本発明は式(1)
【化１】


（式中、部分n、Ａ、R¹、R²、R³、ｍ、及びＹは特許請求の範囲及び明細書に述べられた意味を有し得る）
の単一鏡像体化合物、それらの製造方法、及び医薬、特に呼吸道の疾患を治療するための医薬としてのそれらの使用に関する。
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本明細書では、脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療に有用な式（Ｉ）の２，４−ジアミノキナゾリンを提供する。一実施形態では、２，４−ジアミノキナゾリン化合物は、本明細書で開示する化合物のいずれかから選択され、単独で処方することも、また治療有効量のＳＭＡを改善する第２の薬物と併用して処方することもできる。特定の実施形態では、ＳＭＡを改善する第２の薬物は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤およびメチル化酵素阻害剤から選択される。


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本発明はウロテンシンＩＩ受容体アンタゴニストに向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法に関する。また、本発明の化合物を用いてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療または予防するための製薬学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

【課題】ミトコンドリア型ベンゾジアゼピン受容体に選択的に作用し、不安障害、うつ病等の治療薬および予防薬として有用な医薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される２−（環状アミノカルボニル）インドリン誘導体およびその製薬学的に許容される酸付加塩からなる医薬。


〔式中、Ａは、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基等を表し、Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルコキシ基等を表し、Ｒ^aおよびＲ^bは、水素原子またはＣ_1-6アルキル基を表し、ｎは０〜５の整数を表す。〕 （もっと読む）

今日、嗜癖の薬物への依存は、世界中で大きな健康問題を引き起こしている。例えばアルコール乱用及びアルコール依存は、肝臓、膵臓及び腎臓疾患、心臓疾患、例えば拡張型心筋症、多発性神経障害、内出血、脳変質、アルコール中毒、多くのタイプの癌の発生の増加、不眠症、うつ病、不安、及び自殺さえ引き起こし得る。本発明では、式（Ｉ）の構造を有する新規のイソフラボン誘導体が開示され、これらは、嗜癖、例えばドーパミン生成剤、例えばコカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、及びアルコールに対する嗜癖、の薬物に対する依存について哺乳動物を治療するためのＡＬＤＨ−２阻害剤として有用である。

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本発明は、式Iの化合物、並びに医薬的に許容される塩、その医薬組成物、およびCNS疾患の治療におけるそれらの使用を包含する。 （もっと読む）

【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式Ｉの化合物を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、スムーゼンド機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型に由来する異常増殖状態を阻害する方法を提供する。
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本発明は、新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にイノシトール １，４，５−トリスリン酸 ３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性と関係する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛を処置するための薬剤の製造のための化合物の使用を提供し、該化合物は、式（０）：
【化１】


［式中、Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^９（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^９は水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルである。）であり；Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；Ｒ^１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基（ここで、該ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、Ｒ^４は、水素、または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である。本発明はまた、卒中の処置および多嚢胞性腎疾患の処置のための式（０）の化合物の使用も提供する。
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