【課題】環境適合性や経済性に優れたピリミジルピラゾールの製造方法を提供する。
【解決手段】アミノグアニジンまたはその塩と、β−ジケトン化合物とを反応させるピリミジニルピラゾール化合物の製造方法。例えば、アミノグアニジン塩酸塩（１０ｍｍｏｌ）にアセチルアセトン（２０ｍｍｏｌ）と２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（５ｍｌ）とを加え、８０℃にて５時間撹拌し、反応液に１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を加えてｐＨ１３付近に調整し、酢酸エチルにて抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧乾燥して２−（３，５−ジメチルピラゾロ）−４，６−ジメチルピリミジン（５８％）を得る。 （もっと読む）

下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び／又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 （もっと読む）

本明細書で提供されるのは、強力なポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤である、例えば5-フルオロ-8-(4-フルオロフェニル)-9-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-8,9-ジヒドロ-2H-ピリド[4,3,2-de]フタラジン-3(7H)-オン及びその立体異性体などのジヒドロピリドフタラジノン誘導体を合成するためのプロセス、並びに新規の合成の中間化合物である。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｘは、ＮまたはＣＨであり、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ等であり、Ｒ^２は、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ等であり、Ａは、直鎖または分枝状の、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。） （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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特定の化学物質を本明細書において提供する。また、少なくとも１種類の化学物質、および１種類以上の薬学的に許容され得るビヒクルを含む医薬組成物も提供する。ＫＭＯ活性の阻害に応答性である特定の疾患および障害に苦しんでいる患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状が低減されるのに有効な量の少なくとも１種類の化学物質を投与する工程を包含する方法を記載し、開示する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。また、少なくとも１種類の化学物質を単独の活性薬剤として投与すること、または少なくとも１種類の化学物質を１種類以上の他の治療用薬剤と併用して投与することを含む処置方法も記載する。また、ＫＭＯ活性を阻害し得る化合物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本明細書に定義される通りである）ならびにそれを製造および使用する方法が開示される。
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