少なくとも１つのエステル不含有親化合物を修飾する方法、そのような方法を使用して生成され、少なくとも１つの対象を一時的に活動無能力化するために展開される化合物が開示される。修飾された化合物は、該修飾化合物への曝露が停止された時に不活性で無毒な代謝物に速やかに代謝される。１つ以上の予め定められた化学的配置が該親化合物に組み込まれて、該親化合物は、式（I）：φ-R-X-R′（φは該親化合物に存在するかまたは該親化合物に付加されたフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり；Rは該親化合物に存在するかまたはφに付加された0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであり；XはRに付加されたカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり；かつ、R′は1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であって、代謝的に不安定な様式でXに付加されるかまたは代謝的に不安定な様式でXに接続された親化合物の元来的部分として既に存在する構造元素である）を有する。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグもしくは立体異性体であって、(式中、Rで定義した置換基はそれぞれ独立に、H、SiR'₃、SOR'、SO₂X、C(=O)R'、C(=O)OR'、C(=O)NR'、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはアラルキルからなる群から選択され;基R'は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アミノアルキル、アリール、アラルキルおよび複素環基から選択され;基R"は、H、OH、OR'、OCOR'、SH、SR'、SOR'、SO₂R'、NO₂、NH₂、NHR'、N(R')₂、NHCOR'、N(COR')₂、NHSO₂R'、CN、ハロゲン、C(=O)H、C(=O)R'、CO₂H、CO₂R'、CH₂OR、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキリデン、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよび置換または非置換複素芳香族からなる群から選択される)米国特許第5514708号の化合物1、3または4ではない化合物を提供する。この化合物は抗腫瘍活性を有する。合成経路も提供する。
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基Ｒ１〜Ｒ５、Ｘ、Ｚ及びＲ７ａ、Ｒ７ｂ及びＲ７ｃが、請求項１におけるように定義される、一般式（Ｉ）のＤ−キシロピラノシル置換フェニルは、ナトリウム依存性グルコース−共輸送体ＳＧＬＴに抑制効果を示す。本発明は、また、代謝性疾患を治療するための薬剤に関する。
【化１】

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ＰＤＥ４阻害は、例えばアミノインダゾール及びアミノベンゾフラン類似体である新規化合物によって達成される。本発明の化合物は一般式Ｉ及びIIであり：ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁷及びＲ⁸は本願において定められる通りである。
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式(Ｉ)：
【化１】


で示される化合物(ここで、Ｒ^４もＲ^５も水素ではない)；それを含有してなる組成物；その製造方法；および医療におけるその使用(例えば、温血動物のＣＣＲ５レセプター活性を調節する)。
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本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３，ｎおよびＡｒが本明細書中に定義される化学式Ｉの抗凝固物質化合物、およびその医薬上許容される塩を提供する。本発明の化合物は、危険な状態にある集団を治療するために使用され、それによって症状の緩和、生活の質の向上、急性および長期的な合併症の防止、死亡率の低下、合併疾患の治療をもたらすことができる。本発明は、本発明の化合物および塩から成ることを特徴とする医薬組成物と、本発明の化合物、塩、および組成物を使用する方法とから成ることを特徴とする。



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本発明は、炭素長２〜２４の炭素鎖に結合するカルボン酸およびエステル部分に関し、前記鎖は、少なくとも１つのジオキサノン環系を含有し、前記ジオキサノンは、前記鎖内の２個の隣接炭素から形成されるおよび／または前記鎖内の少なくとも１個の炭素が、ペンダント状ジオキサノン環系で置換される。好適な実施形態において、該炭素鎖は、脂肪酸残基である。前記鎖の炭素は、任意に、置換されることが可能であり、飽和もしくは不飽和でありうる。２つ以上の前記エステル部分が存在する場合、本発明は、複数の炭素鎖を含有するポリエステル（例、トリグリセリド）に関し、各鎖は、前記トリグリセリドが少なくとも１つのジオキサノン環系を含有するように、独立して誘導され、前記ジオキサノンは、前記鎖の少なくとも１つに２個の隣接炭素から形成される。本発明は、さらに、脂肪酸誘導体のジオキサノン含有の組成物を調製する方法に関する。本発明は、さらに、ジオキサノン含有の組成物または脂肪酸誘導体を利用するコーティング配合物およびポリマー、ならびにこのようなコーティングおよびポリマーを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド系化合物の安定化方法および該化合物の効率的な製造方法を提供する。詳しくは、式（Ｉ）で表される化合物等の１２員環マクロライド系化合物とシクロデキストリン類とを共存させる、マクロライド系化合物の安定化方法及び該マクロライド系化合物を生産する能力を有する放線菌の培養液中にシクロデキストリン類を存在させるマクロライド系化合物の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ^5’、Ｒ⁶およびＲ^6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹およびＲ²は、記載中に定義されたとおり）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造、ならびにＡＣＣβインヒビターによって調整される疾患の治療および／または予防のためのその使用にも関する。
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