説明

置換アゾール誘導体、組成物及び使用方法

本発明は、式(I)のアゾール誘導体、それらの製造方法、式(I)の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってPTPアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、I型糖尿病及びII型糖尿病が含まれる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

(式中、a及びbは、独立して、0、1又は2であって、この場合、0、1及び2の該値はそれぞれ直接結合、−CH2−及び−CH2CH2−を表わし、且つ−CH2−基及び−CH2CH2−基は、−アルキル、−アリール、−アルキレン−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−O−アルキル、−O−アリール又は−ヒドロキシルを含む置換基で1〜2回、任意に置換され;
Wは、−O−、−S−又は−N(R2)−を含み;
この場合、R2は、以下の:
a)−アルキル;
b)−L3−D1−G1−G2
c)−L3−D1−アルキル:
d)−L3−D1−アリール;
e)−L3−D1−ヘテロアリール;
f)−L3−D1−シクロアルキル;
g)−L3−D1−ヘテロシクリル;
h)−L3−D1−アリーレン−アルキル;
i)−L3−D1−アルキレン−アリーレン−アルキル;
j)−L3−D1−アルキレン−アリール;
k)−L3−D1−アルキレン−G1−G2
l)−L3−D1−アリーレン−G1−G2
m)−L3−D1−ヘテロアリーレン−G1−G2
n)−L3−D1−シクロアルキレン−G1−G2
o)−L3−D1−ヘテロシクリレン−G1−G2
p)−L3−D1−アリーレン−アルキレン−G1−G2
q)−L3−D1−アルキレン−アリーレン−アルキレン−G1−G2
r)−L3−D1−アルキレン−アリーレン−G1−G2
s)−L3−D1−アリーレン−D2−G1−G2;及び
t)−L3−D1−アルキレン−アリーレン−ヘテロアリーレン;
を含むが、ここで、
3は、直接結合、−アルキレン、−アルケニレン又はアルキニレンを含み;
1及びD2は、独立して、直接結合、−CH2−、−O−、−N(R5)−、−C(O)−、−CON(R5)−、−N(R6)C(O)−、−N(R6)CON(R5)−、−N(R5)C(O)O−、−OC(O)N(R5)−、−N(R5)SO2−、−SO2N(R5)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−、−N(R5)SO2N(R6)−、−N=N−又は−N(R5)−N(R6)−を含み;
この場合、
5及びR6は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み;且つ
1は、直接結合、−アルキレン、−アルケニレン又はアルキニレンを含み;
2は、水素、−CN、−SO3H、−P(O)(OH)2、−P(O)(O−アルキル)(OH)、−CO2H、−CO2−アルキル、酸同配体、−NR78、又は
【化2】

を含み;
ここで、
10は、アルキリン、シクロアルキリン、ヘテロアリーリン、アリーリン又はヘテロシクリリン(heterocyclyline)を含み;
12は、−O−、−C(O)−N(R40)−、−C(O)−O−、−C(O)−又は−N(R40)−CO−N(R41)−を含み;
13は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又は−アルキレン−アリールを含み;
11は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、アルキレン−O−アルキレン−アリール、−アルキレン−S−アルキレン−アリール、−アルキレン−O−アルキル、−アルキレン−S−アルキル、−アルキレン−NH2、−アルキレン−OH、−アルキレン−SH、−アルキレン−C(O)−OR42、−アルキレン−C(O)−NR4243、−アルキレン−NR4243、−アルキレン−N(R42)−C(O)−R43、−アルキレン−N(R42)−S(O2)−R43、又は天然若しくは非天然アミノ酸の側鎖を含み;
ここで、
42及びR43は、独立して、水素、アリール、アルキル又はアルキレン−アリールを含み;又は
42及びR43は一緒になって、R42及びR43が結合される窒素原子に結合される式−(CH2q−Y−(CH2r−を有する環を形成することができ(式中、q及びrは、独立して、1、2、3又は4であり;Yは、−CH2−、−C(O)−、−O−、−N(H)−、−S−、−S(O)−、−SO2−、−CON(H)−、−NHC(O)−、NHCON(H)−、−NHSO2−、−SO2N(H)−、−(O)CO−、−NHSO2NH−、−OC(O)−、−N(R44)−、−N(C(O)R44)−、−N(C(O)NHR44)−、−N(SO2NHR44)−、−N(SO244)−及び−N(C(O)OR44)−である);又は
42及びR43は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成することができ;
40、R41及びR44は、独立して、水素、アリール、アルキル又はアルキレン−アリールを含み;且つ
7及びR8は、独立して、水素、−アルキル、−L4−E−アルキル、−L4−E−アリール、−C(O)−アルキル、−C(O)−アリール、−SO2−アルキル、−SO2−アリール又は
【化3】

を含み;
この場合、
9、R10及びR11は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み;
4は、直接結合、−アルキレン、−アルケニレン又は−アルキニレンを含み;
Eは、直接結合、−CH2−、−O−、−N(R12)−、−C(O)−、−CON(R12)−、−N(R12)C(O)−、−N(R12)CON(R13)−、−N(R12)C(O)O−、−OC(O)N(R12)−、−N(R12)SO2−、−SO2N(R12)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−、−N(R12)SO2N(R13)−、−N=N−又は−N(R12)−N(R13)−を含み;
この場合、
12及びR13は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み;
1は、以下の:
a)−水素;
b)−フルオロ;
c)−クロロ;
d)−ブロモ;
e)−ヨード;
f)−シアノ;
g)−アルキル;
h)−アリール;
i)−アルキレン−アリール;
j)−ヘテロアリール;
k)−アルキレン−ヘテロアリール;
l)−シクロアルキル;
m)−アルキレン−シクロアルキル
n)−ヘテロシクリル;又は
o)−アルキレン−ヘテロシクリル
を含み;
1は、以下の:
【化4】

−C(O)−、−アルキレン−O−、−CH2−、1,1シクロアルキルメチレン又は直接結合(式中、R3及びR4は、独立して、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、アルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−シクロアルキル、−アルキレン−シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル又は−アルキニレンを含む)を含み;
Ar1は、任意に1〜7回置換されたアリール基、ヘテロアリール基、縮合シクロアルキルアリール基、縮合シクロアルキルへテロアリール基、縮合へテロシクリルアリール基又は縮合へテロシクリルへテロアリール基を含み、この場合、該置換基は独立して、以下の:
a)−フルオロ;
b)−クロロ;
c)−ブロモ;
d)−ヨード;
e)−シアノ;
f)−ニトロ;
g)−ペルフルオロアルキル;
h)−J−R14
i)−アルキル;
j)−アリール;
k)−ヘテロアリール;
l)−ヘテロシクリル;
m)−シクロアルキル;
n)−L5−アリール;
o)−L5−アリーレン−アリール;
p)−L5−アリーレン−アルキル;
q)−アリーレン−アルキル;
r)−アリーレン−アリーレン−アルキル;
s)−J−アルキル;
t)−J−アリール;
u)−J−アルキレン−アリール;
v)−J−アリーレン−アルキル;
w)−J−アルキレン−アリーレン−アリール;
x)−J−アリーレン−アリーレン−アリール;
y)−J−アルキレン−アリーレン−アルキル;
z)−L5−J−アルキレン−アリール;
aa)−アリーレン−J−アルキル;
bb)−L5−J−アリール;
cc)−L5−J−ヘテロアリール;
dd)−L5−J−シクロアルキル;
ee)−L5−J−ヘテロシクリル;
ff)−L5−J−アリーレン−アルキル;
gg)−L5−J−アルキレン−アリーレン−アルキル;
hh)−L5−J−アルキル;
ii)−L5−J−R14
jj)−アリーレン−J−R14;又は
ll)−水素
を含み;
ここで、
5は、直接結合、−アルキレン、−アルケニレン又は−アルキニレンを含み;
Jは、直接結合、−CH2−、−O−、−N(R15)−、−C(O)−、−CON(R15)−、−N(R15)C(O)−、−N(R15)CON(R16)−、−N(R15)C(O)O−、−OC(O)N(R15)−、−N(R15)SO2−、−SO2N(R15)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−、−N(R15)SO2N(R16)−、−N=N−又は−N(R15)−N(R16)−を含み;
この場合、
14、R15及びR16は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み;
Ar2は、任意に1〜7回置換されたアリーレン基、ヘテロアリーレン基、縮合アリールシクロアルキレン基、縮合シクロアルキルアリーレン基、縮合シクロアルキルへテロアリーレン基、縮合へテロシクリルアリーレン基又は縮合へテロシクリルへテロアリーレン基を含み、この場合、該置換基は独立して、以下の:
a)−フルオロ;
b)−クロロ;
c)−ブロモ;
d)−ヨード;
e)−シアノ;
f)−ニトロ;
g)−ペルフルオロアルキル;
h)−Q−R17
i)−アルキル;
j)−アリール;
k)−ヘテロアリール;
l)−ヘテロシクリル;
m)−シクロアルキル;
n)−L6−アリール;
o)−L6−アリーレン−アリール;
p)−L6−アリーレン−アルキル;
q)−アリーレン−アルキル;
r)−アリーレン−アリーレン−アルキル;
s)−Q−アルキル;
t)−Q−アリール;
u)−Q−アルキレン−アリール;
v)−Q−アリーレン−アルキル;
w)−Q−アルキレン−アリーレン−アリール;
x)−Q−アリーレン−アリーレン−アリール;
y)−Q−アルキレン−アリーレン−アルキル;
z)−L6−Q−アルキレン−アリール;
aa)−アリーレン−Q−アルキル;
bb)−L6−Q−アリール;
cc)−L6−Q−ヘテロアリール;
dd)−L6−Q−シクロアルキル;
ee)−L6−Q−ヘテロシクリル;
ff)−L6−Q−アリーレン−アルキル;
gg)−L6−Q−アルキレン−アリーレン−アルキル;
hh)−L6−Q−アルキル;
ii)−L6−Q−アルキレン−アリール−R17
jj)−L6−Q−アルキレン−ヘテロアリール−R17
kk)−アリーレン−Q−アルキレン−R17
ll)−ヘテロアリーレン−Q−アルキレン−R17
mm)−L6−Q−アリール−R17
nn)−L6−Q−ヘテロアリーレン−R17
oo)−L6−Q−ヘテロアリール−R17
pp)−L6−Q−シクロアルキル−R17
qq)−L6−Q−ヘテロシクリル−R17
rr)−L6−Q−アリーレン−アルキル−R17
ss)−L6−Q−ヘテロアリーレン−アルキル−R17
tt)−L6−Q−アルキレン−アリーレン−アルキル−R17
uu)−L6−Q−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル−R17
vv)−L6−Q−アルキレン−シクロアルキレン−アルキル−R17
ww)−L6−Q−アルキレン−ヘテロシクリレン−アルキル−R17
xx)−L6−Q−アルキル−R17
yy)−L6−Q−R17
zz)−アリーレン−Q−R17
aaa)−ヘテロアリーレン−Q−R17
bbb)−ヘテロシクリレン−Q−R17
ccc)−Q−アルキレン−R17
ddd)−Q−アリーレン−R17
eee)−Q−ヘテロアリーレン−R17
fff)−Q−アルキレン−アリーレン−R17
ggg)−Q−アルキレン−ヘテロアリーレン−R17
hhh)−Q−ヘテロアリーレン−アルキレン−R17
iii)−Q−アリーレン−アルキレン−R17
jjj)−Q−シクロアルキレン−アルキレン−R17
kkk)−Q−ヘテロシクリレン−アルキレン−R17
lll)−Q−アルキレン−アリーレン−アルキル−R17
mmm)−Q−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル−R17
nnn)
【化5】

ooo)
【化6】

又は
ppp)−水素
を含み;
ここで、
6は、直接結合、−アルキレン、−アルケニレン又は−アルキニレンを含み;
Qは、直接結合、−CH2−、−O−、−N(R18)−、−C(O)−、−CON(R18)−、−N(R18)C(O)−、−N(R18)CON(R19)−、−N(R18)C(O)O−、−OC(O)N(R18)−、−N(R18)SO2−、−SO2N(R18)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−、−N(R18)SO2N(R19)−、−N=N−又は−N(R18)−N(R19)−を含み;
この場合、
18及びR19は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み;
Vは、
【化7】

【化8】

又は
【化9】

を含み;
Zは、水素、−アルキレン−アリール、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロアリール又は−アルキレン−シクロアルキルを含み;
17は、−SO3H、−P(O)(OH)2、−P(O)(O−アルキル)(OH)、−CO2H、−CO2−アルキル、酸同配体、水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、アシルオキシ−アルキレン−又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み;
2は、−CH2、−O−、−K−、−アルキレン−、−アルケニレン−、−アルキネレン−、−K−アルキレン−、−アルキレン−K−、−アルキレン−K−アルキレン−、−アルケニレン−K−アルキレン−、−アルキレン−K−アルケニレン−、−アリーレン−K−アルキレン−、アルキレン−K−アリーレン−、−ヘテロアリーレン−K−アルキレン−、アルキレン−K−ヘテロアリーレン−、−アリーレン−K−、−K−アリーレン−、−ヘテロアリーレン−K−、−K−ヘテロアリーレン−又は直接結合を含み;
ここで、
Kは、直接結合、−O−、−N(R20)−、−C(O)−、−CON(R20)−、−N(R20)C(O)−、−N(R20)CON(R21)−、−N(R20)C(O)O−、−OC(O)N(R20)−、−N(R20)SO2−、−SO2N(R20)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−、−N(R20)SO2N(R21)−、−N=N−又は−N(R20)−N(R21)−を含み;
この場合、
20及びR21は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み;
Tは、任意に1〜7回置換された水素基、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、アリール基、ヘテロアリール基、縮合シクロアルキルアリール基、縮合シクロアルキルへテロアリール基、縮合へテロシクリルアリール基又は縮合へテロシクリルへテロアリール基を含み、この場合、該置換基は独立して、以下の:
a)−フルオロ;
b)−クロロ;
c)−ブロモ;
d)−ヨード;
e)−シアノ;
f)−ニトロ;
g)−ペルフルオロアルキル;
h)−U1−ペルフルオロアルキル;
i)−U1−R22
j)−アルキル;
k)−アリール;
l)−ヘテロアリール;
m)−ヘテロシクリル;
n)−シクロアルキル;
o)−L7−アリール;
p)−L7−アリーレン−アリール;
q)−L7−アリーレン−アルキル;
r)−アリーレン−アルキル;
s)−アリーレン−アリーレン−アルキル;
t)−U1−アルキル;
u)−U1−アリール;
v)−U1−アルキレン−アリール;
w)−U1−アリーレン−アルキル;
x)−U1−アルキレン−アリーレン−アリール;
y)−U1−アリーレン−アリーレン−アリール;
z)−U1−アルキレン−アリーレン−アルキル;
aa)−L7−U1−アルキレン−アリール;
bb)−アリーレン−U1−アルキル;
cc)−L7−U1−アリール;
dd)−L7−U1−ヘテロアリール;
ee)−L7−U1−シクロアルキル;
ff)−L7−U1−ヘテロシクリル;
gg)−L7−U1−アリーレン−アルキル;
hh)−L7−U1−アルキレン−アリーレン−アルキル;
ii)−L7−U1−アルキル;
jj)−L7−U1−アルキレン−アリール−R22
kk)−L7−U1−アルキレン−ヘテロアリール−R22
ll)−アリーレン−U1−アルキレン−R22
mm)−ヘテロアリーレン−U1−アルキレン−R22
nn)−L7−U1−アリール−R22
oo)−L7−U1−ヘテロアリーレン−R22
pp)−L7−U1−ヘテロアリール−R22
qq)−L7−U1−シクロアルキル−R22
rr)−L7−U1−ヘテロシクリル−R22
ss)−L7−U1−アリーレン−アルキル−R22
tt)−L7−U1−ヘテロアリーレン−アルキル−R22
uu)−L7−U1−アルキレン−アリーレン−アルキル−R22
vv)−L7−U1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル−R22
ww)−L7−U1−アルキレン−シクロアルキレン−アルキル−R22
xx)−L7−U1−アルキレン−ヘテロシクリレン−アルキル−R22
yy)−L7−U1−アルキレン−R22
zz)−L7−U1−R22
aaa)−アリーレン−U1−R22
bbb)−ヘテロアリーレン−U1−R22
ccc)−ヘテロシクリレン−U1−R22
ddd)−U1−アルキレン−R22
eee)−U1−アリーレン−R22
fff)−U1−ヘテロアリーレン−R22
ggg)−U1−アルキレン−アリーレン−R22
hhh)−U1−アルキレン−ヘテロアリーレン−R22
iii)−U1−ヘテロアリーレン−アルキレン−R22
jjj)−U1−アリーレン−アルキレン−R22
kkk)−U1−シクロアルキレン−アルキレン−R22
lll)−U1−ヘテロシクリレン−アルキレン−R22
mmm)−U1−アルキレン−アリーレン−アルキル−R22
nnn)−U1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル−R22
ooo)
【化10】

ppp)
【化11】

qqq)−U1−アルキレン−U2−アルキル;
rrr)−U1−U2−アルキル;又は
sss)−水素
を含み;
ここで、
7は、直接結合、−アルキレン、−アルケニレン又は−アルキニレンを含み;
1、U2及びU3は、独立して、直接結合、−CH2−、−O−、−N(R23)−、−C(O)−、−CON(R23)−、−N(R23)C(O)−、−N(R23)CON(R24)−、−N(R23)C(O)O−、−OC(O)N(R23)−、−N(R23)SO2−、−SO2N(R23)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−、−N(R23)SO2N(R24)−、−N=N−又は−N(R23)−N(R24)−を含み;
この場合、
23及びR24は、独立して、−水素、−U5−アルキル、−U5−アリール、−U5−ペルハロアルキル、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み(式中、U5は、直接結合、−SO2、−CO−又は−SO2−NHCO2−を含む);又は
Tは、以下の:
【化12】

を含み;
ここで、
23又はR24は、U1及びX間の前記アルキレン基と縮合されて、5〜7員環を形成していてもよく;
Xは、以下の:
【化13】

【化14】

又は
【化15】

を含み;
Yは、水素、−アルキレン−アリール、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロアリール又は−アルキレン−シクロアルキルを含み;
22は、−SO3H、−P(O)(OH)2、−P(O)(O−アルキル)(OH)、−CO2H、−CO2−アルキル、酸同配体、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、アシルオキシ−アルキレン−又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み;且つ
Ar1、Ar2、R1〜R44及びY中のアルキル基及びアリール基は、任意に、以下のものから成る群から選択される置換基で1〜5回置換されていてもよく:
a)−ハロゲン;
b)−ヒドロキシル;
c)−U4−アルキル;及び
d)−U4−アルキレン−アリール
ここで、
4は、−CH2−、−O−、−N(H)−、−S−、−SO2−、−CON(H)−、−NHC(O)−、−NHCON(H)−、−NHSO2−、−SO2N(H)−、−CO2−、−NHSO2NH−及び−O−CO−から成る群から選択される)
の化合物。
【請求項2】
Wが−N(R2)−を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項3】
Wが−N(R2)−を含み、R2はアルキルを含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項4】
Wが−N(R2)−を含み、R2は−L3−D1−アリーレン−D2−G1−G2を含む、請求項1記載の式(I)の化合物であって、
3は直接結合又はアルキレンを含み、
1は直接結合であり、
2は、直接結合、−O−、−N(R5)−、−C(O)−、−CON(R5)−、−N(R6)C(O)−、−N(R6)CON(R5)−、−N(R5)C(O)O−、−OC(O)N(R5)−、−N(R5)SO2−、−SO2N(R5)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−又は−N(R5)SO2N(R6)−であり;
この場合、
5及びR6は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール又は−アルキレン−アリールを含み、
1は、直接結合又はアルキレンであり、そして
2は、−CO2H、−CO2−アルキル又は酸同配体を含み、且つ
この場合、前記アリーレン基は任意にハロで置換され、−O−アルキルは任意にハロで1〜5回置換され、−アルキルは任意にハロで1〜5回置換されていてもよい、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項5】
Wが−N(R2)−を含み、R2はフェニル基又はベンジル基を含み、そのベンゼン環は−CO2H、−CO2−アルキル、−酸同配体、−NHCH2CO2H及び−N(SO2CH3)CH2CO2Hから成る群から選択される基で置換され、且つさらに任意に、−ハロ、−ペルハロアルキル及び−NHSO2CH3から成る群から選択される基で置換された、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項6】
Wが−N(R2)−を含み、R2は−メチレン−安息香酸を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項7】
1が水素である、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項8】
1が以下の:
【化16】

又は
【化17】

を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項9】
1が以下の:
【化18】

を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項10】
1が−CH2−又は−CH2−O−を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項11】
Ar1が1〜5回置換されたフェニル基を含み、該置換基が−クロロ又は−フルオロを含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項12】
Ar2が1〜5個の置換基を任意に有するフェニレン基又はナフチレン基を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項13】
Ar2が1〜5回置換されたフェニル基又はナフチル基を含み、該置換基が、独立して、以下の:
a)−フルオロ;
b)−クロロ;
c)−ブロモ;
d)−ヨード;
e)−Q−R17
f)−アルキル;
g)−アリール;
h)−アリーレン−アルキル;
i)−Q−アルキル;又は
j)−アリーレン−Q−アルキル
を含み、ここで、
Qは−CH2−、−O−、−C(O)−、−C(O)−O−を含み、且つ
17は−水素、−アルキル、−アリール、−CO2H又は酸同配体を含む、
請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項14】
Ar2が1〜5回置換されたフェニル基を含み、該置換基が、独立して、以下の:
a)−フルオロ;
b)−クロロ;
c)−ブロモ;
d)−ヨード;
e)−Q−R17
f)−アルキル;
g)−フェニル;
h)−フェニレン−アルキル;
i)−Q−アルキル;又は
j)−フェニレン−Q−アルキル
を含み、ここで、
Qは−CH2−、−O−、−C(O)−、−C(O)−O−を含み、且つ
17は−水素、−アルキル、−フェニル又は−CO2Hを含む、
請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項15】
2が−O−、−O−アルキレン−、−アルキレン−O又は直接結合を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項16】
2が−O−アルキレン−又は直接結合を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項17】
2が−K−を含み、Kは、−O−、−N(R20)−、−C(O)−、−CON(R20)−、−N(R20)C(O)−、−N(R20)CON(R21)−、−N(R20)C(O)O−、−OC(O)N(R20)−、−N(R20)SO2−、−SO2N(R20)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−、−N(R20)SO2N(R21)−、−N=N−又は−N(R20)−N(R21)−を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項18】
2が−K−を含み、Kは−N(R20)CO−を含み、R20は水素又はアルキルを含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項19】
Tが1〜5個の置換基を任意に有するアリール基を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項20】
Tが−U1−アルキレン−R22により置換されたアリール基を含み、U1は−O−又は直接結合を含み、且つR22は−CO2H又は酸同配体を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項21】
−Ar2−L2−Tが一緒になって、−U1−アルキル、−U1−ペルハロアルキル、−U1−R22、フルオロ及びクロロから成る群から選択される少なくとも1つの基で置換されたビフェニル基を含む請求項1記載の式(I)の化合物であって、
1は直接結合、−CO2−、−O−、−S−、−NHSO2−、−N(R23)SO2−、−CONH−SO2−、−SO2−、−NHCO−、−NHCO2−、−NHCO2NH−を含み、
23は−U5−アルキルを含み、
5は直接結合又は−SO2−を含み、
22はアルキル、−CO2H又は酸同配体を含み、且つ
前記アルキル基は任意に1〜5回ハロで置換されていてもよい、
請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項22】
−Ar2−L2−Tが一緒になって、フェノキシ−ビフェニレン基を含み、該フェノキシ基は、−U1−アルキル、−U1−ペルフルオロアルキル及び−U1−R22から成る群から選択される少なくとも1つの基で置換された請求項1記載の式(I)の化合物であって、
1は直接結合、−CO2−、−O−、−S−、−NHSO2−、−N(R23)SO2−、−CONH−SO2−、−SO2−、−NHCO−、−NHCO2−、−NHCO2NH−を含み、
23は−U5−アルキルを含み、
5は直接結合又は−SO2−を含み、
22はアルキル、−CO2H又は酸同配体を含み、且つ
前記アルキル基は任意に1〜5回ハロで置換されていてもよい、
請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項23】
Ar1が2,4−ジクロロフェニルを含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項24】
Wが−N(R2)−を含み、R2は−L3−D1−アリーレン−G1−G2を含む請求項1記載の式(I)の化合物であって、
3はアルキレンを含み、
1は直接結合であり、
1は、直接結合又はアルキレンであり、且つ
2は、−CN、−SO3H、−P(O)(OH)2、−P(O)(O−アルキル)(OH)、−CO2H、−CO2−アルキル又は酸同配体を含む、
請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項25】
Wが−N(R2)−を含み、R2は−L3−D1−アルキレン−アリーレン−G1−G2を含む請求項1記載の式(I)の化合物であって、
3はアルキレンを含み、
1は、−O−、−N(R5)−、−C(O)−、−CON(R5)−、−N(R6)C(O)−、−N(R6)CON(R5)−、−N(R5)C(O)O−、−OC(O)N(R5)−、−N(R5)SO2−、−SO2N(R5)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−、−S−、−S(O)−、−S(O2)−又は−N(R5)SO2N(R6)−、−N=N−又は−N(R5)−N(R6)−(式中、R5及びR6は−水素である)を含み;
1は、直接結合又はアルキレンを含み、且つ
2は、−CN、−SO3H、−P(O)(OH)2、−P(O)(O−アルキル)(OH)、−CO2H、−CO2−アルキル又は酸同配体を含む、
請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項26】
Ar2がフェニルを含み、
2が、直接結合、−K−又は−アリーレン−K−を含み、
この場合、Kは、−NH2−CH2−、−NH2−SO2−、−N(アルキル)−SO2−又は−O−を含み、
Tが、以下のものを含む少なくとも1つの基で置換されたフェニルを含み:
a)−フルオロ;
b)−クロロ;
c)−シアノ;
d)−ペルフルオロアルキル;
e)−U1−ペルフルオロアルキル;
f)−U1−アルキレン−R22
g)−U1−R22;又は
e)−ハロで1〜5回置換されたアルキル;
ここで、
1は、−O−、直接結合、−SO2−又は−NHSO2−を含み;且つ
22は、−アルキル、−SO3H、−P(O)(OH)2、−P(O)(O−アルキル)(OH)、−CO2H、−CO2−アルキル又は酸同配体を含む、
請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項27】
Ar2がフェニルを含み、
2が直接結合を含み、
Tが、以下のものを含む少なくとも1つの基で置換されたチオフェニルを含み:
a)−ハロ;
b)−アルキル;
c)−ハロで1〜5回置換されたアルキル;又は
d)−U1−R22
ここで、
1は、−O−、直接結合、−SO2−又は−NHSO2−を含み;且つ
22は、−アルキル、−SO3H、−P(O)(OH)2、−P(O)(O−アルキル)(OH)、−CO2H、−CO2−アルキル又は酸同配体を含む、
請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項28】
Wが−N−R2を含み、且つ前記式(I)の化合物が生理学的pHで少なくとも部分的負電荷を有する1つ又は複数の基、又はその生体内加水分解性エステル若しくは生体内加水分解性アミドを含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項29】
a及びbがゼロであり、−L1−Ar2−L2−Tが一緒になって以下の:
2−[アルキル−ベンゼンスルホニルアミノ−フェニル]−(E)−ビニル、2−[(アルキル−ベンジルアミノ)−フェニル]−(E)−ビニル、2−[(トリフルオロアルキル−ベンゼンスルホニルアミノ)−フェニル]−(E)−ビニル、2−{[(アルキル−ベンゼンスルホニル)−アルキル−アミノ]−フェニル}−(E)−ビニル、2−(4’−トリフルオロアルコキシ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル、2−(3’−トリフルオロアルキルスルホニルアミノ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル、2−(3’−カルボキシ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル、2−(4’−カルボキシ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル、2−(3’−アルキルスルホニル−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル、2−{4’−[(トリフルオロメタンスルホンアミド)−フェニオキシ]−ビフェニル−4−イル}−(E)−ビニル、2−{4’−[ビス(トリフルオロメタンスルホンイミド)−フェニオキシ]−ビフェニル−4−イル}−(E)−ビニル、2−{4’−[(N−メチル−トリフルオロメタンスルホンアミド)−フェニオキシ]−ビフェニル−4−イル}−(E)−ビニル、2−[4’−(4−アルキルスルホニルアミノ−フェノキシ)−ビフェニル−4−イル]−(E)−ビニル、2−[4−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−フェニル]−(E)−ビニル、2−(4’−アルキルスルファニル−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル、2−[(4−ピリミジン−3−イル)−フェニル]−(E)−ビニル、2−[4−(5−アセチル−チオフェン−2−イル−フェニル)]−(E)−ビニル、2−[3’−(1,1,4−トリオキソ−1−[1,2,5]−チアジアゾリジン−2−イル)−ビフェニル−4−イル]−(E)−ビニル、2−(4’−アルコキシオキシカルボニルアミノ−3’−アルコキシオキシ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル、2−(4’−アミノ−3’−アルコキシ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル、2−[4’−(3−イソプロピル−ウレイド)−3’−アルコキシオキシ−ビフェニル−4−イル]−(E)−ビニル及び2−[4−(トリフルオロアルキル−フェノキシ)−フェニル]−(E)−ビニル
から成る群から選択される基を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項30】
a及びbがゼロであり、−L1−Ar2−L2−Tが一緒になって以下の:
3’−トリフルオロアルキル−ビフェニル−4−イルメチル、4’−トリフルオロアルキル−ビフェニル−4−イルメチル、(3’−アルキルスルホニルアミノ−ビフェニル−4−イル)−メチル、(4’−アルキルスルホニルアミノ−ビフェニル−4−イル)−メチル、[4’−(トリフルオロメタンスルホニルアミノ−カルボキシ)−フェニオキシ]−ビフェニル−4−イルメチル又は4’−[(トリフルオロメチル−カルボキシ)−フェノキシ]−ビフェニル−4−イルオキシエチル
から成る群から選択される基を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項31】
a及びbがゼロであり、−L1−Ar2−L2−Tが一緒になって以下の:
4’−tert−ブトキシカルボニルアミノ−3’−メトキシ−ビフェニル−4−イル又は4’−アルキルスルホニルアミノ−3’−アルコキシオキシ−ビフェニル−4−イル
から成る群から選択される基を含む、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項32】
前記式(I)の化合物が、以下の:
4−{4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−[2−(3’−メタンスルホニル−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−イミダゾール−1−イルメチル}−安息香酸、
4−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−(3’−エタンスルホニルアミノ−ビフェニル−4−イルメチル)−イミダゾール−1−イルメチル]−安息香酸、
4−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−(3’−プロパンスルホニルアミノ−ビフェニル−4−イルメチル)−イミダゾール−1−イルメチル]−安息香酸、
5−(4’−{2−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イル]−(E)−ビニル}−ビフェニル−4−イルオキシ)−2−トリフルオロメチル−安息香酸、
5−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−2−メタンスルホニルアミノ−安息香酸、
5−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−2−トリフルオロメタンスルホニルアミノ−安息香酸、
5−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−2−トリフルオロメチル−安息香酸、
4−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−2−トリフルオロメチル−安息香酸、
N−(4−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−2−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−メタンスルホンアミド、
4−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−2−トリフルオロメタンスルホニルアミノ−安息香酸、
3−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−5−トリフルオロメタンスルホニルアミノ−安息香酸、
4−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−2−メタンスルホニルアミノ−安息香酸、
4−{4’−[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1−エチル−1H−イミダゾール−2−イルメチル]−ビフェニル−4−イルオキシ}−3−トリフルオロメタンスルホニルアミノ−安息香酸、
4−(4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−{2−[3’−メトキシ−4’−(2,2,2−トリフルオロ−エタンスルホニルアミノ)−ビフェニル−4−イル]−(E)−ビニル}−イミダゾール−1−イルメチル)−安息香酸、
4−{4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−[2−(4’−メタンスルホニルアミノ−3’−メトキシ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−イミダゾール−1−イルメチル}−安息香酸、
4−{4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−[2−(4’−イソプロポキシカルボニルアミノ−3’−メトキシ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−イミダゾール−1−イルメチル}−安息香酸、
4−(4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−{2−[3’−(プロパン−2−スルホニルアミノ)−ビフェニル−4−イル]−(E)−ビニル}−イミダゾール−1−イルメチル)−安息香酸、
4−{4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−[2−(3’−イソプロポキシカルボニルアミノ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−イミダゾール−1−イルメチル}−安息香酸、
5−(4−{4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−[2−(3’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−イミダゾール−1−イルメチル}−フェニル)−1,2,5−チアジアゾリジン−3−オン−1,1−ジオキシド、
5−{4−[2−[2−(3’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−4−(2,4−ジクロロ−フェニル)イミダゾール−1−イルメチル]フェニル}−1,2,5−チアジアゾリジン−3−オン−1,1−ジオキシド、
5−{4−[2−[2−(4’−tert−ブチルビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−4−(2,4−ジクロロフェニル)−イミダゾール−1−イルメチル]フェニル}−1,2,5−チアジアゾリジン−3−オン−1,1−ジオキシド、
5−{4−[2−[2−(3’−tert−ブチル−5’−メチルビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−イミダゾール−1−イルメチル]−フェニル}−1,2,5−チアジアゾリジン−3−オン−1,1−ジオキシド、又は
(±)−4−(4−{4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−[2−(3’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−(E)−ビニル]−イミダゾール−1−イルメチル}−フェニル)−1,2,5−チアジアゾリジン−3−オン−1,1−ジオキシド、
である、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項33】
請求項1記載の式(I)の化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項34】
前記プロドラッグは式(I)の化合物の生体加水分解性エステル又は生体加水分解性アミドのうちの少なくとも1つを含む、請求項33記載の式(I)の化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項35】
タンパク質チロシンホスファターゼを阻害するのに十分な、薬学的に許容可能な担体及び薬理学的有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項36】
経口投与又は非経口投与単位の形態の、請求項35記載の薬学的組成物。
【請求項37】
前記化合物を、体重1kg当たりの一日の投与量として約0.003〜500mgの範囲で含む、請求項35記載の薬学的組成物。
【請求項38】
1つ又は複数の治療薬をさらに含む請求項35記載の薬学的組成物であって、前記治療薬がアルキル化剤、代謝拮抗剤、植物アルカロイド、抗生物質、ホルモン、生物学的応答修飾剤、鎮痛薬、NSAID、DMARD、糖質コルチコイド、スルホニル尿素、ビグアニド、アカルボース、PPARアゴニスト、DPP−IV阻害剤、GK活性剤、インスリン、インスリンミメティックス、インスリン分泌促進物質、インスリン増感剤、GLP−1、GLP−1ミメティックス、コリンエステラーゼ阻害剤、抗精神病薬,抗うつ薬、抗痙攣薬、HMG CoAレダクターゼ阻害剤、コレスチラミン又はフィブラート剤を含む、請求項35記載の薬学的組成物。
【請求項39】
薬学的に許容可能な担体及びI型糖尿病を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項40】
薬学的に許容可能な担体及びII型糖尿病を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項41】
薬学的に許容可能な担体及び免疫機能不全を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項42】
薬学的に許容可能な担体及びAIDSを治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項43】
薬学的に許容可能な担体及び自己免疫疾患を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項44】
薬学的に許容可能な担体及び耐糖能異常を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項45】
薬学的に許容可能な担体及び肥満症を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項46】
薬学的に許容可能な担体及び癌を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項47】
薬学的に許容可能な担体及び乾癬を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項48】
薬学的に許容可能な担体及び感染性疾患を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項49】
薬学的に許容可能な担体及び炎症性疾患を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項50】
薬学的に許容可能な担体及び成長ホルモンの被変調合成を伴う疾患を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項51】
薬学的に許容可能な担体及び成長ホルモンの産生に影響を及ぼす成長因子又はサイトカインの少なくとも1つの被変調合成を伴う疾患を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項52】
薬学的に許容可能な担体及びアルツハイマー病を治療するのに十分な薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項53】
請求項1記載の式(I)の化合物をヒトに投与することを含む、方法。
【請求項54】
薬理学的有効量の請求項1記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害方法。
【請求項55】
少なくとも1つのアジュバント及び/又は付加的治療薬を患者に投与することをさらに含む、請求項53記載の方法。
【請求項56】
少なくとも一部がPTPアーゼ酵素により媒介される疾患の治療方法であって、該方法は、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物を、アルキル化剤、代謝拮抗剤、植物アルカロイド、抗生物質、ホルモン、生物学的応答修飾剤、鎮痛薬、NSAID、DMARD、糖質コルチコイド、スルホニル尿素、ビグアニド、アカルボース、PPARアゴニスト、DPP−IV阻害剤、GK活性剤、インスリン、インスリンミメティックス、インスリン分泌促進物質、インスリン増感剤、GLP−1、GLP−1ミメティックス、コリンエステラーゼ阻害剤、抗精神病薬,抗うつ薬、抗痙攣薬、HMG CoAレダクターゼ阻害剤、コレスチラミン又はフィブラート剤を含む1つ又は複数の治療薬と組合せて、それを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項57】
急性又は慢性炎症のうちの少なくとも1つの治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項58】
I型糖尿病又はII型糖尿病の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)
の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項59】
免疫機能不全の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項60】
AIDSの治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項61】
自己免疫疾患の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項62】
耐糖能異常の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項63】
癌の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項64】
乾癬の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項65】
アレルギー性疾患の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項66】
感染性疾患の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項67】
成長ホルモンの被変調合成を含む疾患の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項68】
成長ホルモンの産生に影響を及ぼす成長因子又はサイトカインのうちの少なくとも1つの被変調合成を含む症状の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。
【請求項69】
アルツハイマー病の治療方法であって、治療的有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、治療方法。

【公表番号】特表2007−523903(P2007−523903A)
【公表日】平成19年8月23日(2007.8.23)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−553310(P2006−553310)
【出願日】平成17年2月11日(2005.2.11)
【国際出願番号】PCT/US2005/004590
【国際公開番号】WO2005/080346
【国際公開日】平成17年9月1日(2005.9.1)
【出願人】(502031821)トランス テック ファーマ,インコーポレイテッド (17)
【氏名又は名称原語表記】TRANSTECH PHARMA,INC.
【住所又は居所原語表記】4170 Mendenhall Oaks Parkway,Suite 110 High Point,NC 27265 U.S.A.
【Fターム(参考)】