ｅが、１〜２個の窒素原子を含む置換されていてもよい複素環基である）
で示される化合物またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する、医薬組成物。
【請求項１２】
有効成分として、式（Ｉ−Ｂ）：
【化１０】
（式中、Ａ２１Ａが、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアルキル基、ニトロ基、ヒドロキシ基、シアノ基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、カルボキシル基、または水素原子であり、
Ｒ１Ａが、シアノ基、または１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、
Ｂ’が、オキソ基、シアノ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいアルキル基、および置換されていてもよいアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｄが、フェニル基、テトラゾール−５−イル基、ピリミジン−２−イル基、ピリミジン−４−イル基、ピリミジン−５-イル基、ピリミジン−６−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ピリジン−５−イル基、ピリジン−６−イル基、または水素原子であり、
Ｄ’が、ハロゲン原子、アルコキシアルキル基、１〜５個のハロゲン原子で置換されたアルキル基、１〜５個のハロゲン原子で置換されたアルコキシ基、アルケニル基、カルバモイル基、シクロアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルコキシ基、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、テトラゾリル基、ベンジルオキシアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ベンジルオキシ基、アルコキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、カルボキシアルケニル基、アルキルカルボニルアミノ基、カルボキシアルコキシアルキル基、モルホリニル基、およびピリジルアルコキシ基から独立して選ばれる基であり、
ｑＡが０〜３の整数であり、
式：
【化１１】
が、以下の基：
【化１２】
から選ばれる基である）
で示される化合物またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する、医薬組成物。
【請求項１３】
Ａ２１Ａが、以下の群：
（ａ）カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、およびアルキル基から選ばれる置換基でそれぞれ置換されていてもよいピペリジル基およびモルホリニル基から選ばれる複素環基；
（ｂ）カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アルキルスルフィニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、シアノ基、テトラゾリル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルファニル基、ヒドロキシ基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；
（ｃ）ハロゲン原子；
（ｄ）カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルキルスルホニルアルキル基、アルキルスルフィニルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルキル基、アルコキシアルキル基、および１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基；
（ｅ）水素原子；
（ｆ）カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アルキルスルフィニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、シアノ基、テトラゾリル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルファニル基、ヒドロキシ基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基；
（ｇ）カルボキシル基；
（ｈ）カルボキシアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基；
（ｉ）カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、シアノ基、テトラゾリル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルファニル基、ヒドロキシ基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルケニル基；
（ｊ）モルホリニル基；および、
（ｋ）カルボキシル基またはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基；
から選ばれ、
Ｂ’が、オキソ基、ハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルスルファニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、アミノ基、アルコキシアルキル基、ベンジルオキシ基、アルコキシアルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルスルホニル基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい、
請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ａ２１Ａが、モルホリニル基、カルボキシアルコキシ基、アルキルスルホニルアルコキシ基、カルボキシアルケニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルキル基、またはカルボキシピペリジニル基であり、
Ｂ’が、ハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｄ’が、ベンジルオキシアルキル基、ハロゲン原子、シクロアルキルアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基から独立して選ばれる基であり、
式：
【化１３】
が、以下の基：
【化１４】
から選ばれる基である、
請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ａ２１Ａが、カルボキシアルコキシ基またはカルボキシピペリジニル基であり、
Ｄが、フェニル基であり、
Ｄ’が、ハロゲン原子、アルコキシ基、またはアルキル基から独立して選ばれる基である、
請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ａ２１Ａが、カルボキシアルコキシ基であり、
Ｂ’が、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｄが、フェニル基であり、
Ｄ’が、ハロゲン原子、アルコキシ基、またはアルキル基から独立して選ばれる基であり、式：
【化１５】
が、式：
【化１６】
である、
請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１７】
有効成分として、製造例１〜８４のいずれか１つから選ばれる化合物またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
有効成分として、製造例５２、５４、５５、５７、５８、６０、６３、および６５のいずれか１つから選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
有効成分として、製造例７７〜８４のいずれか１つから選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項２０】
有効成分として、製造例１、４、５、１４、２１、および２３のいずれか１つから選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
有効成分として、
４−（２−{（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−[２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル]−アミノ}−ピリミジン−５−イルオキシ）−ブタン酸、
４−（２−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−[２−（５−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル）−キノリン−３−イルメチル]−アミノ｝−ピリミジン−５−イルオキシ）−ブタン酸、
４−（２−{（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−[５−クロロ−２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−ピリジン−３−イルメチル]−アミノ}−ピリミジン−５−イルオキシ）−ブタン酸ナトリウム塩、
１−（２−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［８−クロロ−２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−アミノ｝−ピリミジン−５−イル）−ピペラジン−４−カルボン酸、および
４−（２−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（５−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル）−８−メチル−キノリン−３−イルメチル］−アミノ｝−ピリミジン−５−イルオキシ）−酪酸
からなる群から選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項２２】
コレステリルエステル輸送タンパクの阻害が有益な病態の治療または予防剤である、請求項１〜２１のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項２３】
病態が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化、メタボリックシンドローム、末梢血管疾患、脂質代謝異常、高ベータリポタンパク血症、低アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管障害、アンギナ、虚血、心臓性虚血、発作、心筋梗塞、再潅流障害、血管形成再狭窄、高血圧、脳梗塞、脳卒中、糖尿病、糖尿病の血管合併症、血栓性疾患、肥満症、脳血管疾患、冠状動脈疾患、心室機能不全、心不整脈、肺血管疾患、腎血管疾患、腎臓病、内臓血管疾患、血管内凝血症、脂肪肝、脂肪性肝炎、炎症性疾患、自己免疫異常および他の全身性疾患適応症、免疫機能変調、肺疾患、抗酸化剤症、性的機能障害、認知障害、住血吸虫症、癌、黄色腫の退縮、アルツハイマー病、およびエンドトキシン血症から選ばれる病態である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
（式中、Ｙが、アルキル基およびオキソ基から選ばれる置換基で置換されていてもよいメチレン基または単結合であり、
Ａが、（ｉ）置換されていてもよいアルキニル基、ハロゲン原子、オキソ基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、および置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基から選ばれる基；
（ｉｉ）前記（ｉ）記載の基から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい同素環基；または
（ｉｉｉ）前記（ｉ）記載の基から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい複素環基、であり、
Ｂが、以下の置換基から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい複素環基であり：
置換されていてもよいアルキニル基、ハロゲン原子、オキソ基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基、およびアルキレン基；
ここにおいて該アルキレン基は窒素原子、硫黄原子および酸素原子より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有していてもよく、さらに該アルキレン基は置換されていてもよい、
Ｒ１が水素原子または置換されていてもよいアルキル基であり；該アルキル基は、さらに置換されていてもよい同素環基および置換されていてもよい複素環基から選ばれる置換基で置換されていてもよい、
Ｒ２が置換されていてもよいアルキニル基、ハロゲン原子、オキソ基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、スルホ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、および置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基から選ばれる基である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分として含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２】
同素環基が、シクロアルキル基、フェニル基、またはナフチル基であり、
複素環基が、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基またはテトラヒドロキノリル基であり、
置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ基、置換されていてもよいアルキニル基または置換されていてもよいアルキレン基、の置換基が、以下に記載の群から独立して選ばれる１〜５の基：
ハロゲン原子；シアノ基；ヒドロキシ基；ニトロ基；カルボキシル基；オキソ基；チオキソ基；スルホ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイルオキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルファニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルフィニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；アミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基；シクロアルキル基、フェニル基、およびナフチル基から選ばれる同素環基；前記同素環基置換オキシ基；前記同素環基置換カルボニル基；チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基およびテトラヒドロキノリル基から選ばれる複素環基；前記複素環基置換オキシ基；前記複素環基置換カルボニル基；
および下式で示される基：
【化２】
（式中、Ｘ１およびＸ３は、それぞれＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ２およびＸ５は、それぞれＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ４は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ６およびＸ７は、それぞれＯまたはＳを表し、Ｘ８はＳまたはＳＯを表し、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、およびｒは、それぞれ１〜４の整数を表す）；さらにここにおいて、上記の各基は、さらに以下の群から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、チオキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ａが式：
―Ａ１―Ａ２
で表される基であり、
Ａ１がフェニル基、ナフチル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピリジル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基またはジヒドロピラジニル基であり、
Ａ２が、カルボキシル基；シアノ基；ニトロ基；ヒドロキシ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニル基；ヒドロキシ基、シアノ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、ジアルキルジオキソラニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；アルコキシカルボニル基；ヒドロキシカルバムイミドイル基；アルキルスルファニル基；カルボキシル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシ基またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいモルホリニル基；酸化されていてもよいチオモルホリニル基；アルキル基、アルカノイル基、およびヒドロキシアルカノイル基から選ばれる基で置換されていてもよいピペラジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピロリジニル基；カルボキシル基、アルキル基、カルボキシアルキル基、またはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいピペリジル基；アルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルキル基、またはモルホリニルアルキル基で置換されていてもよいテトラゾリル基；オキソジヒドロオキサジアゾリル基；ピリミジニル基；または、テトラヒドロピラニル基であり、
Ｒ１が式：
−Ｒ１１−Ｒ１２
で表される基であり、
Ｒ１１がアルキレン基であり、
Ｒ１２がフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、フリル基、チエニル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、オキサジアゾリル基、ジヒドロピリミジニル基、ピラジニル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イミダゾリル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラジニル基、およびピラゾリル基から選ばれる置換基であり；
ここにおいて該置換基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルカノイル基、アルキルスルファニル基、テトラゾリル基、およびジヒドロオキサゾリル基から独立して選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてよく；
さらにここにおいて、該アルキル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルカノイル基、およびアルキルスルファニル基は、それぞれ独立してハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、モルホリニル基、ピペリジル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、アルキルピペラジニル基、およびアルカノイルピペラジニル基から独立して選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２が、ハロゲン原子；
ヒドロキシ基；
シアノ基；
ニトロ基；
カルボキシル基；
スルホ基；
カルボキシル基もしくはアルコキシカルボニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、アルコキシ基（該アルコキシ基は、フェニル基、カルボキシル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイル基、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、オキシラニル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、モルホリニル基、およびアルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基；
シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、ベンジルオキシカルボニル基、およびテトラゾリル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルケニル基；
カルボキシル基で置換されていてもよいアルケニルオキシ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；
フェニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；
カルバモイル基；
カルボキシル基、モルホリニル基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；
ヒドロキシカルバムイミドイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルスルファニル基；
アルキルスルフィニル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、およびモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；
アミノ基；
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基から選ばれる基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；
ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボキシル基、およびアミノ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイルアミノ基；
アルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイルアミノ基；
モルホリニルカルボニルアミノ基；
スルファモイル基；
モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；
ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、およびモルホリニル基から選ばれる基で置換されていてもよいアルカノイル基；または、
シクロアルキル基、フェニル基、ナフチル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基およびテトラヒドロキノリル基から選ばれる環状基；
さらにここにおいて、上記環状基は以下の群から選ばれる置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、アルコキシアルキル基、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルコキシ基、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基；
さらにここにおいて、上記置換基は以下の群から選ばれる置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、アルコキシアルキル基、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルコキシ基、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基；
である、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｙがアルキル基およびオキソ基から選ばれる基で置換されていてもよいメチレン基または単結合であり、
Ａが式：
−Ａ１−Ａ２
で表される基であり、
Ａ１が同素環基、複素環基または単結合であり、
Ａ２が置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、ニトロ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、シアノ基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基または水素原子であり、
Ｂがオキソ基、シアノ基、カルボキシル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ヒドロキシル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、および１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよい複素環基であり、
Ｒ１が水素原子または置換されていてもよい低級アルキル基であり；該低級アルキル基はさらに置換されていてもよい同素環基または置換されていてもよい複素環基で置換されていてもよく、
Ｒ２が置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、シアノ基、置換されていてもよいアルケニル基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい複素環基で置換されたオキシ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基で置換されたオキシ基、置換されていてもよいアルキル基、水素原子、置換されていてもよいアルキルカルボニル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基またはニトロ基であり、
但し、化合物（１）の部分構造（１−１）：
【化３】
（式中、記号は前記と同一意味を表す）が
【化４】
（式中、環Ｗは複素環基を表す）を除くもの；
である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｙがアルキル基およびオキソ基から独立して選ばれる基で置換されていてもよいメチレン基または単結合であり、
Ａ１が複素環基または単結合であり、
Ａ２が置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、シアノ基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基または水素原子であり、
Ｂがオキソ基、シアノ基、カルボキシル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、ヒドロキシル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいピペリジル基、および１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよい複素環基であり、
Ｒ１が水素原子、置換されていてもよいベンジル基または置換されていてもよいフェニルエチル基であり、
Ｒ２が１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい複素環基で置換されたオキシ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基で置換されたオキシ基、ヒドロキシアルキル基またはニトロ基である、
、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｙがアルキル基およびオキソ基から独立して選ばれる基で置換されていてもよいメチレン基または単結合であり、
Ａ１が複素環基または単結合であり、
Ａ２が置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルキル基、シアノ基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基または水素原子であり、
Ｂが置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルフィニル基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基およびアルキルスルホニル基から独立して選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよい複素環基であり、
Ｒ１が
【化５】
であり、
Ｒ２が１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい複素環基で置換されたオキシ基、ヒドロキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基で置換されたオキシ基、置換されていてもよいアルキル基、水素原子、置換されていてもよいアルキルカルボニル基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基またはニトロ基、
である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
同素環基が、シクロアルキル基、フェニル基、またはナフチル基であり、
複素環基が、チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基またはテトラヒドロキノリル基であり、
置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよいアルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルバムイミドイル基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいアルカノイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよい同素環基置換オキシ基、置換されていてもよい同素環基置換カルボニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい複素環基置換オキシ基、置換されていてもよい複素環基置換カルボニル基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ基、置換されていてもよいアルキニル基または置換されていてもよいアルキレン基、の置換基が、以下に記載の群から独立して選ばれる１〜５の基：
ハロゲン原子；シアノ基；ヒドロキシ基；ニトロ基；カルボキシル基；オキソ基；チオキソ基；スルホ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいシクロアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシカルボニル基；カルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルコキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルカノイルオキシ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルファニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルホニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいアルキルスルフィニル基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基；アミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基；ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、フェニル基またはモルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基；シクロアルキル基、フェニル基、およびナフチル基から選ばれる同素環基；前記同素環基置換オキシ基；前記同素環基置換カルボニル基；チエニル基、フリル基、ピロリル基、ピロリニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イミダゾリニル基、イソオキサゾリル基、イソチアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラザニル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、トリアゾリジニル基、テトラゾリル基、ピリジル基、イミダゾピリジル基、ピリミジニル基、チオモルホリニル基、モルホリニル基、トリアジニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピラニル基、テトラヒドロピラニル基、チオピラニル基、オキサジニル基、チアジニル基、ピペラジニル基、トリアジニル基、オキサトリアジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、テトラゾロピリダジニル基、トリアゾロピリダジニル基、ベンゾイミダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、ジヒドロイソキノリル基、シンノリニル基、フタラジニル基、キナゾリニル基、キノキサリニル基、インドリジニル基、ジヒドロインドリル基、インドリル基、キノリジニル基、ナフチリジニル基、プリニル基、プテリジニル基、ジベンゾフラニル基、カルバゾリル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、クロマニル基、ベンゾオキサジニル基、フェナジニル基、フェノチアジニル基、フェノキサジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、イミダゾリジニル基、オキサゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ジオキソラニル基、オキシラニル基、ジヒドロピリミジニル基、オキサゾリニル基、ジヒドロオキサジニル基、ジヒドロピラゾリル基、イミダゾピリジル基、ジヒドロピラジニル基、テトラヒドロキノリル基、ベンゾチエニル基、ジヒドロオキサゾリル基、オキサチアジアゾリル基、ジヒドロオキサゾリル基およびテトラヒドロキノリル基から選ばれる複素環基；前記複素環基置換オキシ基；前記複素環基置換カルボニル基；
および下式で示される基：
【化６】
（式中、Ｘ１およびＸ３は、それぞれＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ２およびＸ５は、それぞれＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ４は、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２を表し、Ｘ６およびＸ７は、それぞれＯまたはＳを表し、Ｘ８はＳまたはＳＯを表し、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、およびｒは、それぞれ１〜４の整数を表す）；さらにここにおいて、上記の各基は、さらに以下の群から独立して選ばれる１〜３の置換基で置換されていてもよい：
ハロゲン原子、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、チオキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、およびテトラゾリル基、
である請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｙがメチレン基または単結合であり、
Ａ１がピリミジニル基、テトラゾリル基または単結合であり、
Ａ２がカルボキシル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、カルボキシル基で置換されていてもよいモルホリニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基で置換されていてもよいアルキル基、水素原子またはシアノ基であり、
Ｂがイソキノリル基、テトラヒドロキノリル基、キノリル基、ピラゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ジヒドロインドリル基、イミダゾリル基、またはイミダゾピリジル基であり；ここにおいてこれらの複素環基は以下に挙げる基から独立に選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよく：
オキソ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基；ハロゲン原子；ヒドロキシ基；アルキルスルファニル基；アルキルスルフィニル基；およびアルキル基もしくはモルホリニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基であり、
Ｒ１が水素原子、またはシアノ基および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基並びに１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されたベンジル基であり、
Ｒ２が（ａ）アルキル基、アルコキシアルキル基、シクロアルキルアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルキルカルバモイル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアルキル置換シクロアルキルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルコキシカルボニル基、カルボキシジヒドロオキサゾリル基、カルボキシアルキルカルボニル基、フェニルアルキル基、アルコキシアルコキシカルボニル基、アルコキシアルキルカルボニル基、ピペリジル基置換アルキル基、カルボキシアルキル置換ピペリジルアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基で１〜２個置換されていてもよいフェニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基；
ここにおいて該アルキル基またはアルコキシ基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｂ）ハロゲン原子；
（ｃ）カルボキシル基、シクロアルキル基およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；
ここにおいて該シクロアルキル基またはアルコキシ基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｄ）アルキル基およびカルボキシアルキル基から独立して選ばれる基１〜２個の置換基で置換されていてもよいカルバモイル基；
ここにおいて該アルキル基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｅ）ヒドロキシ基；
（ｆ）ピリミジニル基およびテトラヒドロピラニル基から選ばれる複素環基で置換されたオキシ基；
（ｇ）ピリミジニル基、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、アルコキシ基、フェニル基、カルボキシル基、カルバモイル基およびカルボキシアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、ピラジニル基、テトラゾリル基、チエニル基、フリル基、ジヒドロイソキノリル基、ピリジル基およびピロリル基から選ばれる複素環基；
ここにおいて該アルコキシ基またはアルキル基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｈ）ハロゲン原子、アルキルおよびアルコキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニル基；
ここにおいて該アルコキシ基またはアルキル基は、さらに以下から独立して選ばれる１〜５個の基で置換されていてもよく：
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、テトラゾリル基、カルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基（該モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基は、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルコキシ基（該アルコキシ基は、カルボキシル基、ホルミル基もしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい）、アルカノイルオキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルフィニル基、アミノスルホニル基、アミノ基、カルボキシル基もしくはアルコキシ基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイルアミノ基、モルホリニル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルウレイド基、カルボキシメチル基で置換されていてもよいシクロアルキル基、オキシラニル基、アルコキシ基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいフェニル基、モルホリニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、オキソ基で置換されたピロリジニル基、アルコキシカルボニル基もしくはカルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルコキシカルボニルアルキル基もしくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピペラジニル基、ヘキサヒドロアゼピニル基、ピリミジニル基、ピリジル基、アルキル基で置換されていてもよいジオキソラニル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサジアゾリル基、オキソ基で置換されていてもよいオキサチアジアゾリル基、カルボキシル基で置換されていてもよいピロリジニルカルボニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジルオキシ基およびモルホリニルカルボニル基；
（ｉ）シクロアルキル基で置換されたオキシ基；
（ｊ）ヒドロキシアルキル基；または
（ｋ）ニトロ基；
である請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｙがメチレン基または単結合であり、
Ａ１がピリミジニル基、テトラゾリル基または単結合であり、
Ａ２がカルボキシル基で置換されていてもよいモノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基、カルボキシル基で置換されていてもよいモルホリニル基、カルボキシル基で置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基で置換されていてもよいアルキル基、水素原子またはシアノ基であり、
Ｂがイソキノリル基、テトラヒドロキノリル基、キノリル基、ピラゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ジヒドロインドリル基、イミダゾリル基またはイミダゾピリジル基であり；ここにおいてこれらの複素環基は以下に挙げる基から独立に選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよく：
オキソ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基；ハロゲン原子；アルキルスルファニル基；アルキルスルフィニル基；およびアルキル基もしくはモルホリニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基であり、
Ｒ１が
【化７】
であり、
Ｒ２が（ａ）アルキル基、アルコキシアルキル基、シクロアルキルアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニル基、アルキルカルバモイル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアルキル置換シクロアルキルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルコキシカルボニル基、カルボキシジヒドロオキサゾリル基、カルボキシアルキルカルボニル基、フェニルアルキル基、アルコキシアルコキシカルボニル基、アルコキシアルキルカルボニル基、ピペリジル基置換アルキル基、カルボキシアルキル置換ピペリジルアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基で１〜２個置換されていてもよいフェニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基；
（ｂ）ハロゲン原子；
（ｃ）カルボキシル基、シクロアルキル基およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；
（ｄ）アルキル基およびカルボキシアルキル基から独立して選ばれる基１〜２個の置換基で置換されていてもよいカルバモイル基；
（ｅ）ヒドロキシ基；
（ｆ）ピリミジニル基およびテトラヒドロピラニル基から選ばれる複素環基で置換されたオキシ基；
（ｇ）各々アルキル基、ハロゲン原子、フェニル基、アルコキシ基、カルボキシル基およびカルボキシアルキル基から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジル基、ピラジニル基、ジヒドロイソキノリル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピペラジニル基、テトラゾリル基およびピロリル基から選ばれる複素環基；
（ｈ）ハロゲン原子、アルキルおよびアルコキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニル基；
（ｉ）シクロアルキル基で置換されたオキシ基；
（ｊ）ヒドロキシアルキル基；または
（ｋ）ニトロ基；
である請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｙがメチレン基であり、
Ａ１がピリミジニル基であり、
Ａ２がカルボキシル基で置換されていてもよいアルコキシ基；カルボキシル基で置換されていてもよいピペリジル基；カルボキシアルキル基およびアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基；またはカルボキシル基で置換されたアルキル基であり、
Ｂがピリミジニル基、ピリジル基、キノリル基、ジヒドロインドリル基、ピラゾリル基、イソキノリル基、イミダゾリル基またはイミダゾピリジル基であり、ここにおいてこれらの複素環基は以下に挙げる基から独立に選ばれる１〜５の置換基で置換されていてもよく：
オキソ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基；１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基；ハロゲン原子；アルキルスルファニル基；アルキルスルフィニル基；およびアルキル基もしくはモルホリニル基で置換されたアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基であり、
Ｒ１が
【化８】
であり、
Ｒ２が（ａ）カルボキシアルキル基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、アルキル基、シクロアルキルアルキル基およびアルコキシカルボニル基、から独立して選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよいアミノ基、
（ｂ）アルコキシ基、
（ｃ）アルキルもおよびアルコキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいフェニル基、
（ｄ）アルコキシ基およびアルキル基から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいピリミジニル基、または
（ｅ）アルコキシ基およびアルキル基から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいピリジル基、
である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
有効成分として、式（Ｉ−Ａ）：
【化９】
（式中、Ａ１１Ａが、置換されていてもよいピリミジン−２−イル基であり、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂが各々独立して、シアノ基、または１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、
環Ｅが、１〜２個の窒素原子を含む置換されていてもよい複素環基である）
で示される化合物またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する、医薬組成物。
【請求項１２】
有効成分として、式（Ｉ−Ｂ）：
【化１０】
（式中、Ａ２１Ａが、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい同素環基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアルキル基、ニトロ基、ヒドロキシ基、シアノ基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルコキシ基、ハロゲン原子、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、カルボキシル基、または水素原子であり、
Ｒ１Ａが、シアノ基、または１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、
Ｂ’が、オキソ基、シアノ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよいシクロアルコキシ基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいアルキル基、および置換されていてもよいアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｄが、フェニル基、テトラゾール−５−イル基、ピリミジン−２−イル基、ピリミジン−４−イル基、ピリミジン−５-イル基、ピリミジン−６−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ピリジン−５−イル基、ピリジン−６−イル基、または水素原子であり、
Ｄ’が、ハロゲン原子、アルコキシアルキル基、１〜５個のハロゲン原子で置換されたアルキル基、１〜５個のハロゲン原子で置換されたアルコキシ基、アルケニル基、カルバモイル基、シクロアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルコキシ基、カルボキシル基、ヒドロキシ基、シアノ基、オキソ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、モルホリニルアルキル基、フェニルアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシアルカノイル基、アルコキシアルカノイル基、アルコキシ基、フェニルアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、モノ−もしくはジ−アルキルカルバモイル基、モノ−もしくはジ−アルキルスルファモイル基、アルキルスルホニル基、テトラゾリル基、ベンジルオキシアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ベンジルオキシ基、アルコキシアルコキシ基、カルボキシアルコキシ基、カルボキシアルケニル基、アルキルカルボニルアミノ基、カルボキシアルコキシアルキル基、モルホリニル基、およびピリジルアルコキシ基から独立して選ばれる基であり、
ｑＡが０〜３の整数であり、
式：
【化１１】
が、以下の基：
【化１２】
から選ばれる基である）
で示される化合物またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する、医薬組成物。
【請求項１３】
Ａ２１Ａが、以下の群：
（ａ）カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、およびアルキル基から選ばれる置換基でそれぞれ置換されていてもよいピペリジル基およびモルホリニル基から選ばれる複素環基；
（ｂ）カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アルキルスルフィニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、シアノ基、テトラゾリル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルファニル基、ヒドロキシ基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルコキシ基；
（ｃ）ハロゲン原子；
（ｄ）カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルキルスルホニルアルキル基、アルキルスルフィニルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルキル基、アルコキシアルキル基、および１〜２個のアルキル基で置換されていてもよいアミノアルキル基から独立して選ばれる１〜２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基；
（ｅ）水素原子；
（ｆ）カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、アルキルスルフィニル基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ基、シアノ基、テトラゾリル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルファニル基、ヒドロキシ基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルキル基；
（ｇ）カルボキシル基；
（ｈ）カルボキシアルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基；
（ｉ）カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、シアノ基、テトラゾリル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルファニル基、ヒドロキシ基、およびアルコキシ基から選ばれる基で置換されていてもよいアルケニル基；
（ｊ）モルホリニル基；および、
（ｋ）カルボキシル基またはカルボキシアルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基；
から選ばれ、
Ｂ’が、オキソ基、ハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基、シアノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルスルファニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、アミノ基、アルコキシアルキル基、ベンジルオキシ基、アルコキシアルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルコキシ基、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキルスルホニル基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい、
請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ａ２１Ａが、モルホリニル基、カルボキシアルコキシ基、アルキルスルホニルアルコキシ基、カルボキシアルケニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルコキシ基、アルコキシカルボニルアルキル基、またはカルボキシピペリジニル基であり、
Ｂ’が、ハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｄ’が、ベンジルオキシアルキル基、ハロゲン原子、シクロアルキルアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基から独立して選ばれる基であり、
式：
【化１３】
が、以下の基：
【化１４】
から選ばれる基である、
請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ａ２１Ａが、カルボキシアルコキシ基またはカルボキシピペリジニル基であり、
Ｄが、フェニル基であり、
Ｄ’が、ハロゲン原子、アルコキシ基、またはアルキル基から独立して選ばれる基である、
請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ａ２１Ａが、カルボキシアルコキシ基であり、
Ｂ’が、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、および１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルコキシ基から独立して選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｄが、フェニル基であり、
Ｄ’が、ハロゲン原子、アルコキシ基、またはアルキル基から独立して選ばれる基であり、式：
【化１５】
が、式：
【化１６】
である、
請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１７】
有効成分として、製造例１〜８４のいずれか１つから選ばれる化合物またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
有効成分として、製造例５２、５４、５５、５７、５８、６０、６３、および６５のいずれか１つから選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
有効成分として、製造例７７〜８４のいずれか１つから選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項２０】
有効成分として、製造例１、４、５、１４、２１、および２３のいずれか１つから選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
有効成分として、
４−（２−{（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−[２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル]−アミノ}−ピリミジン−５−イルオキシ）−ブタン酸、
４−（２−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−[２−（５−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル）−キノリン−３−イルメチル]−アミノ｝−ピリミジン−５−イルオキシ）−ブタン酸、
４−（２−{（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−[５−クロロ−２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−ピリジン−３−イルメチル]−アミノ}−ピリミジン−５−イルオキシ）−ブタン酸ナトリウム塩、
１−（２−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［８−クロロ−２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−アミノ｝−ピリミジン−５−イル）−ピペラジン−４−カルボン酸、および
４−（２−｛（３−シアノ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（５−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル）−８−メチル−キノリン−３−イルメチル］−アミノ｝−ピリミジン−５−イルオキシ）−酪酸
からなる群から選ばれる化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を含有する医薬組成物。
【請求項２２】
コレステリルエステル輸送タンパクの阻害が有益な病態の治療または予防剤である、請求項１〜２１のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項２３】
病態が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化、メタボリックシンドローム、末梢血管疾患、脂質代謝異常、高ベータリポタンパク血症、低アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管障害、アンギナ、虚血、心臓性虚血、発作、心筋梗塞、再潅流障害、血管形成再狭窄、高血圧、脳梗塞、脳卒中、糖尿病、糖尿病の血管合併症、血栓性疾患、肥満症、脳血管疾患、冠状動脈疾患、心室機能不全、心不整脈、肺血管疾患、腎血管疾患、腎臓病、内臓血管疾患、血管内凝血症、脂肪肝、脂肪性肝炎、炎症性疾患、自己免疫異常および他の全身性疾患適応症、免疫機能変調、肺疾患、抗酸化剤症、性的機能障害、認知障害、住血吸虫症、癌、黄色腫の退縮、アルツハイマー病、およびエンドトキシン血症から選ばれる病態である、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２００９−５１８２８（Ｐ２００９−５１８２８Ａ）
【公開日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１９６５６８（Ｐ２００８−１９６５６８）
【出願日】平成２０年７月３０日（２００８．７．３０）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月３０日（２００８．７．３０）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
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