本発明は、一般式（１）の化合物に関連し、式中Ｒ¹〜Ｒ³は請求項１で言及されるとおりである。前記化合物は、過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する。本発明はまた、前述の特性を有する薬剤を製造するための前記化合物の使用にも関連する。
【化１】

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本発明は、新規のインドールカルボキサミド誘導体に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶが以下に定義される］
で示される化合物およびその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害薬であり、関節リウマチ、喘息、およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの不適当なＩＫＫ２（またＩＫＫβとして既知）活性に付随する障害の治療に有用でありうる。したがって、本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらにＩＫＫ２活性を阻害する方法および本発明の化合物または本発明を含む医薬組成物を用いることに付随する障害の治療方法に関する。
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本発明は、式Ｉの２−アミノ−５−ヘテロアリール−５−フェニルイミダゾロン化合物を提供する。本発明はまた、β−セレクターゼ（ＢＡＣＥ）を阻害し、そしてβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を処置するために、式Ｉの２−アミノ−５−ヘテロアリール−５−フェニルイミダゾロン化合物の使用のための方法を提供する。本発明はまた、β−アミロイド沈着および神経原線維変化の処置のための式Ｉのアミノ−５−ヘテロアリール−イミダゾロン化合物の使用に関する。本発明の化合物は、特に、アルツハイマー病、認知障害、ダウン症候群、ＨＣＨＷＡ−Ｄ、認知低下、老年痴呆、脳アミロイド血管症、変性痴呆、または他の神経変性障害を処置するために有用である。

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本発明は、式(Ｉ)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、血小板凝集抑制作用を有する化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】


（式中、R¹はC1-C6アルキル基等を示し、R²は水素原子、C2-C7アルカノイル基、C7-C11アリールカルボニル基、式R⁴-(CH₂)_l-等を示し、R³はC6-C10アリール基等を示しX¹、X²、X³、X⁴及びX⁵は独立して水素原子、ハロゲン原子等を示し、nは0乃至2の整数を示す。）で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


の化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｌｋ、Ａｂｌ、ＢＲＫ、Ｂｌｋ、ＢＭＸ、ＣＳＫ、ｃ−Ｓｒｃ、ｃ−Ｒａｆ、ＥＧＦＲ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＩＧＦ−ＩＲ、ＩＲ、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ｐ７０Ｓ６ｋ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＩＫ、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢおよび／またはＷＮＫ３キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉの２−アミノ−５−ヘテロアリール−５−フェニルイミダゾロン化合物を提供する。本発明はまた、β−セレクターゼ（ＢＡＣＥ）を阻害し、そしてβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を処置するために、その使用のための方法を提供する。本発明はまた、β−アミロイド沈着および神経原線維変化の処置のための式Ｉのヘテロアリールイミダゾロン化合物の使用に関する。本発明の化合物は、特に、アルツハイマー病、認知障害、ダウン症候群、ＨＣＨＷＡ−Ｄ、認知低下、老年痴呆、脳アミロイド血管症、変性痴呆、または他の神経変性障害を処置するために有用である。

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本発明は、式（Ｘａ）及び（Ｘｂ）の立体異性体化合物［式中の可変部は本明細書において規定されている］、及び胃不全麻痺、胃食道逆流及び関連状態を含むが、これらだけには限定されないさまざまな消化管障害の安全で有効な治療のための組成物を提供する。本発明の化合物は、中枢神経系が関与するさまざまな状態の治療においても有用である。
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本発明は内皮酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（ここでＡ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は請求項に示された意味を有する）のＮ−アルキルアミドに関する。特に式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現を上方に調節し、当該酵素の発現を増加させることまたはＮＯレベルを増加させること若しくは減少したＮＯレベルを正常化させることが望まれる場合、それを適用することができる。更に、本発明は式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造のための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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