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国際特許分類[C07D409/10]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 芳香族環を含有する炭素鎖により結合しているもの (190)

国際特許分類[C07D409/10]に分類される特許

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本発明は、式(I)の化合物およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、一般式(I)の新規複素環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化1】

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本発明は、式(I)のアゾール誘導体、それらの製造方法、式(I)の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってPTPアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、I型糖尿病及びII型糖尿病が含まれる。 (もっと読む)


式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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本発明は、特定の4−オキソ−4,5−ジヒドロ−フラン−2−カルボン酸およびエステル誘導体、ならびにその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、RUP25レセプターのアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、2型糖尿病、X症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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【化1】


を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(I)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。

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式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物および加水分解可能なエステル[式中:pはOまたは1であり;qはOまたは1であり;RおよびRは独立してHまたはC1−3アルキルであり;RおよびRは独立してH、C1−6アルキル、−OC1−6アルキル、ハロゲン、OH、C2−6アルケニルまたはCFであり;RはH、C1−6アルキル(1以上のハロゲン、−COフェニル、OC1−6アルキル、フェニル モルホリノにより置換されていてもよいまたはC2−6アルケニルであり、RはC1−6アルキル、ハロゲン、−OCHフェニル、フェニル(C1−3アルキルにより置換されていてもよい)、モルホリノ、ピロリジノ、ピペリジノ、チオフェニル、フラニルピリジニルまたは−OC2−6アルケニルである]。これらの化合物は、hppar受容体のαおよびγサブタイプを活性化し、たとえば、糖尿病、脂質代謝異常、またはシンドロームXの治療に有用である。
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本発明は、式Iの新規コレステロール吸収阻害剤ならびにこれらの医薬適合性の塩およびエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にLDLコレステロール、の低下に、ならびにアテローム硬化症およびアテローム硬化性疾患事象の治療および予防に有用である。
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本発明は、式(I)


(式中、A、D、G、W、X、Y及びZは所定の意味を有する)の4−ビフェニル置換ピラゾリジン−3,5−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び/又は除草剤及び/又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式(I)の4−ビフェニル置換ピラゾリジン−3,5−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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式:


(式中、環A及び環Bは、(1)環Aが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、(2)環Aが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であるか、または、(3)環Aが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは炭素原子または窒素原子であり;Yは、−(CH)−(ここで、nは1または2である)である)
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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