本発明は、タキキニン受容体に拮抗する式Ｉの新規の３−シアノ−ナフタレン−１−カルボン酸ペルヒドロキシアルキルメチル−ピペラジン化合物に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の製造方法およびこれらの方法の中間生成物に関する。
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本開示は、レブリン酸エステルとエポキシ化された不飽和脂肪酸エステルとの反応から得られる化合物の製造方法に関する。これらの化合物は、再生可能なバイオマスをベースにした、さまざまなポリマーのための可塑剤として有用である。レブリン酸のアルキルエステルと、植物油から誘導されたエポキシ化不飽和脂肪酸エステルとの間の反応で形成された、モノ−、ジ−、およびトリ−ケタール付加体も開示する。 （もっと読む）

本開示は、神経変性を予防するため、また神経変性に伴って生じる疾患と症状を治療または予防するために、マクロライド系抗生物質を使用することを記載する。特定の作用機序に限定されないが、一つの実施形態では、マクロライド系抗生物質は、リソソームおよび／またはミトコンドリアの機能障害に起因する神経変性を抑制する。本開示は、任意のマクロライド系抗生物質およびその医薬的に許容できる誘導体の使用を意図するものである。特定の実施形態では、マクロライド系抗生物質は、バフィロマイシンＡ１、バフィロマイシンＢ１、コンカナマイシンを含む。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは明細書に定義の通りである〕
の化合物。式（Ｉ）の化合物はソマトスタチンｓｓｔ１受容体アンタゴニストである。
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本発明は、化合物(28-a)及びその立体異性体などのような細胞毒性化合物の合成及び完全な立体化学的分析に関する。本発明は、さらに、それら化合物の調製方法、それらの合成中間体、並びに、腫瘍性疾患を治療するためのそれら化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法も提供する。
【化１】
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【課題】 不斉付加反応、不斉共役付加反応や不斉ヒドロホウ素化反応等を高選択的に行うことを可能にし、さらに容易かつ安価に調製しうる不斉配位子およびそれを含む不斉遷移金属錯体を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ環は存在しないかまたは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、置換基を有していてもよいフェニル基、シクロヘキシル基等を示し、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等を示し、Ｘは、−ＯＲ^５または−ＮＨＲ^６（ここで、Ｒ^５およびＲ^６は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基等を示す。）で表される残基を示す。）で表される化合物、当該化合物を配位子として含有する不斉遷移金属錯体および当該錯体を不斉触媒として用いる光学活性化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、コショウ科(Piperaceae)、特にクベバ(Piper cubeba)から単離された(-)-クベビン(cubebin)、およびミカン科(Rutacea)、特にザントキシラム・ナランジロ(Zanthoxylum naranjillo)から単離された(-)-メチルプルビアトリド(methylpluviatolide)に由来するジベンジルブチロラクトンリグナン；それらの合成的および半合成的な誘導体、ネクタンドラ・メガポタミカ(Nectandra megapotamica)から単離されるガルグラビン(galgravin)およびベラゲンシン(veragensin)のようなテトラヒドロフランリグナンを得る方法、ならびに前記リグナンの鎮痛性および抗炎症性の活性、および製剤中にリグナンが60〜80％存在する局所性および／または全身性の製剤に関する。本発明は、炎症および／または痛みを治療するための、前記リグナンに基づく局所性および／または全身性の製剤を使用した治療方法にも関する。具体的には、(-)-O-アセチルクベビン; (-)-O-メチルクベビン; (-)-O-(N,N-ジメチルアミノ-エチル)-クベビン; (-)-ヒノキニン; (-)-6,6’-ジニトロイノキニン; (-)-O-ベンジルクベビン; (-)-6,6’-ジアミノヒノキニン、および得られる他の合成的な誘導体のような(-)-クベビンの合成的および半合成的な誘導体、ならびに(-)-6, 6’-ジニトロメチルプルビアトリド(dinitromethylpluviatolide)および(-)-6,6’-ジアミノメチルプルビアトリドのような(-)-メチルプルビアトリドの合成的および半合成的な誘導体を得るための方法であって、鎮痛および抗炎症活性を有する薬剤の製造において使用することができる方法にも関する。本発明は、ネクタンドラ・メガポタミカ(Nectandra megapotamica)から単離される物質ガルグラビンおよびベラゲンシン、ならびに得られる芳香環上に置換基を有するそれらの合成的および半合成的な誘導体を得る方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｅ、ａ、ｂ、ｃおよびｚは、明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するのに有用である。

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本発明は、アンドログラフォライド誘導体の有効な抗ウイルス量を単独で、またはもう一つの抗ウイルス化合物と併用してもしくは交互に投与する段階を含む、ウイルス感染症、特にC型肝炎感染症を含む、フラビウイルス科のウイルス感染症に苦しめられている宿主を処置するための方法および組成物を提供する。
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次式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、（限定されるものではないが）関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経因性］）の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、Ｐ２Ｘ_７受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。

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